Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1988. január-június (93. évfolyam, 1-6. szám)

1988-04-01 / 4. szám

486

С 07 С

ВВ1А Teljes vizsgálati) szabadalmi bejelentések közzététele

1988/4-SzKV

nes vagy elágazó szénláncú alkiléncsoporton keresztül vagy 2—5 szénatomos alkeniléncsoporton keresztül kapcsolódik, és ennek az alkiléncsoportnak vagy alkeniléncsoportnak az egyik, a heterociklusos csoporthoz kapcsolódó metiléncsoportja egy hidroximetilén- vagy karbonilcsoport helyettesítőt tartalmazhat vagy R2 jelentése adott esetben a szénláncban 1—3 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített 4,5-dihidro- 3-piridazinon-6-il- vagy 3- piridazinon-6-il-csoport, X jelentése adott esetben 1—3 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített iminocsoport vagy oxigénvagy kénatom. Az új vegyületeknek trombózisellenes és tromboxán-antagonista hatásuk van.

R — S02NH— CH2CH2-!~0“"(I)

<51)C 07 C 143/72,87/02,53/132,57/26, A 61 К 31/18, A 61 К 31/19

(1DT/44 765 (21)4742/86 (22)86.11.17.

(71) Shionogi and Co., Ltd., Osaka (JP)

(72) Narisada Masayuki, Osaka; Ohtani Mitsuaki; Watanabe Fumihiko; Hagishita Sanji, Nara; Seno Kaoru; Kamata Susumu, Hyogo; Haga Nobuhiro, Osaka; Tsuri Tatsuo, Hyogo; Tsushima Tadahiko; Kawada Kenji, Osaka (JP)

(54)Eljárás N-(bicikloil-karbonsav)-aril- vagy alkil-szulfonamid-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30)259154/85 85.11.18. JP

30130/86 86.02.13. JP

115599/86 86.05.19. JP

129011/86 86.06.03. JP

159257/86 86.07.17. JP

(74) BNÜMK

(57) Eljárás az új (I) általános képletű biciklusos szulfonamidszármazékok előállítására. Az (I) általános képletben R, jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport,

R2 jelentése alkilcsoport, helyettesítetlen vagy helyettesített arilcsoport, arai ki lesöpört vagy heterociklusos csoport,

R3 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport,

X jelentése alkilén- vagy alkeniléncsoport, amely egy vagy több fluoratom helyettesítőt és a láncban egy oxigénatom, kénatom és/vagy feniléncsoport helyettesítőt tartalmazhat,

Y jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú alkilén- vagy alkeniléncsoport vagy oxigén-vagy kénatom, m értéke 0 vagy 1, n értéke 1,2 vagy 3.

Az új vegyületek inhibitálják a tromboxán-A2 hatását, ezért trombózisellenes, vazokonstrikciót gátló és bronchokonstrikciót gátló gyógyszerkészítmények hatóanyagaiként használhatók.

(CH2)n

X-COOR,

(I )

<CH2>n

NHSOj-Rj

(57) A találmány szerint alkalmazható 1,2,5-szubsztituált imidazol-vegyületek (I) általános képletében R jelentése (a), (b) vagy (c) általános képletű csoport,

X jelentése -SH, -S-S-R1, -S-R5, -S(0)m-R4 vagy (d) általános képletű csoport,

Y jelentése cianocsoport, —COOR8, —CO—SR7, —CS—OR.-CS-SR7, -CO-NR'R9, -CS-N(R8)2,-C(NH2)=NOR8 -COR8, -C(R')=NOR‘\-CHj-OR10, valamint (e), (f), (g), (h) vagy (i) általános képletű csoport, továbbá a —CO—R8 általános képletű csoportból levezethető biszulfit adduktumok, acetálok, ketálok, tioacetálok és tioketálok,

Z jelentése oxigén- vagy kénatom vagy -N-R8 csoport, m értéke 0,1 vagy 2, n értéke 0, 1,2, 3 vagy 4, p értéke 2 vagy 3,

R1 és R7 jelentése alkilcsoport,

R3 jelentése hidrogénatom, alkilcsoport, alkoxiesoport vagy halogénatom,

R4 jelentése alkilcsoport, alkenilcsoport, propargilcsoport, alkoxi-karbonil-alkilcsoport, fenilcsoport vagy benzilcsoport,

Rs jelentése alkil-karbonilcsoport, benzoilcsoport, N-alkil-karbamoilcsoport, alkoxi-karbonilcsoport, fenoxi karbonilcsoport, alkoxi-oxalilcsoport vagy egy kation,

R6 jelentése hidrogénatom vagy adott esetben szubsztituált alkil-, alkenil-, cikloalkil-, alkinil- vagy fenilcsoport, alkil-karbonilcsoport, fenil-karbonilcsoport, —N=C(R3 3 )2,

—NR8R13 vagy (k) általános képletű csoport vagy egy kation,

R7 jelentése hidrogénatom, adott esetben szubsztituált alkilcsoport, fenilcsoport vagy egy kation,

R8 jelentése hidrogénatom, alkilcsoport, fenilcsoport, benzilcsoportvagy metil-fenilcsoport,

R9 jelentése hidrogénatom, adott esetben szubsztituált alkilvagy fenilcsoport, alkenilcsoport, cikloalkil-csoport,-nr8r14, -o-r8, -nh-co-nh2, -nh-cs-nh2

vagy —S02 —R8 képletű csoport, vagy R8 és R9 a kapcsolódó nitrogénatommal együtt telített vagy telítetlen heterogyűrüt képez,

R10 jelentése hidrogénatom, adott esetben szubsztituált alkilcsoport, cikloalkilcsoport, (halogén)-alkenil-csoport, alkinilcsoport, cikloalkenil-csoport, (halogén)-alkil-karbonilcsoport, alkil-amino-karbonilcsoport, (halogén- vagy metil)benzoil-csoport,

R11 jelentése hidrogénatom, halogénatom, alkilcsoport, nitrocsoport vagy cianocsoport.

N—N

(h)

(i)

(51)C 07 D 233/42, 233/28, 403/12, 413/12, 417/12, A 01 N 43/50, 43/713, 43/72, 43/74, 43/82

(11)1744 766 (21)4317/86 (22)86.10.16.

(71) Hoechst Ag., Frankfurt am Main (DE)

(72) dr. Schmierer Roland, Todtenweis; dr. Mildenberger Hilmar, Kelkheim (Taunus); dr. Handte Reinhard, Gablingen; dr. Bürstell Helmut, Frankfurt am Main (DE)

(54)Hatóanyagként 1,2,5-szubsztituált imidazol-vegyületeket tartalmazó növekedésszabályozó készítmények és eljárás 1,2,5-szubsztituált imidazol-vegyületek előállítására

(30) P 35 37 290.7 85.10.19. DE

(74) DANUBIA

(k)

(51)C 07 D 235/02, A 61 К 31/415

(1DT/44 767 (21)2249/86 (22)86.05.28.

(71) Pfizer Inc., New York (US)

(72) Lipinski Christopher Andrew, Waterford, Connecticut (US) (54) Eljárás új spiro-imidazolidin-származékok előállítására

(30) 738 924 85. 05. 29. US

(74) BNÜMK

(57) A találmány tárgya eljárás az (la) általános általános képletű — a képletben R jelentése fluor-, klór- vagy hidrogénatom, vagy