Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1987. január-június (92. évfolyam, 1-6. szám)

1987-05-01 / 5. szám

5. szám

SZABADALMI KÖZLÖNY92. ÉVF. 1987. ÉV

471

Bondo John, Lyngby, dr. Watjen Frank, Bajsvaerd, dr. Honoré Tage, Maaloev (DK) (54) Eljárás 5- vagy 6-helyzetben szubsztituált béta-karbolin- 3-karbonsav-származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállításúra (22) 86. 11. 17. (33) DE (32)

86. 03. 20. (31) P 36 09 699.7 (21) 4740/86. (74) BNUMK

A találmány tárgya eljárás szorongás, epilepszia és alvászavarok kezelésére alkalmas új (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 hidrogén-, halogénatomot, nitrilo-, alkil-vagy alkoxicsoportot és R3 adott esetben szubsztituált alkil- vagy cikloalkil-csoportot jelent.

E vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — ahol R1 jelentése a fenti valamely (III) általános képletű glicinamin-észterrel — melyben R R3 jelentése a fenti, R5 szubsztituált aromás csoportot és R6 hidrogénatomot vagy aromás csoportot jelent - reagáltatunk majd az imint (IV) általános képletű aminná ahol R1 és R3 jelentése a fenti - hidrolizáljuk, az amint formaldehiddel vagy glioxilsavval ciklizáljuk, aromatizálást végzünk, a benzilcsoportot esetleg lehasítjuk és a szabad hidroxilcsoportot egy (V) általános képletű vegyülettel — ahol R1 jelentése a fenti és X távozó csoportot jelent éterez-T/41 788 (51) С 07 D 471/06, А 61 К 31/33 (71) Kali-Chemie Pharma GmbH., Hannover (DE) (72) dr. Schön Uwe, Burgdorf, dr. Benson Werner, Seelze, dr. Kehrbach Wolfgang, dr. Fuchs Andreas, dr. Ruhland Michael, Hannover (DE) (SA) Eljárás tetraoxo-vegyületek előállítására (22) 86. 08. 18. (33) DE (32) 85. 08. 21. (31) P 35 29 872.3 (21) 3603/86. (74) Bp.-i 14. sz. ÚMK

Találmányunk tárgya eljárás az új (I) általános képletű tetraoxo-vegyületek — a képletben R1 jelentése alkil-vagy alkenilcsoport vagy fenil- vagy cikloalkil-csoporttal helyettesített alkilcsoport; R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül alkil- vagy fenilcsoport vagy együtt alkiléncsoportot képeznek; W jelentése —(CH2 )n—Q csoport és Q jelentése

a) lecserélhető X kilépő csoport; vagy

b) Z-R4 csoport, ahol Z jelentése 1-piperazinil-csoport és R4 a 4-helyzetben levő hidrogénatomot, fenil-, helyettesített fenil-, N-heteroaril- vagy helyettesített N-heteroaril-csoportot képvisel —

és sóik és savaddiciós sóik előállítására oly módon, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet megfelelő körülmények között valamely (II) általános képletű vegyülettel reagáltatunk — a képletben Y és R5 jelentése a kővetkező:

a) amennyiben W jelentése hidrogénatom, úgy

a,) Y lecserélhető kilépő csoportot (X) és Rs — (CHa>n—Q csoportot képvisel; vagy

a2) amennyiben n = 4, úgy Y (A) képletű csoportot jelent és Rs = R6, ahol R4 jelentése a hidrogénatom kivételével R4 jelentésével azonos; vagy

b) amennyiben W jelentése —(CH2 )n—X csoport, úgy Y hidrogénatomot képvisel és R5 = Z—R4;vagy

c) amennyiben W jelentése —(CH2)n—Z—H, úgy

Y jelentése nukleofil lecserélhető V kilépő csoport, előnyösen fluor-, klór- vagy brómatom;

R5 jelentése aktivált fenilcsoport vagy adott esetben helyettesített N-heteroaril-csoport;

és X, Q, R4, n és Z jelentése a fent megadott.

Bizonyos (I) általános képletű vegyületek értékes farmakológiái tulajdonságokkal rendelkeznek.

T/41 789 (51) C 07 D 473/02, 473/32,473/40, A 61 К 31/52 (71) Hoechst Ag., Frankfurt/Main (DE) (72) dr. Winkelmann Erhardt, dr. Roily Heinrich, Kelkheim, (Taunus), dr. Winkler Irvin, Liederbach (DE) (54) Eljárás a 6- és 9-helyzetben helyettesített 2-amino-purinok, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 86. 09. 22. (33) DE (32) 85. 09. 24.,

86. 05. 02., 86.08.09.(31)P35 33 983.7,P 36 14 902.0, P 36 27 024.5 (21) 4010/86. (74) Bp.-i 29. sz. ÜMK

A találmány tárgya eljárás az új (1) általános képletű vegyületek — ahol

R1 hidrogén- vagy halogénatomot, hidroxil-, merkapto-, azido-, amino-vagy Z—R5 csoportot és ez utóbbiban

Z oxigén- vagy kénatomot, —SO—, —S02— vagy —NH— csoportot,

R5 nyíltláncú, adott esetben helyettesített alifás szénhidrogéncsoportot,

R2 hidrogénatomot, Rs vagy —CO—R6 csoportot és ebben R6 alkil-, benzil- vagy fenilcsoportot,

R3 halogénatomot, azido- vagy aminocsoportot, vagy Y—R4 csoportot (ahol R4 jelentése egyezik Rs fenti jelentésével),

X és Y oxigén- vagy kénatomot, —SO— vagy —S02 — csoportot képvisel, kivéve azokat a vegyületeket, amelyekben

R1 —OH vagy —SH csoportot, R2 Ihidrogénatomot, R3 Y—R4 csoportot, X —O— vagy -S— atomot, Y —O— atomot és R4 1—4 szénatomos, de izopropil-és szek-butilcsoporttól különböző alkilcsoportot, illetőleg RJ —OH vagy —NH2 csoportot, R2 benzilcsoportot, R3 Y—R4 csoportot és ebben Y 0—0 atomot és R4 benzilcsoportot, X pedig —O— atomot képvisel — előállítására.

Az új vegyületek vírusos megbetegedések gyógykezelésére

T/41 790 (51) C 07 D 473/16, 473/18, 473/32, 473/ 40, 487/04, A 61 К 31/52 (71) The Wellcome Foundation Limited, London (GB) (72) Beauchamp Lilia Marie, Raleigh, Észak-Karolina (US) (54)Eljárás ß-amino-purinszármazékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (22) 86. 04. 30. (33) GB (32) 85.

05. 02.(31) 8511222, 8511224(21) 1822/86. (74) DANUBIA

A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű vegyületek — a képletben A jelentése N vagy C—NH2 csoport, R1 jelentése hidrogénatom, halogénatom, hidroxil- vagy aminocsoport, R2 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, X jelentése oxigénatom vagy kénatom, m és n értéke 0 vagy 1, azzal a kikötéssel, hogy m+n=1 —, valamint fiziológiailag elfogadható sóik és észtereik előállítására.

A találmány szerint előállított vegyületek antivirális hatásúak.

•

(0