Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1987. július-december (92. évfolyam, 7-12. szám)
1987-09-01 / 9. szám
970 SZABADALMI KÖZLÖNY 92. ÉVF. 1987. ÉV 9. szám (57) Találmányunk tárgya javított eljárás a-amino-p-hidroxibenzilpenicillin-trihidrát előállítására. Találmányunk szerinti eljárásban a vegyesanhidrid képzésnél (—5)—(—10)°C hőmérsékletet alkalmazunk. Ezáltal lehetővé válik a reakció gyors lefutása és a hőérzékeny vegyesanhidrid stabilizálása is. A reakciósorozat végén a védőcsoport lehasítása előtt a tömény sósavat (—55)—(—75)°C-on adagoljuk be a reakcióelegybe, azáltal kiküszöböljük és a túlsavanyodást. A kevertetés befejeztével a hőmérsékletet 0°C-ra emeljük, amely hőmérséklet optimális a hidrolízis szempontjából. A találmányunk szerinti továbbfejlesztett eljárás több mint 80%-os kihozatallal képes gyógyszerkönyvi minőségű a-amino-p-hidroxi-benzilpenicillin-trihidrát előállítására. • 3H 2o w_. (11) - T/43 074 (51) C 07 D 501/22, 501/26 (71) Bristol-Myers Company, New York, N. Y. (US) (72) SEIJI Emura, YOSHIO Abe, Tokió, JUN Okumura, Yokohame, TAKAYUKI Naito, Kawasaki, HAJIME Kamachi, Chiba (JP) (54) Eljárás 3-(szubsztituált)propenil-amino-tiazolil-cefem-karbonsav-észter származékok előállítására (22) 86. 06. 23. (33) US (32) 85. 06. 24. (31) 748 359 (21) 2625/86. (74) BNÜMK (57) A találmány tárgya eljárás az (Ib) általános képletű — ahol R1 jelentése hidrogénatom vagy egy szokásos aminocsoportot védő csoport, R2 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomszámú, el-nem-ágazó vagy elágazó alkilcsoport, 2—4 szénatomszámú alkenil- vagy alkinilcsoport, 3-6 szénatomszámú cikloalkil-csoport, 3—6 gyűrűtagszámú és 4—10 szénatomszámú cikloalkil-alkil-csoport vagy 2—4 szénatomszámú alkanoilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, 1—3 szénatomszámú alkilcsoport, 1—3 szénatomszámú alkoxicsoport, 2—3 szénatomszámú alkanoil-oxi-csoport, és R4 jelentése hidrogénatom vagy fiziológiás körülmények között lehidrolizálható észtercsoport. A találmány szerinti vegyületek széles spektrumú antibiotikumként használhatók emlősök fertőzéses megbetegedéseinek kezelésére és megelőzésére. (11) - T/43 075 (51) C 07 D 501/26, 501/34 (71) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) (72) WEBBER John Alan, Indianapolis, Indiana (US) (54) Eljárás cefuroxim észterek előállítására (22) 86. 11. 21. (33) US./32) 85. 11. 22. (31) 801 109 (21) 4834/86. (74) BNUMK (57) A találmány tárgya eljárás orálisan adagolható (1) általános képletű cefuroxim észterek előállítására. A találmány szerint úgy járnak el, hogy a (2) általános képletű vegyületet a (3) általános képletű dioxolén-halogeniddel észterezik. A találmány szerinti eljárással előállított cefuroxim észter orálisan adagolható széles spektrumú Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumokkal szemben is hatékony antibiotikum. (3) (11) - T/43 0 76 (51) C 07 D 501/46 (71) Beecham Group plc., Beecham House, Brentford, Middlesex (GB) (72) BRANCH Clive Leslie, Dorking, Surrey, KAURA Arun Chandar, Horsham, West Sussex (GB) (54) Eljárás új tiadiazolil-cef-3-em- 4-karbonsav-számuizékok előállítására (22) 86. 06. 23. (33) GB (32) 85. 06. 25., 85. 12. 23. (31) 8516020, 8531681 (21) 2627/86. (74) DANUBIA (57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új tiadiazol-cef-3-em- 4-karbonsavak — a képletben R1 jelentése fenil-, 3-hidroxi-fenil-, 4-hidroxi-fenil-, 3-amino-fenil-, 4-amino-fenilvagy 3,4-dihidroxi-fenilcsoport, mimellett a hidroxil- és az aminocsoportok adott esetben védettek lehetnek, ★ aszimmetriacentrumot jelent, R jelentése 1-8 szénatomot tartalmazó alkilcsoport és R8 jelentése hidrogénatom vagy könnyen eltávolítható karboxi-védőcsoport - előállítására a cef-3-em- 4-karbonsavak kémiájából jól ismert módszerekkel. Az (I) általános képletű vegyületek antibakteriális hatásúak. NHCHO г M (11) - T/43 077 (51) C 07 D 501/46 (71) Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd., Osaka (JP) (72) TAKAYA Takao, Kawanishi, INAMOTO Yoshiko, Toyonaka (JP) (54) Eljárás 3,7-diszubsztituált- 3-cefem-származékok előállítására (22) 86. 08. 04. (33) GB (32) 85. 08. 05., 86. 03. 17., 86. 06. 02. (31) 8519606, 8606544, 8613268 (21) 3368/86. (74) BNÜMK (57) A találmány tárgya eljárás új 3,7-diszubsztituált 3-cefemszármazékok és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására. A találmány szerinti (I) általános képletű, új vegyületek az (I) általános képlettel jellemezhetők, az (I) általános képletben R1 aminocsoport vagy védett aminocsoport, R2 karboxilcsoport vagy védett karboxilcsoport, és R3 hidrogénatom vagy hidroxilvédőcsoport. N—г— C —CONH-11 ^ N-OR3 'sf" NS/" (|) f CH, 5 ■ (11) - T/43 078 (51) C 07 D 501/46 (71) ICI Pharma, Cergy Cedex (FR) (72) ARNOULD Jean Claude, LOHMANN Jean Jacques, PASQUET Georges, Remims Cedex (FR) (54) Eljárás cefem-vegyületek előállítására (22) 86. 11. 26. (33) EP (32) 85. И. 27. (31) 85 402331.4 (21) 4885/86. (74) Bp.-i 14. sz. ÜMK (57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű cefemvegyületek, N-oxidjaik és sóik előállítására — a képletben X oxigénatomot, kénatomot, metiléncsoportot vagy szulfinilcsoportot jelent, az R1—C(RS0)—СО— oldallánc a cefem-kémiából ismert, a molekula 7-es helyzetéhez kapcsolódó acilcsoportot jelent, R3 hidrogénatomot vagy metoxicsoportot jelent, R4 hidrogénatomot, adott esetben szubsztituált alkilcsoportot, allilcsoportot, furfurilcsoportot vagy benzilcsoportot jelent, és R5 a molekulához, szénatomon keresztül kapcsolódó, kvaterner nitrogénatomot tartalmazó aromás heterociklusos csoportot jelent — oly módon, hogy
