Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1987. július-december (92. évfolyam, 7-12. szám)
1987-09-01 / 9. szám
9. szám SZABADALMI KÖZLÖNY92. ÉVF. 1987. ÉV 969 (11) - T/43 069 (51) C 07 D 473/16, 473/18, 473/32, A 61 К 31/52 (71) Beecham Group plc., Berentford, Middlesex (GB) (72) HARNDEN Michael Raymond, WYATT Paul Graham, Epsom (GB) (54) Eljárás új vegyületek előállítására (22) 86. 12. 12. (33) GB (32) 85. 12. 13., 86. 02. 10., 86. 08. 28., 86. 10. 31. (31) 8530813, 8603228, 8620849, 8626041 (21) 5196/86. (74) DANUBIA (57) A találmány az antivirális hatású (I) általános képletű guanin-származékok — a képletben R, jelentése hidrogénatom vagy hidroxi-metilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy - ha R, jelentése hidrogénatom — hidroxil- vagy hidroxi-metilcsoport, R3 jelentése hidroxi-metilcsoport vagy — ha R, és R2 egyaránt hidrogénatomot jelent-----CH(OH)CH2OH csoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy hidroxi-, amino- vagy —OR3 általános képletű csoport, és az utóbbiban R5 jelentése 1—6 szénatomot tartalmazó alkilcsoport vagy adott esetben a fenilrészben egy vagy kettő halogénatommal vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-, trifluor-metil- vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoporttal helyettesített fenil- vagy fenil-(1 vagy 2 szénatomot tartalmazó) alkilcsoport, és R,, R2 és/vagy R3 jelentésében bármly hidroxilcsoport O-acil, foszfát-, ciklusos acetál- vagy ciklusos karbonátszármazék formájában lehet — szokásos szerves kémiai módszerekkel történő előállítására vonatkozik. CH-Ri d) CH-R2 R3 о NH, I l ? CH-Ri ch-r2I í R3 (11) - T/43 070 (51) C 07 D 487/02, 471/04,215/18, 215/58,498/04, A 61 K31/33(71)Pfizer Inc.,New York, N. Y. (US) (72) JEFSON Martin Raymond, Oakdale, MC GUIRK Paul Robert, Gales Ferry, Connecticut (US) (54) Eljárás szubsztituált, áthidalt diaza-biciklo-kinolon-karbonsavak előállítására (22) 86. 09. 17. (33) US (32) 85. 09. 18.(31)777 471 (21) 3976/86. (74) BNÜMK (57) A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű vegyület vagy gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sói előállítására, melyek baktériumellenes hatással rendelkeznek. Az (I) általános képletben R1 hidrogénatom, gyógyszerészetileg elfogadható kation vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport, A jelentése =CH, ^CF, 5=CCI vagy =N—, Y jelentése 1—3 szénatomos alkil-, 1—3 szénatomos halogén-alkil-, ciklopropil-, vinil-, metoxi-, N- metil-amino-, p-fluor-fenil-, p-hidroxi-fenil- vagy p-amino-fenilcsoport, vagy A jelentése szénatom, és Y csoporttal, valamint a hozzájuk kapcsolódó szén- illetve nitrogénatommal öt- vagy hattagú, adott esetben oxigéngyűrűtagot és adott esetben R3 metil- vagy metiléncsoportot szubsztituensként tartalmazó gyűrűt alkot, és R2 (a), (b), (c), (d) vagy (e) általános képletű diaza-biciklo-alkil-csoport, ahol m értéke 1 vagy 2, n értéke 1,2 vagy 3, p 0 vagy 1 és Q hidrogénatom, 1—3 szénatomos alkil-, 1—6 szénatomos alkoxi-karbonil- vagy 1—6 szénatomos alkil-karbamoil(11) - T/43 071 (51) C 07 D 487/04, 471/04, A 01 N 43/90 (71) BASF Ag., Ludwigshafen (DE) (72) dr. SCHOLZ Herbert, Neustadt, dr. ZEIDLER Adolf, Ludwigshafen, dr. WUERZER Bruno, Otterstadt, dr. MEYER Norbert, Ladenburg (DE) (54) Optikailag aktív diaza-bicikloalkán-származékokat antidotumként tartalmazó növényvédőszerek és eljárás ezeknek az antidotumoknak az előállítására (22) 87. 01. 14. (33) DE (32) 86. 01. 15. (31) P 36 00 903.2 (21) 106/87. (74) BNÜMK (57) A bejelentés szerint előállítható, antidotum hatású diazabicikloalkán-származékok (I) általános képletében: — R 1—4 szénatomos alkilcsoport, — R\ R2, R3, R4, Rs, R\ R7 vagy R* egymástól függetlenül hidrogénatom vagy metilcsoport, — X klóratom vagy brómatom, — m 0 vagy 1, — n 1 vagy 2, — p 0, 1 vagy 2, — q 0, 1 vagy 2, és — a hídfő szerepét betöltő szénatom R-konfigurációjú. Az előállítás során olyan aminokból indulnak ki, amelyeknek (II) általános képletében — R 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, — R1 — R* szubsztituensek egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelentenek, — m 0 vagy 1, — n 1 vagy 2, — p 0, 1 vagy 2, — q 0, 1 vagy 2, és — a hídfő szerepét játszó szénatomnak a konfigurációja „S". Ezeket az aminokat X2CH—COCI általános képletű dihalogén-acetil-kloridokkal reagáltatják — X klóratomot vagy brómatomot jelent — (—10)—50 °C hőmérsékleten, oldószerben vagy hígítószerben és sósavat megkötő anyag jelenlétében. (11) - T/43 072 (51) C 07 D 499/46 (71) *BIOGAL Gyógyszergyár, Debrecen (72) KUN Lajos, 36%, FÁBIÁN Ferenc, 15%, PAPPSándomé, 8%, ESZENYI László Tamás, 8%, VÍG János, 15%, SZABÓ Csaba, 10%, HARL Béla, 8%, Debrecen (54) Módosított eljárás 6-fenil-acetamido- 2,2-dimetil-penam-3-karbonsav- 2-(dialkilaminoj-etilészter-hidrogén-jodid előállítására (22) 85. 12.29.(21)5027/85. (57) A találmány tárgya módosított eljárás 6-fenil-acetamido- 2,2-dimetil-penam- 3-karbonsav-2-(dialkil-amino)-etilészterhidrogén-jodid előállítására, 6-fenil-acetamido- 2,2-dimetil-penem-3-karbonsav alkálifémsónak és dialkil-amino-etil-halogenid-hidrogén-halogenidnek savmegkötőként használatos alkálifémsó jelenlétében 50—70 C°-on végzett reakciójával oly módon, hogy a reakciót dipoláris ap/otonos és poláros oldószerelegyben végezzük, majd a célterméket butil-acetáttal történő kivonás és aktív szénnel való derítés után ismert módon nyerjük ki. (11) - T/43 073 (51) C 07 D 499/68 (71) *BIOGAL Gyógyszergyár, Debrecen (72) dr. ZSUGA Miklós, 20,5%, dr. ELEK Sándor, 20%, MELCZER István, 15%, dr. NEMES Sándor, 10%, KARÁCSONYINÉ dr. KISS Anikó, 7%, KOCSAR Barna, 5%, dr. BORBÉLY Szabolcs, 5%, dr. ANTAL Ernő, 5%, NAGY József, 5%, BÁLINT Márta, 2,5%, Debrecen, dr. KELEN Tibor, 5%, Budapest (54) Új eljárás a-amino-p-hidroxi-benzil-penicillin előállítására (22) 85. 10. 29. (21) 4143/ 85.
