Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1988. január-június (93. évfolyam, 1-6. szám)
1988-04-01 / 4. szám
1988/4-SzKV BB t A Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele C 07 D 487 metil- vagy metoxicsoport — spiro-vegyületek előállítására. A találmány értelmében úgy járnak el, hogy egy (V) általános képletű vegyületet — a képletben R jelentése a megadott — a reakció szempontjából közömbös oldószerben bór-trifluoriddal reagáltatnak. Az új vegyületBknek aldóz-reduktáz-inhibitor hatásuk van, így a diabetes mellitus következtében fellépő krónikus szövődmények megelőzésére és kezelésére használhatók. (51)C 07 D 271/12, 285/14 (11)1744 768 (21)1793/86 (22)86.04.29. (71) Sandoz Ag., Bázel (CH) (72) dr. Heitzmann Markus, Lörrach (DE) (54)Eljárás benzoxadiazol- és benztiadiazol-származékok előállítására (74) DANUBIA (57) A találmány tárgya eljárás 2,1,3-benzoxadiazol- 4-karbaldehid vagy 2,1,3-benzotiadiazol- 4-karbaldehid előállítására, amely abban áll, hogy az (la) képletű 2,1,3-benzoxadiazol-4-karbaldehid előállítására a 2,1,3-benzoxadiazolt, míg az (Ib) képletű 2,1,3-benzotiadiazol-4-karbaldehid előállítására a 2,1,3-benzodiadiazolt szerves alkálibázissal a megfelelő 4-(2,1,3-benzoxadiazolid)-sóvá ill. a megfelelő 4-(2,1,3-benzodiadiazolid)-sóvá alakítják és az így kapott sót formilezik. A találmány szerinti eljárással kapott aldehidek fontos kiinduló vegyületek farmakológiailag aktív 4-(2,1,3-benzoxadiazol- 4-il)- és 4-(2,1,3-benzotiadiazol-4-il)- 1,4-dihidropiridin-származékok előállításához. Ez utóbbi vegyületek koszorúérelégtelenség kezelésére alkalmazhatók. (72) dr. Wess Günther, Erlensee; dr. Granzer Ernőid, Kelkheim (Taunus); dr. Beck Gerhard, Frankfurt am Main; dr. Lau Hans-Hermann, Bad Soden am Taunus (DE) (54) Eljárás 6-fenoxi-metil- 4-hidroxi-tetrahidropirán-2- -on-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30) P 35 30 798.6 85. 08. 29. DE P 35 43 336.1 85.12.07. DE (74) DANUBIA (57) A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű 6- fenoxi-metil- 4-hidroxi-tetrahidropirán- 2-on-származékok, valamint a megfelelő nyíltláncú dihidroxi-karbonsavak, ezek gyógyászatiig elfogadható sói és észterei előállítására. A képletben R1 és Rs jelentése azonos vagy különböző és lehet a) hidrogénatom vagy halogénatom, b) 4—8 szénatomos cikloalkil-csoport vagy fenilcsoport, amely gyűrűjében 1—3-szorosan halogénatommal, trifluormetilcsoporttal és/vagy 1—4 szénatomos alkil-vagy alkoxicsoporttal szubsztituálva lehet, c) 1 — 18 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport vagy 2—18 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkenilcsoport, amelyek 1—3-szorosan szubsztituálva lehetnek, R2 és R4 jelentése azonos vagy különböző hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, halogénatom vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport, R3 jelentése hidrogénatom, legfeljebb 4 szénatomos alkil- vagy alkenilcsoport, halogénatom vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport. A találmány szerinti vegyületek csökkentik a magas koleszterinszintet a HMG-CoA-reduktáz'enzim gátlásával. (51)C 07 D 307/94, A 61 К 31/34 (1DT/44 769 (21)3824/86 (22)86.09.04. (71) Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Incorporated, Sommerville, New Jersey (US) (72) Glamkowski Edward J., Warren, New Jersey; Ehrgott Frederick J., Norwick, Connecticut (US) (54) Eljárás spiro/benzofurán-2(3H), V-cikloheptán/származékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30) 772 974 85. 09. 05. US (74) DANUBIA (57) A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű spiro/ benzofurán-2(3H), 1'-cikloheptán/-származékok — a képletben X jelentése egymástól függetlenül halogénatom vagy (rövidszénláncúlalkil-, (rövidszénláncú)alkoxi-vagy hidroxilcsoport, m értéke 0, 1 vagy 2, és R jelentése hidrogén- vagy oxigénatom vagy =N—OH, —OH, vagy különböző nitrogénatomot tartalmazó szerves csoport előállítására. Az (I) általános képletű vegyületek magas vérnyomást csökkentő, görcsoldó, fájdalomcsillapító és antidepresszáns hatásúak. (51 )C 07 D 309/30, 59/68, A 61 К 31/35, 31/19 (1DT/44 770 (21)3705/86 (22)86.08.27. (71) Hoechst Ag., Frankfurt am Main (DE) (51)C 07 D 311/50, 335/06, A 61 К 31/35, 31/38 (11)1744 771 (21)3786/86 (22)86.09.02. (71) Ciba-Geigy Ag., Bázel (CH) (72) Hutchison Alan J., Verona, New Jersey (US) (54)Eljárás 3-amino-dihidro-benzo[b]pirán- és benzotiopirán-származékok, valamint az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30) 772068 85. 09. 03. US (74) BNÜMK (57) Eljárás az (I) általános képletű vegyületek — ahol Z jelentése oxigén- vagy kénatom; R jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport; R, jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil- vagy aril-(rövidszénláncú alkil (-csoport; R, jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil- vagy aril-(rövidszénláncú alkiD-csoport, vagy R, és R2 jelentése együtt 4—6 szénatomos alkilén-csoport, R3 jelentése Z = kénatom jelentése esetén hidrogénatom, hidroxil-, rövidszénláncú alkoxi-, aril-(rövidszénláncú alkoxi)-, aciloxi- vagy ariloxi-csoport, vagy R3 jelentése Z = oxigénatom jelentése esetén hidroxil-, rövidszénláncú alkoxi-, aril(rövidszénláncú alkoxi)-, aciloxi- vagy ariloxi-csoport, amelyek csak az 5-ös vagy 8-as helyen kapcsolódhatnak; R4 és jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, vagy rövidszénláncú alkilcsoport — valamint gyógy ásza ti lag alkalmazható savaddicós sói; vagy Z = kénatom jelentése esetén az (I) általános képletű vegyületek mono- vagy di-kénoxidjai, valamint ezek gyógyászatilag alkalmazható savaddiciós sói előállítására. A találmány szerint előállított vegyületek központi idegrendszerre hatnak.
