Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1987. január-június (92. évfolyam, 1-6. szám)

1987-05-01 / 5. szám

5. szám

SZABADALMI KÖZLÖNY92. ÉVF. 1987. ÉV

461

A találmány tárgya eljárás mevalolakton és származékai imidazol-analógjainak az előállítására.

A találmány szerint az (I) általános képletű vegyületeket és sóikat állítják elő, a képletben

R, 1—6 szénatomos alkil-, 3—7 szénatomos cikloalkil- vagy adamantil-1-csoport vagy egy adott esetben szubsztituált fenilcsoport,

R3 1—6 szénatomos alkil-, 3—7 szénatomos cikloalkil- vagy adamantil-1-csoport vagy egy adott esetben szubsztituált fenilcsoport,

R3 hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil-, 3—7 szénatomos cikloalkil-, adamantil-1- vagy sztirilcsoport vagy egy adott esetben szubsztituált fenilcsoport,

X — (CH2)m— (amelyben m = o, 1, 2 vagy 3), —CH=CH—, -CH=CH-CH2- vagy -CH2-CH=CH-csoport, és Z egy (a), (b) vagy (c) általános képletű csoport.

A találmány tárgyát képezi továbbá a fenti vegyületeket hatóanyagként tartalmazó koleszterin-bioszintézist gátló és ateroszklerózis elleni gyógyszerkészítmények előállítására.

R3

T/41 744 (51) C 07 D 233/64,249/08, A 61 К 31/415 (71) HOECHST AG., Frankfurt am Main (DE) (72) dr. Siegel Herbert, Hofheim am Taunus, dr. Kampe Klaus- Dieter, Bad Soden am Taunus, dr. Alpermann Hans Georg, Königstein/Taunus, dr. Gerhards Hermann Josef, Hofheim am Taunus, dr. Usinger Patricia, Eppstein/Taunus, dr. Schacht Ulrich, Hofheim am Taunus, dr. Leven Margret, Kelkheim/Taunus, dr. Raether Wolfgang, Dreieich, dr. Dittmar Walter, Hofheim am Taunus, dr. Sachse Burkhard, Kelkheim/Taunus (DE) (54) Eljárás aril-metilazobk és sóik, valamint ezeket tartalmazó gyógyszer- és fungicid készítmények előállítására (22) 86. 09. 19. (33) DE (32) 85. 09. 23., 85. 11. 23., 86. 08. 14., 86. 08. 22.

(31) P 35 33 824.5, P 35 41 429.4, P 36 27 656.1, P 36 28 545.5 (21) 3999/86. (74) Bp-i 29. sz. ÜMK

Az eljárás a gombaellenes és pszichetrop hatású (I) általános képletű vegyületek, valamint savaddíciós sóik, sztereoizomerjeik és optikailag aktív enantiomerjeik előállítására vonatkozik, a képletben

aril jelentése adott esetben szubsztituált fenil- vagy naftilcsoport,

Z jelentése =CH-csoport vagy nitrogénatom,

R1 és Q jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport,

R2 hidrogénatom, alk(en)il- vagy alinilcsoport,

R3 és R4 jelentése hidrogénatom, alkilcsoport vagy egyéb szénhidrogének, vagy R3 és R4 együttes jelentése — (CH)2_j,-lánc vagy egy áthidalt —(CH2 )4__s-lánc.

A (II) általános képletű aril-metil-azolokat erős bázissal, majd egy (III) általános képletű karbonilvegyülettel, utána egy protonsavval vagy egy R2-halogeniddel átalakítják. Az így kapott (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sókká lehet átalakítani, továbbá sztereoizomerjeire, illetve optikailag aktív enantiomerjeire lehet szétválasztani.

R4 OR2

R’

1

1 4

aril — c — C — R

aril —c— 1

1 1 •» /N4*

2w « 'Ц-N

0) \ > 'Lj-N

Q Q.

