Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1987. január-június (92. évfolyam, 1-6. szám)
1987-05-01 / 5. szám
462 SZABADALMI KÖZLÖNY 92. ÉVF. 1987. ÉV 5. szám tabemachi (JP) (54) Eljárás kinazolin-származékok előállítására (22) 86. 10. 06. (33) GB (32) 85. 10. 07. (31) 8524663 (21) 4192/86. (74) BNÜMK A találmány szerint az új (I) általános képletű vegyületeket állítják elő, a képletben R1 és R2 mindegyike hidrogénatom, halogénatom, rövidszénláncú alkoxi- vagy halogén-lrövidszénláncúl-alkilcsoport, R3 aril- vagy aril-(rövidszénláncú)-alkilcsoport, ezek mindegyike egy vagy több szubsztituenst tartalmazhat, vagy heterociklusos-(rövidszénláncú)-alkilcsoport, R4 karboxi- vagy védett karboxicsoport, A oxigén-vagy kénatom, Y karbonil-, tiokarbonil- vagy szulfonilcsoport és Z rövidszénláncú alkiléncsoport. A találmány tárgyát képezi továbbá a fenti vegyületeket hatóanyagként tartalmazó, diabetikus szövődmények kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítása. T/41 748 (51) C 07 D 241/08, A 61 К 31/495 (71) Monsanto Company, St.Louis, Missouri, Kalifornia (US) (72) Miller William Harold, Glendale, Taylor William Donald, St. Louis, Missouri, Kalifornia (US) (54)Eljárás 2,5 -diketopiperazin-származékok előállítására (22) 86. 09. 22. (33) US (32) 85. 09. 23. (31) 778, 817 (21) 4016/86 (74) BNÜMK A találmány fungicid hatású és intermedier 2,5-diketopiperazin-származékok előállítására alkalmas új eljárásra vonatkozik. A helyettesített vagy helyettesltetlen 2,5-diketopiperazinszármazékokat úgy állítják elő, hogy valamely helyettesített vagy helyettesltetlen glicin-amidot és halogén-acetil-halogenidet reagáltatnak adott esetben valamely nem-nukleofil bázis jelenlétében és utána egy erősebb bázist adnak a reakcióelegyhez. , / \ R —HC c = 0 0=c CH —R4 V I Rí (I) T/41 749 (51) C 07 D 261/12,413/06, A 61 К 31/42 (71) HOECHST AG., Frankfurt am Main (DE) (72) prof. dr. Kreutzberger Alfred, Kolter Karl, Mainz, dr. Below Peter, Frankfurt, dr. Hock Franz, Dieburg (DE) (54) Eljárás új 4-(amino-metilidén)-3-aril -5(4H)-izoxazolinonszármazékok és hatóanyagként ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 86. 04. 24. (33) DE (32) 85. 04. 26. (31) P 35 15 093.9 (21) 1710/86.(74) DANUBIA A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű 5(4H)-izoxazolinonok — a képletben R1 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxi-, hidroxi-, nitro- vagy trifluro-metil-csoport vagy halogénatom, z jelentése 1,2 vagy 3, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport és R4 jelentése hidrogénatom, 1-10 szénatomos alkilcsoport, vagy —(CH2)n—Rs általános képletű csoport, amelyben n jelentése 1-10, és R5 jelentése adott esetben szubsztituált fenilcsport, vagy —N(R6 R7) általános képletű csoport, vagy R3 és R4 jelentése együttesen a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal telített vagy telítetlen mono- vagy biciklikus, 4—10-tagú gyűrű, amely anitrogénatomon kívül további heteroatomként még oxigén-, kén- vagy nitrogénatomot is tartalmazhat és adott esetben vagy alkoxicsoporttal, előnyösen szubsztituálva lehet, továbbá jelenthet még (CH2 )y—CH3_mR9 m csoportot, amelyben у jelentése 0—3 közötti szám, m jelentése 1 vagy 2 és R9 jelentése halgoénatommal, 1—4 szénatomos alkil-, előnyösen metilcsoporttal vagy trifluor-metil-csoporttal adott esetben szubsztituált fenilcsoport — valamint fiziológiásán elfogadható savaddfciós sóik előállítására. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületeknek nootróp hatásuk van. R3 R4 (I) T/41 750 (51) C 07 D 265/18, C 07 C 125/065, A 61 К 31/535 (71) Syntex U.S.A. Inc., Palo Alto (US) (72) Krantz Alexander, Toronto, Spencer W. Robin, Tam Tim, Liak J.Teng, Mississauga, Ontario (CA) (54)Eljárás 2-hidroxi-4H-3,l-benzoxazin -4-on-származékok az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények és az intermediervegyületek előállítására (22) 86. 06. 24. (33) US(32).85.06. 25. (31) 748,631 (21) 2647/86. (74) Bp-i 29. sz. ÜMK A találmány tárgya eljárás új, különösen szerin-proteáz-gátló hatású (I) általános képletű benzoxazin-származékok gyógyászatiig elfogadható savaddfciós sóik és (II) általános képletű intermedierjeik előállítására. A képletben R' jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsport, 1—4 szénatomos alkenilcsoport vagy halogénatommal helyettesített 1—4 szénatomos alkilcsoport, R" jelentése 1—4 szénatomos alkoxicsoport, 1—4 szénatomos alkilcsoport, halogénatommal helyettesített 1—4 szénatomos alkilcsoport, 1—4 szénatomos alkiltio-csoport, nitrocsoport, aminocsoport, di( 1—4 szénatomos alkiD-amino-csoport, (1—4 szénatomos akoxD-karbonil-amino-csoport, 1 -4 szénatomos acil-amino-csoport vagy di( 1—4 szénatomos alkill-ureido-csoport, X jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben fenilcsoporttal helyettesített, a értéke 0, 1 vagy 2, azzal a feltétellel, hogy ha X jelentése etilcsoport, akkor a benzoxazingyűrű legalább egy R' vagy R" szubsztituenst tartalmaz. T/41 751 (51) C 07 D 271/04, 493/04, 413/04, 417/ 04, 413/14, 417/14, A 61 К 31/41 (71) Cassella Ag., Frankfurt (DE) (72) dr. Schönafmger Karl, Alzenau, dr. Beyerle Rudi, Frankfurt, dr. Bohn Helmut, dr. Just Melitta, Schöneck, dr. Martorana Piero, Bad Homburg, dr. Nitz Rolf-Eberhard, Frankfurt (DE) (54) Eljárás 3-aminoszidnonimin-származékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények és a hatóanyagok előállítására (22) 86. 07. 18. (33) DE (32) 85. 07. 20. (31) P 35 26 068.8 (21)2966/ 86. (74) DANUBIA
