Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1987. január-június (92. évfolyam, 1-6. szám)
1987-05-01 / 5. szám
5. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 92. ÉVF. 1987. ÉV 463 A találmány tárgya eljárás all) általános képletü helyettesített 3-amino-szidnoniminek optikailag aktív formáinak és ezek gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóinak — a képletben R1 jelentése R3(R*)N—, a., b., c., d., vagy e. csoport, R2 jelentése 1-metoxi-etil-csoport (—CHICH, )OCH3), acetoxi-fenil-metil-csoport (—CHIC, Hs )0—COCHj), 1-(etoxi-karbonil)-etoxi (—0— CH(CH3 )CO, Cj Hs), 3-p-mentil-oxi-csoport, 3-pinanil-oxi-csoport, 2-bornil-oxi-csoport, 2-metil-butoxi-csoport (—O—CH2 CHlCHj)—CHjCHj ), 2,2-dimetil-dioxolán-4-il-metoxi-csoport vagy a (II) vagy Illa) általános képletü csoportok — a képletben R3, R4 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, Rs jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, R3— S02 —, R30—СО—, (R3)(R4)N— S02 — n jelentése 0, 1,2. A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy a (III) általános képletü szidnonimint — a képletben R1 jelentése a fentiekben megadott — egy R3—СО—acilcsoportot bevivő acilezőszerrel átalakítják — a képletben RJ jelentése a fentiekben megadott — és az így előállított vegyületet adott esetben ismert módon optikailag aktív formává és/vagy savaddiciós sóvá alakítják. T/41 752 (51) C 07 D 277/38, 417/04, A 61 К 31/ 495, C 07 D 295/04 (71) Sandoz Ag„ Bázel (CH) (72) dr. Nesvada Hans, Bécs, dr. Besemer-Rosenwirth Brigitte, Mödling (AT) (54) Eljárás piperazinszármazékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 85. 11. 15. (33) DE (32) 84. 11. 30., 85. 06. 12. (31) P 34 43 698.7, P 35 20 976.3 (21) 4364/85. (74) DANUBIA A találmány tárgya eljárás új, (I) általános képletü piperazinszármazékok előállítására, ahol a képletben — R, jelentése hidrogénatom vagy (II) általános képletü csoport, amelyben R3, R, és Rs jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, rövid szénláncú alkil-, rövid szénláncú alkoxi-, rövid szénláncú halogén-alkil-, ciano- vagy nitro-csoport vagy halogénatom, és R2 jelentése hidrogénatom vagy rövid szénláncú alkilcsoport — szabad formában vagy savaddiciós sóik vagy bázisokkal alkotott sóik alakjában. Az (I) képletü vegyületek vírusok elleni hatással rendelkeznek. T/41 753 (51) C 07 D 279/10, 417/06, A 61 К 31/ 495 (71) Takeda Chemical Industries Ltd., Osaka (JP) (72) Meguro Kanji, Hyogo, Nishikawa Kohei, Kyoto (JP) (54) Eljárás 1,4-benzotiazin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (22) 85. 11. 27. (33) JP (32) 84. 11. 28., 85. 04. 16. (31) PCT/JP 84/566, PCT/JP 85/204 (21) 4537/85. (74) DANUBIA A találmány tárgya eljárás (I) általános képletü 1,4-benzotiazin-származékok, mely képletben R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogén-, halogénatom, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi- vagy trifluor-metil-csoport vagy együttesen egy (a) általános képletü 5—7 tagú gyűrűt képeznek, ahol n jelentése 3-5 közötti egész szám, vagy egy (b) általános kép|e-'í 5- vagy 6-tagú gyűrűt képeznek, ahol m jelentése 1 vagy 2, és