Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1987. január-június (92. évfolyam, 1-6. szám)
1987-05-01 / 5. szám
5. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 92. ÉVF. 1987. ÉV 459 Takashi, Ohi Nobuhiro, Ohsugi Yoshiyuki, Yamashita Yasuhiro, Tokió (JP) (54) Eljárás új piridin-származékok előállítására (22) 86.05.22. (33) JP (32) 85. 05. 23. (31) 110642/85. (21) 2173/86. (74) DANUBIA A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek — a képletben R, jelentése hidrogénatom vagy adott esetben hidroxil-, rövidszénláncú alkoxi- vagy dKrövidszénláncú alkiD-aminocsoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, amino- vagy rövidszénláncú alkilamino-csoport, és R3 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport — valamint nemtoxikus sóik előállítására. A találmányra jellemző, hogy a (I I) általános képletű vegyületet — a képletben R'j jelentése azonos R, jelentésével, azzal az eltéréssel, hogy jelentése hidrogénatomtól eltérő, R'j jelentése azonos R2 jelentésével, vagy jelentése halogénatom — az RjNHj általános képletű rövidszénláncú alkil-aminnal — a képletben R3 jelentése a megadott - reagáltatják, majd a kapott (la) általános képletű vegyületnek — a képletben R',, R3 és R3 jelentése a megadott 4-es helyzetű észtercsoportját kívánt esetben karboxilcsoporttá hidrolizálják és kívánt esetben a 4-es helyzetű karboxilcsoportot különböző alkilcsoporttal észterezik. T/41 736 (51) С 07 D 215/58, 471/04, А 61 К 31/33 (71) BAYER AG., Leverkusen (DE) (72) dr. Grobe Klaus, Odenthal, dr. Petersen Uwe, Leverkusen, dr. Zeller Hans-Joachim, Velbert, dr. Metzger Karl Georg, Wuppertal (DE) (54) Eljárás kinolin-karbonsav-észterek és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 86. 06. 06. (33) DE (32) 85. 06. 07., 85. 07. 13. (31) P 35 20 295.5, P 35 25 108.5 (21) 2413/86. (74) DANUBIA A találmány tárgya eljárás (I) vagy (II) általános képletű új kinolin-karbonsav-észterek — a képletben A jelentése nitrogénatom, vagy —C—R4 képletű csoport, amelyben R4 jelentése hidrogén-, fluor-, klóratom vagy metilcsoport, В jelentése (a) vagy (b) képletű csoport, vagy ha R1 jelentése ciklopropil-csoporttól eltérő, akkor (c) képletű csoport is, amely képletekben R5 jelentése hidrogénatom, vagy adott esetben hidroxi-vagy metoxicsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos egyenes vagy elágazóláncú alkilcsoport, R6 jelentése hdirogénatom, metil- vagy fenilcsoport, R7 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport és Rs jelentése hidrogénatom, hidroxi-, amino-, 1—2 szénatomos alkil- vagy dialkil-amino-csoport, hidroxi-metil-, amino-metil, 1—2 szénatomos alkil- vagy dialkil-amino-metil-csoport, R1 jelentése 1—3 szénatomos alkil-, ciklopropil-, 2-fluor-etil-, metoxi-, 4-fluor-fenil- vagy metil-amino-csoport, R2 jelentése adott esetben metoxi- vagy 2-metoxi-etoxi-csoporttal szubsztituált 1—6 szénatomos alkilcsoport, ciklohexil-, benzil-, 2-oxo-propil-, fenacil-, etoxi-karbonil-metil- vagy pivaloil-oxi-metil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport és Z jelentése oxigénatom, metil- vagy fenilcsoporttal szubsztituált nitrogénatom, vagy —CH2-csoport — vagy farmakológiailag elfogadható hidrátjai vagy savaddlciós sóik előállítására. A találmány oltalmi körébe tartozik továbbá a (I) és (II) általános képletű vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítási eljárása is. A (I) és (II) általános képletű vegyületeknek antibakteriális hatásuk va R" p8 tu x>T/41 737 (51) C 07 D 221/28, 489/00, 489/02, 489/ 04, A 61 К 31/485 (71) SANDOZ AG., Bázel (CH) (72) dr. Révész László, Riehen (CH) (54) Eljárás morfinánszármazékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (22) 86. 05. 09. (33) DE (32) 85. 05. 23. (31) P 3 5185 25.2 (21) 1934/86. (74) DANUBIA A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek szabad bázis vagy savaddíciós só formájában, vagy a szabad hidroxi leső portot tartalmazó vegyületek fiziológiailag hidrolizálható, gyógyászati lag elfogadható észtereinek szabad bázis vagy savaddíciós só formájában történő előállítására. A képletben X és Y jelentése hidrogénatom vagy együtt —O—t képeznek R, jelentése adott esetben 1—3 alkilcsoporttal szubsztituált allilcsoport, ahol a szubsztituens(ek) összesen max. 3 szénatomot tartalmaz(nak), ciklopropil-metil- vagy 3-furilmetiicsoport, R2 jelentése hidrogénatom, 1—10 szénatomos alkilcsoport, 5—6 szénatomos cikloalkilcsoport, adott esetben szubsztituált fenil- vagy adott esetben szubsztituált 7—12 szénatomos fenilalkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, 1—10 szénatomos alkil- vagy fenilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport, —NR6 R7, —NHCOR, -NHSOj R' vagy -NH-COOR", Re és R, egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkilcsoportot jelent, R jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport, fenil- vagy —A— COOR", A jelentése 2-4 szénatomos alkilén- vagy alkeniléncsoport, R' jelentése 1—6 szénatomos alkil- vagy fenilcsoport, R" jelentése metil- vagy etilcsoport és R3 vagy а-helyzetű és R4 |3-helyzetű, vagy R3 0-helyzetű és R4 а-helyzetű, vagy R3 és R4 együtt O—t vagy =CH2-t jelent és R3 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, azzal a megkötéssel, hogyha X + Y jelentése —0—, R2 jelentése hidrogénatom, R4 jelentése а-helyzetű hidroxilcsoport, R3 és R3 jelentése hidrogénatom, akkor R, ciklopropilmetil-vagy allilcsoporttól eltérő jelentésű, és ha R2, R3, R4 és R5 jelentése hidrogénatom, akkor R, jelentéseciklopropilmetil-csoporttól eltérő. A vegyületek opiál-agonista antagonista és LH-kiválasztás sti-T/41 738 (51) C 07 D 231/16, 401/04, 213/61, A 01 N 43/56 (71) BAYER AG., Leverkusen (DE) (72) dr. Gehring Reinhold, dr. Stetter Jörg, Wuppertal, dr. Jensen-Korte Uta, Düsseldorf, dr. Schallner Otto, Monheim, dr. Santel Hans-Joachim, Leverkusen, dr. R.Schmidt Robert, Bergisch-Gladbach (DE) (54) l-aril-4-ciano -5-halogén-pirazolokat tartalmazó herbicid készítmények és eljárás a vegyületek előállítására (22) 86. 06. 06. (33) DE (32) 85. 06. 07. (31) P 35 20 329.3 (21) 2414/86. (74) DANUBIA A herbicid készítmény hatóanyagként 0,1—95 tömeg% (I) általános képletű 1-aril-4-ciano-5-halogén-pirazolt tartalmaz, a képletben R jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport. Hal jelentése halogénatom és Ar jelentése szubsztituált fenilcsoport vagy többszörösen szubsztituált piridilcsoport. A találmány kiterjed az új (I) általános képletű vegyületek előállítására is. r Ar l l >
