Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1987. január-június (92. évfolyam, 1-6. szám)

1987-05-01 / 5. szám

468

SZABADALMI KÖZLÖNY 92. ÉVF. 1987. ÉV

5. szám

T/41 774 (51) C 07 D 417/04, 277/06, A 61 К 31/ 425 (71) *BIOGAL Gyógyszergyár, Debrecen (72) dr. Györgydeák Zoltán, 25%, dr. Bognár Rezső, 8%, dr. Horváth Géza, 5%, dr. Pusztai Ferenc, 5%, dr. Kovács István, 12%, Feketéné dr. Huszka Mariann, 5%, dr. Jancsó Sándor, 5%, dr. Mile Terézia, 5%, Mihókné dr. Borbély Ildikó, 4%, dr. Bálint János, 3%, Jakab Attila, 3%, Krusperné Hám Judit, 5%, dr. Lapis Károly, 5%, Debrecen, dr. Szende Béla, 5%, dr. Jenei András, 5%, Budapest (54) Eljárás tiazolidin-karbonsavak előállítására (22) 85. 06. 18.(21)2388/85.

A találmány tárgya eljárás új, (I) általános képletű tiazolidin- 4(S)-karbonsavak előállítására oly módon, hogy D-penicillamint vagy 3-acetil-származékát reagáltatunk aldehidekkel, majd a keletkezett terméket adott esetben alkilezzük. A D-penicillamin használata a diasztereomerek száma csökken, ezáltal az aktív izomer aránya nő. Az előállított molekulák májvédő és májregeneráló hatással rendelkeznek.

T/41 775 (51) C 07 D 417/12, A 61 К 31/44 (71) Takeda Chemical Industries Ltd., Osaka (JP) (72) Meguro Kanji, Fujita Takeshi, Hyogo (JP) (54) Eljárás új tiazolidindion-származékok előállítására (22) 86. 01.

17. (33) JP (32) 85. 01. 19. (31) 8085/85 (21) 251/86. (74) DANUBIA

A találmány tárgya eljárás új, (I) általános képletű vegyületek és gyógyászati lag elfogadható sóik előállítására. A találmány szerint úgy járnak el, hogy a (II) általános képletű vegyületet hidrolizálják. A találmány szerinti vegyületek antidiabetikus hatással rendelkeznek.

1 ^ Ч^сн2снго-C2H5-N^CHjCHrO^QhC^-p^

VNH

S NH

V0

( II )

T/41 776 (51) C 07 D 457/02,457/12, A 61 К 31/48 (71) Schering Ag., Nyugat-Berlin (WB) és Bergkamen (DE) (72) dr. Biere Helmut, dr. Haffer Gregor, Nyugat- Berlin (WB) (54) Eljárás ergolinil-tiokarbamid-származékok előállítására (22) 86. 08. 05. (33) DE (32) 85. 08.

06. (31) P 35 27 576.1 (21) 3375/86. (74) BNUMK •

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű ergolinil-tiokarbamid-származékok előállítására.

Az (I) általános képletű vegyületeket — ahol R1 hidrogénatom, halogénatom, vagy alkiltiocsoport; R3 alkilcsoport; R4, R5 és R6 egymástól függetlenül hidrogénatom vagy alkilcsoport;

n = 0,1 vagy 2, és-------9,10-helyzetű egyes- vagy kettőskötés -úgy állítják elő, hogy (II) általános képletű vegyületeket valamilyen klórozószerrel és kénbevivőszerrel reagáltatnak.

A találmány szerinti vegyületek önmagukban is hatásosak farmakológiailag vagy intermedierekként hasznosíthatók.

T/41 777 (51) C 07 D 457/02 (71) Eli Lilly and Company, IndianapoÜs, Indiana (US) (72) Misner Jerry Wayne, Indianapolis, Indiana (US) (54) Eljárás pergolid közbenső termék deciánozására (22) 86. 08. 15. (33) US

(32) 85. 08. 16. (31) 766, 362 (21) 3600/86. (74) BNÚMK

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű pergolid közbenső termék előállítására.

A találmány szerint úgy járnak el, hogy a (II) általános képletű vegyületet alkálifém hidroxiddal alkoholos oldószerben deciánozzák.

Az előállított közbenső termék pergolid meziláttá alakítható, amely prolactin inhibitor és Parkinson kór kezelésében alkalmaz-T/41 778 (51) C 07 D 457/04, A 61 К 31/48 (71) Farmitalia Carlo Erba S.p.A., Milánó (IT) (72) Bemardi Luigi, Mantegani Sergio, Temperilli Aldemio, Traquandi Gabriella, Rossi Alessandro, Milánó (IT) (54) Eljárás ergolinszármazékok előállítására (22) 86. 06. 17. (33) GB

(32) 85. 06. 19. (31) 8515528 (21) 2549/86. (74) DANUBIA

A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű ergolinszármazékok — a képletben

R, jelentése hidrogénatom vagy metilesöpört,

Rj jelentése hidrogén- vagy halogénatom, metil- vagy cianocsoport, 1—4 szénatomos alkil-tio-csoport vagy fenil-tio-csoport,

R3 jelentése 1 —4 szénatomos szénhidrogéncsoport,

R4 jelentése hidrogénatom vagy metoxiesoport és vagy

Rs jelentése hidrogénatom és

R6 jelentése — CH=CH—COIMHR, általános képletű csoport

— ahol

R, jelentése 2-tiazolil-, 3-piridazinil-, 1,3,4-tiadiazol-2-il- vagy

4-pirimidinil-csoport, amelyek adott esetben egy vagy több halogénatommal lehetnek helyettesítve — 1—4 szénatomos alkilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxiesoport, 1—4 szénatomos alkil-tiocsoport, di-(1—4 szénatomos alkiD-amino-csoport, ciano- vagy nitrocsoport, vagy

Rs és R6 együtt =CHCONHR, általános képletű csoportot

— a képletben R, jelentése a megadott — alkot —, vagy gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására.

A találmány szerint a (II) általános képletű vegyületet — a képletben Rj, R,, R3 és R4 jelentése a megadott, és vagy Re jelentése hidrogénatom és R, jelentése karboxi-vinilén-csoport, vagy R, és R, együtt karboxi-metilén-csoportot alkot — vagy reakcióképes származékát az R7 NHS általános képletű aminnal — a képletben R7 jelentése a megadott — reagáltatják.

A találmány szerinti vegyületek a központi idegrendszerre

T/41 779 (51) C 07 D 457/04 (71) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) (72) Marzoni Gifford Purnell, Indianapolis, Indiana (US) (54) Eljárás dihidrolizergsav N-alkilezésére (22) 86. 09. 30. (33) US (32)

85. 10. 01. (31) 782,339 (21) 4145/86. (74) BNÜMK

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű N-alkilezett dihidro-lizergsav előállítására.