Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1988. január-június (93. évfolyam, 1-6. szám)
1988-04-01 / 4. szám
490 С 07 D ВВ1А Teljes vlzsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele 1988/4-Sz KV lentése —CH— képletű csoporttól eltérő, Y jelentése nitrogénatomtól eltérő, Z jelentése kénatomtól eltérő, ha R,, R2, R3, R„ Rs, R6 és R, jelentése hidrogénatom. (51)C 07 D 405/06, 405/12, 405/14, 409/06, 409/12, A 61 К 31/445 (11)1744 782 (21)3367/86 (22)86.08.04. (71) Fordonal S.A., Madrid (ES) (72) Noverola Armando Vega; Soto Jose Manuel Prieto; Noguera Fernando Pujol; Mauri Jacinto Moragues, Barcelona; Spicken Robert Geoffrey William, Tibidabo (ES) (54) Eljárás új benzamidok és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30)85.19707 85.08.06. GB (74) BNÜMK (57) A találmány tárgya eljárás új, szubsztituált (I) általános képletű benzamidok — a képletben R jelentése legfeljebb 7 szénatomos alkoxi-, alkeniloxi- vagy alkiniloxi-csoport, R, jelentése hidrogénatom vagy olyan NR„RS- vagy NR6COR7- általános képletű csoport, amelyben R4,R5 és R6 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy alkilcsoport és R, jelentése alkilvagy trifluor-metilcsoport, R2 jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy nitrogén- vagy szulfamoil-csoport; R3 jelentése hidrogénatom, metil- vagy metoxicsoport; X jelentése 1—4 szénatomos szénhidrogénlánc, amelyben adott esetben az egyik szénatom helyettesíthető oxigénatommal, Y jelentése nemaromás gyűrűs éter- vagy nemaromás gyűrűs tioéter-csoport és ezek gyógyászatilag elfogadható sói előállítására. A találmány szerinti vegyületek gastrointestinális rendellenességek kezelésre használhatók. (I) (51)C 07 D 405/12, A 61 К 31/40 (11) T/44 783 (21)3510/86 (22)86.08.08. (71) Société d'Etudes Scientifiques et Industrielles de l'llede-France, Párizs (FR) (72) dr. Besancon Denis, Párizs; Franceschini Jacqueline, L'Hay- Les-Roses (FR) (54) Eljárás benzodioxepán-származék és hatóanyagként e vegyületet tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (30)85 12270 85.08.12. FR (74) DANUBIA (57) A találmány tárgya eljárás az új (I) képletű N-[(1-ciklohexenil-metil)- 2-(pirrolidinil-metil)]- 8-(etil-szulfonil)- 1,5-benzodioxepán-6-karbonsavamid és gyógyászati szempontból elfogadható sói előállítására, amely abban áll, hogy 1,5-benzodioxepán-6-karbonsavat klór-szulfonsavval (klór-kénsawal) reagáltatnak, az így kapott 8-(klór-szulfonil)- 1,5-berizodioxepán-6-karbonsavat nátrium-hidrogén-karbonáttal és szulfittal, majd etil-jodiddal kezelik, az így nyert 8-(etil-szulfonil)- 1,5-benzodioxepán-6-karbonsavat tionil-kloriddal kezelik, és az így kapott savkloridot 1-0-ciklohexenil-metil)- 2-(amino-metil)-pirrolidinnel savamiddá alakítják. Az (I) képletű vegyületnek dopaminerg-antagonista hatása van, és erélyes neuroleptikus hatása folytán pszichózisok ági tatív állapotainak kezelésére alkalmas. H5C2 O2S (I) (51) C 07 D 409/06, 409/14, A 61 К 31/41,31/415 (11) T/44 784 (21)3445/86 (22)86.08.07. (71) Schering Corporation, Kenilworth, New Jersey (US) (72) Rane Dinanath Fakir, Sayreville; Pike Russel Edwin, Stanhope, New Jersey (US) (54) Eljárás dihidro[b]tiofének és az ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30)764 289 85.08.12. US (74) BNÜMK (57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, új dihidrobenzo[b]tiofének és sóik előállítására. A képletben X halogénatom, alkil-, halogén-alkil-, ciano-, nitrocsoport vagy adott esetben szubsztituált fenil- vagy fenil-alkilcsoport, Y adott esetben szubsztituált imidazolil- vagy 1,2,4-triazolilcsoport, R, és R2 hidrogénatom, különböző csoportokkal szubsztituált amino-metil-, amino-, hidroxi- vagy tiolcsoport vagy együtt karbonil-, tiokarbonil-csoportot, szubsztituált iminocsoportot vagy (a) vagy (b) általános képletű csoportot képeznek, R3 —CH(R,)—C=CR, vagy CH(R,)-C(R,)=CHRe vagy -CH(R, )-CH(R, )-CH2 R8 általános képletű csoport, amelyben az általános jelek különböző szerves csoportok, m 1—4 és n 1 vagy 2. A vegyületek gombaellenes hatásúak. (51)C 07 D 417/06, A 61 К 31/425, 31/44 (11)1744 785 (21)3356/86 (22)86.08.01. (71) Merrell Dow Pharmaceuticals Inc., Cincinnati, Ohio (US) (72) Grisar J. Martin, Wissembourg (FR); Dage Richard C., Schnettler Richard A., Cincinnati, Ohio (US) (54) Eljárás kardiotonikus hatású tiazolon-származékok előállítására (30)787,225 85.10.15. US (74) BNÜMK (57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű tiazolonszármazékok — ahol R, jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, . R2 jelentése piridil- vagy piridil-metil-csoport, amelyek adott esetben 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 1 — 4 szénatomos alkil-tio-, 1—4 szénatomos alkil-szulfinil-, 1 — 4 szénatomos alkil-szulfonil-karboxi!-, 1—4 szénatomos karbalkoxi-, trifluor-metil- vagy ciáno-csoporttal és halogénatommal lehetnek szubsztituálva; furanil-, furanil-metil-, tienil- vagy tienil-metil-csoport - előállítására oly módon, hogy körülbelül 1—10 mólekvivalens valamilyen (IV) általános képletű savhalidot - ahol R3 jelentése a tárgyi körben megadott, X jelentése bróm- vagy klóratom - valamely (III) általános képletű tiazolon — ahol R, jelentése a tárgyi körben megadott — körülbelül 1 — 10 mólekvivalens Lewis sav katalizátor és egy megfelelő oldószer elegyéhez adunk, a reakcióelegyet körülbelül 60—150°C hőmérsékletre melegítjük és körülbelül 1 — 10 óra után izoláljuk az (I) általános képletű vegyületet. Az (I) általános képletű vegyületek értékes kardiotonikus hatással rendelkeznek.
