Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1987. január-június (92. évfolyam, 1-6. szám)
1987-05-01 / 5. szám
470 SZABADALMI KÖZLÖNY92. ÉVF. 1987. ÉV 5. szám C,-- --------------C, 0 és Cj--------------C3 jelentése C—C-egyszeres vagy C~C kettőskötés, mimellett a 10-helyzetü hidrogénatom a-helyzetű, ha a C,-------C10 jelentése szén-szén egyszeres kötés és a 3-helyzetű hidrogénatom а-helyzetű vagy /3-helyzetű, ha a C2-------C3 jelentése szén-szén egyszeres kötés és ha a 12-helyzetben brómatom van, R1 jelentése hidrogénatom — és savaddiciós sóik előállítására. A találmány szerinti vegyületek gyógyszerként alkalmazhatók depressziós megjelenési formájú pszihés zavarok és a magas vérnyomás kezelésére. 3 T/41 784 (51) C 07 D 471/04, A 61 К 31/33 (71) Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd., Osaka (JP) (72) Matsumoto Jun-ichi, Nakano Junji, Ikoma-shi, Chiba Katsumi, Osaka-shi, Nakamura Shinichi, Takatsuki-shi (JP) (54) Eljárás 1,8-naftiridin-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 86. 02. 14. (33) JP (32) 85. 02. 15., 85. 04. 19. (31) 28.998/85, 84.985/85 (21) 644/86. (74) DANUBIA zékaira ((IA) általános képletű vegyületek), valamint a megfelelő (IB) általános képletű 5,6,7,8-tetrahidro-vegyületekre, továbbá az új vegyületeknek a megfelelő (II) általános képletű vegyület hidrolízise vagy hidrogénezése útján történő előállítására vonatkozik. Az (IA), (IB) és (II) általános képletekben a szubsztituensek jelentése a következő: R1 amino-vagy hidroxilcsoport, R3 hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport, R4 egy (XIII) vagy (XIV) általános képletű csoport,ahol R1 a fenti jelentésű és R7 hidrogénatom vagy aminocsoport megvédésére alkalmas csoport és R5 és R6 azonos vagy különböző jelentésű és karboxilesöpört megvédésére alkalmas csoportot jelentenek. Az előállított vegyületek, különösen az N-/4-[2-(2-amino-4- hidroxi-5,6,7,8-tetrahidro-pirido[2,3-d]pirimidin-6-il)-etil]-benzoil/-L-glutaminsav daganatnövekedés gátló hatásúak. A találmány szerinti eljárás az új (I) általános képletű vegyületek — a képletben X jelentése fluor- vagy klóratom és R jelentése hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport — és észtereik, valamint gyógyászati lag elfogadható sóik előállítására vonatkozik. A fenti vegyületeket úgy állítják elő, hogy a) egy (II) általános képletű karbonsav-származékot — a képletben Z jelentése távozó csoport és V jelentése hidrogénatom vagy észtercsoport — egy (III) általános képletű pirrolidin-származékkal — a képletben R, jelentése hidrogénatom vagy aminovédőcsoport és X és R jelentése a fenti — reagáltatnak, majd a védőcsoportot adott esetben eltávolítják; vagy b) egy (IV) általános képletű vegyületet — a képletben Y' jelentése hidrogénatom vagy észterező csoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy amino-védőcsoport, de Y' és R3 közül legalább egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű, és X és R jelentése a fenti — savval vagy bázissal és/vagy reduktlvan hasítanak. A fenti módon kapott vegyületek Gram-negativ és Gram-pozitfv baktériumok elleni hatással rendelkeznek, így gyógyszerkészítmények hatóanyagaként bakteriális fertőzések kezelésére használhatók. T/41 785 - (86) PCT/US 86/00368 (87) WO 86/ R 05181 - (51) C 07 D 471/04, A 61 К 31/33 (71) The 6 Trustees of Princeton University, Princeton, New Jersey (US) (72) Taylor Edward, Princeton, New Jersey, Beardsley Georg Peter, Tonawanda Valley, Connecticut, Harrington Peter, Endicot, New York (US), Fletcher Stephen R., Milton Keynes, Buckinghamshire (GB) (54) Eljárás pirido[2,3-d]pirimidin-származékok előállítására (22) 86. 02. 24. (33) US (32) 85. 03. 08. (31)709,622 (21)2011/86.(74) BNÜMK A találmány N-/4-[1-(pirido[2,3-d]pirimidin-6-il)-alk-2-il]-benzoil/-L-glutaminsav új 2,4-diamino- és 2-amino-4-hidroxi-szárma-T/41 786 (51) C 07 D 471/04, (C 07 D 501/59) (71) President and Fellows of Harvard College, Cambridge (US) (72) Evans David Albert, Concord, Sjögren Eric Brian, Arlington, Massachusetts (US) (54) Eljárás 1-karba-(l-detia)-3<efem-4-karbonsav-származékok előállítására (22) 86. 07. 15. (33) US (32) 85. 07. 17. (31) 755,982 (21) 2911/86. (74) BNÜMK A találmány tárgya eljárás a (X) általános képletű cisz enantiomer — ahol R6 jelentése hidrogénatom, valamely szokásos aminocsoportot védő csoport, vagy R,CO általános képletű csoport, melyen belül R, jelentése 1 6 szénatomszámú alkilcsoport; (20) általános képletű fenilcsoport, ahol a és a' jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomszámú alkilcsoport, 1—4 szénatomszámú alkoxiesoport vagy halogéncsoport; vagy R, további jelentése (21) általános képletű csoport, melyben Z jelentése oxigénatom vagy kénatom, m jelentése 0 vagy 1 és a és a' jelentése azonos a fenti meghatározásokkal; R° további jelentése R°0 általános képletű csoport, melyben R° jelentése 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, 5—7 szénatomszámú cikloalkil-csoport, benzil-, nitrobenzil-, metoxi-benzil- vagy halogénezett benzilcsoport; R3 jelentése valamely szokásos karboxilcsoportot védő csoport — vegyületek vagy savaddiciós sóik előállítására. T/41 787 (51) C 07 D 471/04, A 61 К 31/33 (71) Schering Ag., Nyugat-Berlin (WB) és Bergkamen (DE) (72) dr. Biere Helmut, dr. Huth Andreas, dr. Rahtz Dieter, dr. Schmiechen Ralph, dr. Seidelmann Dieter, dr. Kehr Wolfgang, dr. Schneider Herbert Hans, Nyugat-Berlin (WB), dr. Engelstoft Mogens, Vaerlose, dr. Hansen
