Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1988. január-június (93. évfolyam, 1-6. szám)

1988-04-01 / 4. szám

1988/4- SzKV

BB1A Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele

C 07 D

491

?~c -(IV)

(51) C 07 D 471/04, 239/96, A 61 К 31/395 (11) T/44 786 (21)3731/87 (22)87.08.19.

(71) Pfizer Inc., New York (US)

(72) Lowe III John Adams,Stonington, Connecticut (US)

(54)Eljárás kinazolin-dionok, piridopirimidin-dionok

és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(30) PCT/US 86/01718 86.08.21. US

(74) BNÜMK

(57) Eljárás az (I) általános képletü 1-fenil-kinazolin- 1H,3H- 2,4-dionok és 1-fenil-pirido(2,3-d)-pirimidin- 1H,3H-2,4-dionok és gyógyszerészeti leg elfogadható savaddiciós sóik előállítására.

A találmány szerint úgy járnak el, hogy a (II) általános képletü vegyületet, ahol Y' jelentése nem lehet karboxilcsoport, ciklizálják az R1— N=C=0 általános képletü izocianáttal, és kívánt esetben amennyiben az általános képletben R, jelentése védett karboxi-benzil-csoport illetve amennyiben Y jelentése karbalkoxi-csoport-, a terméket hidrolizálják. Az általános képletekben Z jelentése =N— vagy =CH—, Y jelentése karboxil-, védett karboxil-, karboxamido-csoport Me, ahol Me kation, R, jelentése hidrogén, alkil-, cikloalkil vagy arilcsoport, X jelentése 1—6 szénatomos alkil-csoport, Y1 jelentése azonos YOéval kivéve —COOH csoport.

A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletü vegyület depresszió, gyulladás, mint például pikkelysömör vagy asztma kezelésére, illetve fájdalomcsillapítására alkalmazható gyógyszerészeti hatóanyag.

(51)C 07 D 487/04, 471/04, 513/04, A 61 К 31/395 (1DT/44 787 (21) 3055/87 (22) 87. 07. 07.

(71) SynthelaboS.A., Párizs (FR)

(72) Manoury Philippe, Verrieres Le Buisson; Binet Jean, Breuillet; Aletru Michel, Párizs (FR)

(54) Eljárás nitro-furán-származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(30)86.09886 86.07.08. FR

(74) BNÜMK

(57) Eljárás az (I) általános képletü vegyületek előállítására, ahol n = 0 vagy 1 és R jelentése imidazo-piridinil-, rmidazo-tiazolil-, imidazo-pirazinil-, tetrahidroimidazo-pirazinil-, pirazolopiridinil-, indolizinil-, tetrahidro-indolizinil-, tieno-pirrolil-, 4- oxo-pirido-pirimidinil-, benzimidazolil-csoport.

A találmány szerinti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények főként a bélrendszer fertőzéseinek kezelésére használhatók.

H

(51)C 07 D 487/04, A 61 К 31/55

(11) T/44 788 (21)3414/87 (22)87.07.24.

(71) Boehringer Ingelheim KG., Ingelheim (DE)

(72) dr. Walther Gerhard, Bingen; dr. Harreus Albrecht, Ingelheim am Rhein; dr. Weber Karl-Heinz; dr. Stransky Werner, Gau-Algesheim; dr. Muacevic Gojko, Ingelheim am Rhein; dr. Casals Stenzel Jorge, München; dr. Bechtel Wolf- Dietrich, Appenheim (DE)

(54) Eljárás új imidazo- és triazolo-1,4-benzodiazepinek előállítására

(30) P 36 25 197.6 86.07.25. DE

(74) BNÜMK

(57) A találmány szerint az (la), illetve (Ib) általános képletü új 1,4-benzodiazepineket — amely közül kiemelkednek azok, ahol R, jelentése metil-, metoxi- vagy ciklopropilcsoport; R2 jelentése 2-klór-fenil-csoport; A és В jelentése nitrogénatom, vagy A

II

CH-csoport és В nitrogénatom;

I

R jelentése egy 8-helyzetben, esetenként oxigénatomon keresztül kapcsolódó oldallánc, amelynek jellemző része egy, vagy több bázisos nitrogénatomot, esetenként más heteroatommal együtt vagy anélkül gyűrűbe zárva és/vagy savamid formában tartalmazó csoport vagy ilyen csoport kialakítására alkalmas csoport — állítják elő.

A találmány szerinti vegyületek PAF-antagonista hatást mutatnak, és így olyan gyógyszerkészítmények hatóanyagaiként használhatók, amelyek a vérlemezke aktiváló faktorral kapcsolatos betegségek kezelésére alkalmasak.

(51)C 07 D 491/08, 493/08, 497/08, 498/08, 515/08, A 01 N43/90

(1DT/44 789 (21) 4012/86 (22) 86. 09. 22.

(71) The Wellcome Foundation Ltd., London (GB)

(72) Larkin John Patrick, Leighton Buzzard, Berdfordshire

(GB)

(54)Eljárás bicikloalkán-származékok előállítására és hatóanyagként ezeket a vegyületeket tartalmazó inszekticid és akaricid készítmények

(30)85 23582 85.09.24. GB

86 00201 86.01.06. GB

(74) DANUBIA

(57) A találmány szerinti eljárással olyan (I) általános képletü biciklo[2,2,1 ]-heptán-, biciklo[2,2,2]-oktán- és biciklo[2,2,3jnonán-származékok állíthatók elő, amelyek 2—3 gyűrűs heteroatomot tartalmaznak, mégpedig oxigén-, kén- és nitrogénatomok közül az 1- és a 4-helyzetben vannak szubsztituálva, az 1- helyzetben alkinil-fenil-csoporttól eltérő karbociklusos csoporttal és adott esetben szubsztituálva vannak a 3-as és/vagy 5-ös helyzetben. A vegyületeket ciklizálási eljárásokkal állítják elő.

(51)C 07 D 513/04, A 61 К 31/425, 31/44

(1DT/44 790 (21)3008/87 (22)87.07.02.

(71) Rhone-PoulencSanté,Courbevoie (FR)