Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1987. január-június (92. évfolyam, 1-6. szám)
1987-05-01 / 5. szám
5. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 92. ÉVF. 1987. ÉV 469 A találmány szerint úgy járnak el, hogy a (II) általános képletű vegyületet a (III) általános képletű szubsztituált benzolszulfonáttal reagáltatják, valamely bázis jelenlétében. A találmány szerinti eljárással előállított termék gyógyszerészeiben alkalmazható anyagok szintézisének közbenső terméke. Q ■ T/41 780 (51) C 07 D 457/04, A 61 К 31/48 (71) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) (72) Garbrecht William Lee, Marzoni Gifford Purnell, Parii Carol John, Cohen Marlene Lois, Fuller Ray Ward, Indianapolis, Whitten Kathleen Rose, Zionsville, Indiana (US) (54) Eljárás dihidro-lizergsav észterek előállítására (22)86. 09. 29. (33) (US)(32) 85. 10. 01. (31) 782,337, 782,341, 782,342, 782,340, 782,338 (21) 4146/86. (74) BNUMK A találmány tárgya eljárás az új (III) általános képletű vegyületek és gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sóik előállítására, ahol R jelentése primer vagy szekunder 1 —8 szénatomos alkilcsoport, 2—4 szénatomos alkenil-CH2-csoport, 3—8 szénatomos cikloalkil-csoport vagy 3—6 szénatomos cikloalkil-csoporttal szubsztituált 1—5 szénatomos primer vagy szekunder alkilcsoport, és R összesen legfeljebb nyolc szénatomot tartalmaz; R1 jelentése allilcsoport, hidrogénatom vagy 1 —4 szénatomos el nem ágazó láncú alkilcsoport, és R2 jelentése (1—3 szénatomos alkoxi)-(5—7 szénatomos cikloalkill-csoport; primer vagy szekunder 1-3 szénatomos alkoxi(2—6 szénatomos alkiD-csoport vagy di(1—3 szénatomos alkoxi)(2—6 szénatomos alkiD-csoport; 3—7 szénatomos keto-alkil-csoport; vagy 5—7 szénatomos cikloalkil- vagy ketocsoporttal szubsztituált 5—7 szénatomos cikloalkil-csoport, vagy 4-hidroxi-ciklohexil-csoport Azok a (III) általános képletű ergolin vegyöletek, melyekben R1 jelentése hidrogénatomtól eltérő, centrális vagy perifériális szerotonin 5HT2 receptor antagonisták, azok pedig, amelyekben R‘ jelentése hidrogénatom, elsősorban intermedierekként jönnek számításba. T/41 781 (51) C 07 D 457/12, A 61 К 31/48 (71) Schering Ag., Nyugat-Berlin (WB) és Bergkamen (DE) (72) dr. Biere Helmut, dr. Sauer Gerhard, dr. Wachtel Helmut, Nyugat-Berlin (WB) (54) Eljárás új 1-alkil-ergolinil-tio-karbamid-származékok előállítására (22) 86. 08. 05. (33) DE (32) 85. 08. 06. (31) P 35 28 584.2 (21) 3374/86. (74) BNÜMK A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü — ahol R1 jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, R2 és R3 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport és a C,-------C, 0 jelölés jelentése egyszeres vagy kettős szén-szén vegyértékkötés — 1-alkil-ergolinilt tiokarbamid-származékok vagy savaddiciós sóik előállítására, amely abban áll, hogy valamely (II) általános képletü ergolinilkarbamid-származékot POCI3 -mai és alkáli-xantogenáttal vagy valamely (III) általános képletü amint valamely (IV) általános képletü izotiocianáttal vagy valamely (III) általános képletü amint 1,1'-tiokarbonil-diimidazollal és valamely (V) általános képletü aminnal reagáltatnak. A találmány tárgya továbbá eljárás az (I) általános képletü vegyületeket, mint hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek a depresszív alapú pszihikás szavarok kezelésére alkalmasak. T/41 782 (51) C 07 D 457/12, A 61 К 31/48 (71) Schering Ag., Nyugat-Berlin (WB) és Bergkamen (DE) (72) dr. Sauer Gerhard, dr. Heindl Josef, dr. Schröder Gertrud, dr. Wachtel Helmut, Nyugat-Berlin (WB) (54) Eljárás 12- és 13-szubsztituált ergolin-származékok előállítására (22) 86. 09. 18. (33) DE (32) 85. 09. 19. (31) P 35 33 672.2 (21) 3990/86. (74) BNÜMK A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletü — ahol R1 hidroxil-, alkoxi-, aciloxi-, merkapto-, alkiltio- ariltioalkilszulfinil-csoport vagy (a) általános képletü csoport, amelyben X oxigén- vagy kénatom, és R6 hidrogénatom vagy valamilyen szerves csoport; trifluor-metil-, trimetil-szilil-csoport vagy halogénatom; R2 alkilcsoport; R3 3,3-dietil-ureido-vagy -tioureido-csoport;-------egyes vagy kettőskötés; a 10-helyzetű hidrogén a-, a 3-helyzetű (3-térállású — ergolin-származékok és savaddiciós sóik előállítására. Az (I) általános képletü vegyületeket úgy állítják elő, hogy (II) általános képletü 12-vagy 13-bróm-ergolin-származékokat — ahol R4 hidrogénatom vagy védőcsoport - valamilyen litium-organikus vegyülettel (III) általános képletü litium-származékká alakítanak, majd valamilyen elektrofil reagenssel reagáltatják, és adott esetben a termék hidroxil-, karboxil-, formil-, karbonsavamid csoportjait megfelelően átalakítják, végül kívánt esetben savaddiciós sóját képezik. A találmány szerinti vegyületek antidepresszáns és vérnyomáscsökkentő hatású gyógyszerkészítményekben alkalmazhatók. „s R1 O) T/41 783 (51) C 07 D 457/12, A 61 К 31/48 (71) Schering Ag., Nyugat-Berlin (WB) és Bergkamen (DE) (72) dr. Sauer Gerhard, dr. Heindl Josef, dr. Schröder Gertrud, dr. Wachtel Helmut, Nyugat-Berlin (WB) (54) Eljárás 12- és 13-bróm-ergolin-származékok előállítására (22) 86. 09. 18. (33) DE (32) 85. 09. 19. (31) P 35 33 675.7 (21) 3991/86. (74) BNÜMK A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletü 12- és 13-bróm-ergolin-származékok a képletben R jelentése hidrogénatom vagy acilcsoport, R1 jelentése hidrogénatom, brómatom vagy alkil-tio-csoport mimellett R és R1 egyidejűleg nem jelentheti az acilcsoportot, brómatomot vagy az aikil-tio-csoportot, R2 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, R3 jelentése NH—СО—NEt2 csoport vagy NH—CS—NEt2-csoport és
