Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1988. január-június (93. évfolyam, 1-6. szám)

1988-04-01 / 4. szám

484

С 07 С

ВВ1A Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele

1988/4 -SzKV

(54) Eljárás gem-dihalogén- és tetrahalogén-1,12-diamino-4,9-diaza-dodekán-származékok és az ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(30)767 934 85.08.21. US

(74) BNÜMK

(57) A találmány tárgya eljárás gem-dihalogén- és tetrahalogén-1, 12-diamino-4,9-diaza-dodekán-származékok előállítására.

A találmány szerint az (I) általános képletü vegyületeket állítják elő, a képletben X és Y hidrogén- vagy halogénatom, azzal a feltétellel, hogy dihalogén-származékok esetében mindkét halogénatom csakis egy szénatomon van jelen és tetrahalogén-származékok esetében a vegyületek 2,2,11,11-halogén-szubsztituáltak.

A találmány szerint előállított vegyületek, sóik és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények sejtburjánzást gátló és tumor elleni hatásúak.

\ / \ /

HjH-CHf-C—<Hj—NH -CHrC~(C Нг),- NH-CHj-C-CHj-NHj

x 4 (I)

(51)C 07 C 87/50, 87/68, A 61 К 31/135

(11)1744 755 (21)3753/86 (22)86.08.29.

(71) Farmitalia Carlo Erba S.p.A., Milánó (IT)

(72) Lombardi Paolo, Di Salle Enrico, Milánó; Crugnola Angelo, Varese (IT)

(54) Eljárás cikloalkilcsoporttal helyettesített 4-amino-fenil-származékok és gyógyászati lag elfogadható sóik, valamint az ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(30)8 522 186 85.09.06. GB

(74) BNÜMK

(57) A találmány (I) általános képletü új vegyületek — a képletben R jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, n jelentése 1 és 5 közötti egész szám, és

a) A jelentése karbonilcsoport és В jelentése oxigénatom, iminovagy metiléncsoport, vagy

b) A jelentése metiléncsoport és В jelentése oxigénatom, imino-,

metilén- vagy karbonilcsoport, vagy

c) A jelentése oxigénatom és В jelentése karbonil- vagy metiléncsoport, vagy

d) A jelentése iminocsoport és В jelentése karbonil- vagy metiléncsoport —

előállítására vonatkozik.

A találmány szerinti vegyületek gátolják az aromatáz enzim működését, (gy hormonfüggő daganatok, valamint prosztata hipertrófia és hiperplázia kezelésére alkalmazhatók.

(51)C 07 C 91/32, A 61 К 31/135

(11)1744 756 (21)2888/86 (22)86.07.11.

(71) Glaxo Group Limited, London (GB)

(72) Dowle Michael Dennis, Bishops; Stortford; Finch Harry, Hitchin; Naylor Alan, Royston; Lunts Lawrence Henry Charles, Broxbourne, Hertfordshire (GB)

\54) Eljárás 3,4-dihidroxi-fenetil-amino-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(74) DANUBIA

(57) A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletü 3,4-dihidroxi-fenetil-amino-származékok, valamint fiziológiailag elfogadható savaddiciós sóik, metabolikusan labilis észtereik ésszolvátjaik, továbbá ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. A képletben

R1 jelentése halogénatom vagy metil-, etil-, n-propil-vagy n-butil-csoport,

R2, R3, R4 és R5 jelentése hidrogénatom vagy ezek közül egy vagy kettő metil- vagy etilcsoportot képvisel,

R6 jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy egy 1—4 szénatomos alkilcsoport,

X jelentése 5—7 szénatomos alkilénlánc, amely adott esetben egy 1—4 szénatomos alkil- vagy hidroxilcsoporttal lehet helyettesítve, vagy adott esetben egy vagy több kettős- vagy hármaskötést tartalmazhat, vagy adott esetben egy oxigénvagy kénatommal vagy szulfoncsoporttal lehet megszakítva, A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek csökkentik a teljes periférikus vaszkuláris rezisztenciát, fokozzák a szív teljesítményét és csökkentik a vérnyomást. Alkalmasak veseelégtelenség és kardiovaszkuláris szabálytalanságok megelőzésére vagy kezelésére.

(51)C 07 C 93/06, 101/30, A 61 К 31/135, 31/195 (11)1744 757 (21) 3206/86 (22) 86. 07. 28.

(71) Imperial Chemical Industries Plc, London (GB)

(72) Holloway Brian Roy; Howe Ralph; Rao Balbir Singh; Stribling Donald, Macclesfield, Cheshire (GB)

(54) Eljárás fenoxi-ecetsav -származékok előállítására

(30)8519154 85.07.30. GB

(74) Bp.-i 14. sz. ÜMK

(57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü új fenoxi-ecetsav-származékok és gyógyászatilag alkalmazható sóik előállítására — a képletben

R1 hidrogénatomot vagy fluoratomot jelent,

R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkilcsoportot jelent, és

Z hidroxi-metil-csoportot vagy -COR4 általános képletü csoportot képvisel, amelyben R4 jelentése hidroxil-, 1—6 szénatomos alkoxi- vagy aminocsoport.

Az (I) általános képletü vegyületek hőfejlesztő hatással rendelkeznek, (gy például az elhízás kezelésére alkalmasak.

(51) C 07 C 93/14, A 61 К 31/135 (11)T/44 758 (21)1581/86 (22)86.04.15.

(71) Glaxo Group Limited, London (GB)

(72) Skidmore lan Frederick, Welwyn; Finch Harry, Hitchin, Naylor Alan, Royston; Lunts Lawrence Henry Ch, Broxbourne; Campbell lan Baxter, Ware (GB)

(54) Eljárás diklór-anilin-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (74) DANUBIA

(57) A találmány tárgya eljárás (I) általános képletü vegyületek — ahol

X jelentése 3—4 szénatomos alkilén- vagy 3-szénatomos alkilén- vagy 3-szénatomos alkinilén csoport,

Y jelentése 1—3 szénatomos alkiléncsoport,

R1 és R2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport és Ar jelentése adott esetben fluoratommal, aminocsoporttal, 1 — 3 szénatomos alkil-, 1—3 szénatomos alkoxi-, hidroxi-1,2-szén-