Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1987. január-június (92. évfolyam, 1-6. szám)
1987-05-01 / 5. szám
458 SZABADALMI KÖZLÖNY 92. ÉVF. 1987. ÉV 5. szám O-A-N (XI) T/41 731 (51) C 07 D 211/68,401/08, A 61 К 31/445 (71) Schering Corporation, Kenilworth, N.J., (US) (72) Schumacher Doris Pickel, Florham Park, Villani Frank J., Fairfield, Wong Jesse Kwok-Keung, Union, Murphy Bruce Lee, Glen Ridge, Clark Jon Edward, Highland Park, New Jersey (US) (54) Eljárás dihidro-dibenzo [a,d] cikloheptének és aza-származékaik előállítására (22) 86. 05. 13. (33) US (32) 85. 05. 13., 86. 03. 12. (31) 733428, 838974, 839016 (21) 1976/86. (74) BNÜMK A találmány új eljárás az (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására. A képletben a, b, c és d —CH—csoport, de egyikük nitrogénatom is lehet, R‘, R2, R3 és R4 hidrogén-, halogénatom, nitro-, alkil-, alkoxivagy trifluor-meti lesöpört, R5 hidrogénatom, alkilcsoport vagy —COOR1 általános képletű csoport, amelyben R7 különböző alifás, aromás vagy nitrogéntartalmú heterociklusos csoportok, amelyek szubsztituáltak is lehetnek. Az eljárás szerint (II) általános képletű vegyületet intramolekulárisan kondenzálnak —12 vagy alacsonyabb Hammett savasságú sav jelenlétében és R5 jelentésétől függően utólagos műveleteket is végeznek. Az (I) általános képletű vegyületek egy része új, antihisztamin és allergiaellenes hatásúak. T/41 732 (51) C 07 D 211/90, A 61 К 31/44 (71) Syntex U.S.A. Inc., Palo Alto, Kalifornia (US) (72) Clark Robin Douglas, Palo Alto, Povzhitkov Moysey Michael, Mountain View, Kalifornia (US) (54) Eljárás dihidropiridin-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (22) 86. 02. 10. (33) US (32) 85. 02. 11., 85. 12. 12.(31)700 439,808 401 (21) 541/86. (74) Bp-i 29. sz. ÜMK A találmány tárgya eljárás a kardiovaszkuláris megbetegedések kezelésére alkalmazható (I) általános képletű 4-fenil-1,4-dihidropiridin-származékok előállítására; ebben a képletben n =0-8, Y jelentése -0-, -NH-, —NR2—, —S—, -S(O)—, —S(0)2- vagy egyszerű kötés, Rt és R2 jelentése A,, A,, A, vagy A4 általános képletű csoport és ezekben Aj = —(CHj )m—(CHOH)p—CH2OH; A2 = — (CH2 )q—CH(3 —r)— [(CH2 )$—OH]r; A3 = (CH2)q-CH(3_r)- [(CH2)p-COOR3]r; A4 = —(CH2 )m—COORj; m = 1—8, p = 0—4, q = 0—8, r = 2 vagy 3, s= 1-4, R3 jelentése alkilcsoport vagy hidrogénatom, R4 jelentése nitro- vagy trifluor-metil-csoport vagy halogénatom. Rj jelentése alkilcsoport vagy —CH2CH2OCH3-csoport — és sóik előállítására. Az új vegyületek hipertenzió és más kardiovaszkuláris megbetegedések gyógykezelésére alkalmasak. T/41 733 (51) C 07 D 211 /90, A 61 К 31 /44 (71) Ciba-Geigy AG., Bázel (CH) (72) dr. Eichenberger Kurt, Therwil, dr. Kühnis Hans, Bázel (CH) {ЗА) Eljárás dihidropiridin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 86. 08. 13. (33) CH (32) 85.08.14. (31) 3504/85-6. (21) 3574/86. (74) BNÜMK Eljárás az (I) általános képletű vegyületek, ezek sói, valamint az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, ahol az (I) általános képletben R jelentése karbociklusos vagy heterociklusos arilcsoport, Rj jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, R2 és R3 közül az egyiknek a jelentése rövidszénláncú alkilcsoport és ugyanakkor a másiknak a jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, cianocsoport vagy aminocsoport, X jelentése oxigénatom vagy —NH— képletű csoport, Alk, jelentése rövidszénláncú alkiléncsoport, vagy adott esetben helyettesített, fenilcsoportot viselő rövidszénláncú alkiléncsoportot, mely az X csoportot legalább két szénatommal választja el a nitrogénatomtól, R4 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport vagy adott esetben helyettesített, fenilcsoportot viselő rövidszénláncú alkilcsoport, Z jelentése karbonilcsoport vagy egy egyszeres kémiai kötés, Alk, jelentése rövidszénláncú alkiléncsoport, amely a Z és Y csoportokat előnyösen 2—4 szénatommal választja el, Y jelentése karbonilcsoport, és Ar, jelentése monociklusos, karbociklusos vagy heterociklusos arilcsoport. A találmány szerinti vegyületek szív- és érrendszeri megbetegedések kezelésére használhatók.-Alk<—N-Z—AIU2-Y - Ar, (I) T/41 734 (51) C 07 D 213/64, 401/12, 295/10, C 07 C 119/18, 153/017 (71) BAYER AG., Leverkusen (DE) (72) dr. Elbe Hans-Ludwig, Wuppertal (DE) (54) Eljárás optikailag aktív fenoxi-tiopropionsav-származékok előállítására (22) 86. 06. 04. (33) DE (32) 85. 06. 05. (31) P 35 20 097.9 (21) 2372/86. (74) DANUBIA A találmány szerinti eljárással (I) általános képletű fenoxi-tiopropionsav-származékokat állítanak elő. A képletben A jelentése nitrogénatom vagy —CH-csoport, X1 jelentése hidrogénatom, halogén-alkil-csoport vagy halogénatom, X2 és X3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogén-alkil-csoport vagy halogénatom, R1 jelentése metilcsoport vagy etilcsoport. T/41 735 (51) C 07 D 213/81, A 61 К 31/44 (71) Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha, Tokió (JP) (72) Móri