Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1987. január-június (92. évfolyam, 1-6. szám)

1987-05-01 / 5. szám

466

SZABADALMI KÖZLÖNY 92. ÉVF. 1987. ÉV

5. szám

sztituált ariltio-, alkilamino-, dialkilamino-, vagy adott esetben szubsztituált arilamino-csoport,

R3 jelentése hidrogénatom, —CX—R6 vagy —S(0)n—R7 általános képletű csoport,

R4 jelentése hidrogénatom, alkilcsoport, CX—R6 vagy —S (0)n—R7 általános képletű csoport, illetve sószerűen kötött szervetlen vagy szerves kation, ha R3 -SO,—R7 általános képletű csoportot jelent,

R6 jelentése hidrogénatom, alkil-, alkenil-, alkinil-, halogénalkil-, alkoxialkil-, alkiltioalkil-, adott esetben szubsztituált cikloalkil-, adott esetben szubsztituált aril-, alkoxi-, alkiltio-. adott esetben szubsztituált ariloxi-, adott esetben szubsztituált ariltio-, alkilamino-, dialkilamino- vagy adott esetben szubsztituált arilaminocsoport,

X jelentése oxigén- vagy kénatom,

n értéke 0, 1 vagy 2,

R7 jelentése alkil-, halogénalkil-, vagy adott esetben szubsztituált arilcsoport,

Py jelentése szénatomján keresztül kapcsolódó szubsztituált piridilcsoport.

T/41 766 (51) C 07 D 401/04, 401/14, A 61 К 31/ 44 (71) F. Hoffmann-La Roche et Со., Ag., Bázel (CH) (72) prof. dr. Fischli Albert, dr. Szente André, Riehen, dr. Krassó Anna, Bázel (CH) (54) Eljárás benzimidazolszármazékok előállítására (22) 86. 08. 08. (33) CH (32)

85. 08. 12., 86. 06. 10. (31) 3455/85, 2350/86 (21) 3450/86. (74) Bp.-i 14. sz. ÚMK

A találmány (I) általános képletű benzimidazol-2-il-piridinium-vegyületek és gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sóik előállítására vonatkozik.

A képletben

A jelentése valamely —SR9, —SO, — vagy —S— S03 — általános képletű csoport;

R1 és R3 jelentése hidrogénatom vagy C, alkilcsoport;

R2 jelentése hidrogénatom, C, alkil- vagy C, alkoxicsoport vagy negatív töltésű oxigénatom;

R4 jelentése hidrogénatom vagy negatív töltés;

Rs, R6, R7, R8 és R9 különböző alifás és aromás csoportokat jelenthet; mimellett a molekula összességében töltetlen vagy egyszerű pozitív töltésű lehet és utóbbi esetben egy külső anion van jelen.

Az (I) általános képletű új vegyületek gyomorsav-kiválasztásgátló és/vagy nyálkahártyavédő tulajdonságaik révén a gyomorbél-rendszer betegségeinek — különösen Ulcus ventriculi és dudeni — kezelésére és megelőzésére alkalmazhatók. Az (I) általános képletű vegyületek néhány kivétellel újak és inert gyógyászati hordozóanyagokkal és/vagy excipiensekkel összekeverve gyó-T/41 767(51) C07D401/04,A61 К 31/47 (71) Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd., Tokió (JP) (72) Masuzawa Kuniyoshi, Suzue Seigo, Hirai Keiji, Ishizaki Takayoshi, Saitama-ken (JP) (54) Eljárás kinobn-karbonsavszármazékok előállítására (22) 86. 09. 04. (33) JP (32)

85. 09. 21. (31) Sho—60-209447 (21) 3822/86. (74) DANUBIA

A találmány tárgya eljárás az új antibakteriális hatású, új (I) általános képletű kinolon-karbonsav-származékok — a képletben R jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, Alk jelentése rövidszénláncú alkiléncsoport, és X jelentése hidrogén- vagy halogénatom —,

valamint hidrátjaik, gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik és bázisokkal képzett sóik előállítására.

Az eljárás lényege, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — a képletben R és X jelentése a korábban megadott — valamely4111) általános képletű pirrolidin-származékkal — a képletben Alk jelentése a tárgyi körben megadott és R1 hidrogénatomot vagy amino-védőcsoportot jelent — kondenzálunk, és ezt követően kívánt és/vagy szükséges esetben a következő műveletek közül egyet vagy többet végrehajtunk:

(i) R1 helyén amino-védőcsoportot tartalmazó termékből a védőcsoportot eltávolítjuk;

(ii) R helyén rövidszénláncú alkilcsoportot tartalmazó terméket R helyén hidrogénatomot tartalmazó karbonsavvá hidrolizálunk,

(iii) bármelyik terméket savval vagy bázissal végzett kezeléssel gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítunk.

(I)

T/41 768 (51) C 07 D 401/06, A 61 К 31/445 (71) F. Hoffmann-La Roche et Со., Ag., Bázel (CH) (72) Mullin Jr. John Guilfoyle, Hawthorne, Kierstead Richard Wightman, North Caldwell, Triscari Joseph, Bloomfield, New Jersey (US) (54) Eljárás difenil-piperidin-származékok előállítására (22) 86. 10. 03. (33) US (32) 85. 10. 07.

(31) 785 113 (21) 4167/86. (74) Bp.-i 14. sz. ÚMK

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű N-helyettesített difenil-piperidin-származékok (mely képletben R1 jelentése -CH—, -CH=CH—vagy -CH-CH2-csoport; R2 jelentése alkiléncsoport vagy -CO(CH2)n- csoport, ahol n értéke 0—11; R3 és R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy kis szénatomszámú alkoxicsoport és Hét jelentése piridil-, pirimidinil- vagy imidazolilcsoport) és gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sóik előállítására oly módon, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R3, R4 és R1 jelentése a fent megadott) valamely Hal—R2—Hét általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben Hal jelentése halogénatom és R2 és Hét jelentése a fent megadott), kívánt esetben egy kapott, R2 helyén karbonilcsoportot magábanfoglaló csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet a megfelelő, R2 helyén alkiléncsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté redukálunk és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet a szabad bázis vagy gyógyászatilag alkalmas savval képezett sója alakjában izoláljuk.

Az (I) általános képletű új vegyületek inzulincsökkentő hatással rendelkeznek és a gyógyászatban elhízottság kezelésére alkalmazhatók.

(I)

R4 ^-Л N-R-Hel

LZ

T/41 769 (51) C 07 D 401/10, 417/10,413/10, A 61 К 31/44 (71) Smith Kline and French Laboratories Ltd., Welwyn Garden City, Hertfordshire (GB) (72) Coates William John, Welwyn Garden City, Hertfordshire (GB) (54) Eljárás szubsztituált piridin-származékok előállítására (22) 86. 10. 16. (33) GB (32) 85.10. 17., 86. 01. 23.

(31) 8525654, 8601667 (21) 4319/86. (74) BNÜMK

A találmány szerint előállított vegyületeket az (I) általános képlet jellemzi, ebben

A jelentése (a), (b), (c) vagy (d) általános képletű csoport,

X jelentése CHR1 általános képletű csoport, kénatom, oxigénatom vagy NH-csoport,

R1 jelentése hidrogénatom vagy R‘ és R2 együtt kötést alkot,

R2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, vagy R1 és R2 együtt kötést alkot,