R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogén-, halogénatom, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi- vagy trifluor-metilcsoport, R5 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, A jelentése alkiléncsoport és savaddiciós sóik előállítására. A találmány szerinti (I) általános képletü vegyületek vérnyomáscsökkentő és értágító hatással rendelkeznek. (I) (ь) T/41 754 (51) C 07 D 291/06 (71) Hoechst Ag., Frank - furt/Main (DE) (72) dr. Schütz Joachim, Hofheim am Taunus, dr. Schweíkert Ottó Emst, Kelkheim/Taunus (DE) (54) Eljárás 6-metil- 3,4-dihidro-l ,2,3-oxatiazin-4- on-2,2-dioxid előállítására (22) 86. 07. 25. (33) DE (32) 85. 07..29. (31) P 35 27 070.5 (21) 3096/86. (74) Bp.-i 29. sz. ÚMK Az új eljárás 6-metil- 3,4-dihidro- 1,2,3-oxatizain-4-on-2,2- dioxid előállítására vonatkozik aceto-acetamid-származék gyűrűzárása útján, amelynek során aceto-acetamid-származékként aceto-acetamid-N-szulfonsavat vagy ennek valamely sóját — a reakició szempontjából közömbös oldószerben oldva — alkalmaznak. A gyűrűzárást legalább ekvimolekuláris mennyiségű — adott esetben ugyancsak a reakció szempontjából közömbös oldószerben oldott — kén-trioxiddal, legfeljebb 10 perc alatt folytatják le és ekvimolekulárisnál nagyobb mennyiségű kén-trioxid alkalmazása esetén a kén-trioxidos addukt alakjában kapott 6-metil- 3,4-dihidro-1,2,3-oxatiazin-4-on- 2,2-dioxidot hidrolizálják. CH/CH3 0“C / \„ 4N — A U) T/41 755 (51) C 07 D 291/06, A 23 L 1/236 (71) Hoechst Ag., Frankfurt am Main (DE) (72) dr. Reuschling Dieter, Butzbach, dr. Linkies Adolf, Frankfurt am Main, dr. Reimann Walter, Hofheim am Taunus, dr. Schweikert Ott Emst, Kelkheim (Taunus), dr. Mack Karl Emst, Wiesbaden, dr. Ebertz Wolfgang, Hattersheim am Main (DE) (54) Eljárás a 6-metil- 3,4-dihidro- 1,2,3-oxatiazin-4-on- 2,2-dioxid nem-toxikus sóinak az előállítására (22) 86. 09. 01. (33) DE (32) 85. 09. 03. (31) P 35 31 358.7 (21) 3764/86.(74) Bp.-i 29. sz. ÜMK Az új eljárás (I) általános képletü 6-metil- 3,4-dihidro-1,2,3- oxatiazin-4on- 2,2-dioxid nem-toxikus sóinak egy aceto-acetamid-származék gyűrűzárása és bázissal történő semlegesítés útján lefolytatott előállítására vonatkozik, melynek során — aceto-acetamid-származékként aceto-acetamid-N-szulfonsavat vagy ennek sóit alkalmazzák, vízzel nem elegyedő szerves oldószerrel készített oldat alakjában; — a gyűrűzárási reakciót — adott esetben ugyancsak vízzel nem elegyedő szerves oldószerben vagy esetleg közömbös szervetlen oldószerben oldott - legalább ekvimolekuláris mennyiségű kén-trioxiddal folytatják le; — az ekvimolekuláris mennyiséget meghaladó kén-trioxid alkalmazása esetén a gyűrűzárási reakció után kén-trioxidos addukt alakjában kapott 6-metil- 3,4-dihidro- 1,2,3-oxatiazin-4-on-2,2-dioxidot hidrolizálják; — a gyűrűzárási reakcióban kapott vagy a hidrolízis után különváló szerves oldószeres fázist annak térfogatánál kisebb térfogatú vízzel vagy híg kénsavval történő extrakció útján tisztítják; — a tisztított szerves fázisból bázissal történő semlegesítés útján nyerik ki a megfelelő sót. /CH3 /н=с/ ‘C\ /° 1 ~A H 0 0 T/41 756 (51) C 07 D 291/06, A 23 L 1/236 (71) Hoechst Ag., Frankfurt am Main (DE) (72) dr. Reuschling Dieter, Butzbach, dr. Linkies Adolf, Frankfurt am Main