T/41 745 (51) C 07 D 239/47^ A 61 К 31/5051 (71) Pfizer Inc., New York, N.Y. (US) (72) Lamattina John Lawrence, Ledyard, Walker Frederick Judson, Groton, Connecticut (US) (54) Eljárás hidroxi- és alkoxi-pirimidin-származékok előállítására (22) 86. 07. 23. (33) US

(32) 85.07.24. (31) 758 199 (21) 3000/86. (74) BNÜMK

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű szubsztituált pirimidinek előállítására, ahol

R, jelentése hidrogénatom vagy 1—15 szénatomos alkilcsoport,

R2 jelentése hidrogénatom, 1—15 szénatomos alkil-csoport, ciklopentilcsoport, ciklohexilcsoport, 3—15 szénatomos alkenilcsoport, fenilcsoport vagy 7—20 szénatomos fenil-alkil-csoport, ahol a fenilcsoport egy vagy két fluoratommal, klóratommal, 1—3 szénatomos alkilcsoporttal, 1—3 szénatomos alkoxicsoporttal vagy CF3-csoporttal lehet szubsztituálva, vagy Rj és R2 együttvéve azzal a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódik, egy pirrolidin-1-il- vagy piperidino-csoportot képez, amely szubsztituálva lehet egy 1—6 szénatomos alkilcsoporttal, fenilcsoporttal vagy 7—20 szénatomos fenil-alkil-csoporttal,

R3 jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport, 7-20 szénatomos fenil-alkil-csoport, ahol a fenilcsoport egy vagy két fluoratommal, klóratommal, 1—3 szénatomos alkilcsoporttal, 1—3 szénatomos alkoxicsoporttal vagy CF3-csoporttal lehet szubsztituálva, vagy furilcsoport vagy tienilcsoport, amelyek egy 1—3 szénatomos alkilcsoporttal lehetnek szubsztiuálva,

R4 jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport, vagy 7—20 szénatomos fenil-alkil-csoport, ahol a fenilcsoport szubsztituálva lehet és

Rj jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport vagy 7-20 szénatomos fenil-alkil-csoport, ahol a fenilcsoport szubsztituálva lehet,

és e vegyületek savaddíciós sóinak és ha R3 jelentése hidrogénatom, bázisaddíciós sóinak az előállítására.

A találmány szerinti vegyületek a leukotrién-szintézis inhibitorai és ennél fogva hasznosak a tüdő-, gyulladásos, allergiás és kardiovaszkuláris megbetegedések kezelésére. A vegyületek sejtvédő hatásúak is és ezért a peptikus fekélyek kezelésében is alkalmazhatók.

r4

0)

T/41 746 (51) C 07 D 239/62 (71) F.Hoffmann-La Roche et Co., Aktiengesellschaft, Bázel (CH) (72) dr. Kagi Dieter, Bázel (CH) (54) Eljárás fenil-barbitursavszármazékok előállítására (22) 86. 10. 20. (33) CH (32)

85. 10. 24. (31) 4592/85. (21) 4343/86. (74) Bp-i 14. sz. ÜMK

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek előállítására — a képletben

R1 és R3 jelentése kis szénatomszámú alkoxi- vagy kis szénatomszámú alkil-tio-csoport,

R2 jelentése kis szénatomszámú alkoxi-, hidroxil- vagy aminocsoport, és

R4 hidrogénatomot képvisel, vagy

R1 és R2 jelentése kis szénatomszámú alkoxicsoport,

R3 jelentése hidrogénatom és

R4 jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport —

oly módon, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — a

képletben R1, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott — alloxánnal reagáltatunk.

Az (I) általános képletű új vegyületek benzil-pirimidin-származékok előállításánál felhasználható közbenső termékek.

T/41 747 (51) C 07 D 239/95, 239/96, 285/24, 401/ 06, 409/06, A 61 К 31/505 (71) Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd., Osaka (JP) (72) Hashimoto Masashi, Oku Teruo, Ito Yoshikuni, Namiki Takayuki, Kasahara Chiyoshi, Baba Yukihisa, Sakuramura, Sawada Kozo, Ya-