Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1986. július-december (91. évfolyam, 7-12. szám)
1986-11-01 / 11. szám
1172 SZABADALMI KÖZLÖNY 91. ÉVF. 1986. ÉV 11. szám Neef Günther, prof. Wiechert Rudolf, dr. Beier Sybille, dr. Elger Walter, dr. Henderson David, Nyugat-Berlin (WB) (54) Eljárás új 13a-alkil- 17ß-i3-aciloxi-propilj-gonánok előállítására (22) 85, 12. 17. (33) DE (32) 84. 12. 18. (31) P 34 46 661.4 (21) 4813/85. (74) BNÜMK A találmány az (I) általános képletű új 13a-alkil-gonánok előállítására vonatkozik. Ezek a vegyületek erős antigesztagén hatással rendelkeznek és posztkoltális születésszabályozásra, azaz fogamzásgátlásra alkalmazhatók. Az (I) általános képletben R egy legfeljebb 10 szénatomot tartalmazó acilcsoportot és X oxigénatomot vagy =N~OH képletű csoportot jelent. T/40 139 (51) C 07 К 1/04 (71) Akademie der Wissenschaften der DDR, Berlin (DD) (72) dr. Henklein Peter, dr. Becker Manfred, dr. Büttner Werner, Rupprich Christian, Berlin, dr. Dautzenberg Horst, dr. Loth Fritz, Teltow (DD) (54) Eljárás hordozó-ligandum-komplexek előállítására (22) 84. 07. 24. (33) DD (32) 83. 10. 28. (31) WP C 12 N/256 056 (21) 363/86. (74) DANUBIA A találmány tárgya eljárás hordozó-ligandum-komplex előállítására. A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy az N-(klórkarbonil-oxi)- 5-norbornén-2,3-dikarboximiddal aktivált hidroxilcsoportot tartalmazó vegyületeken a nukleofil ligandumokat kovalenskötéssel kapcsolják. T/40 140 (51 )C 07 К 3/12 (71) Monsanto Company St. Louis, Missouri (US) (72) Bentle Larry Andrew, St. Charles, Mitchell James William, St. Louis, Storrs Stephen Bradley, Creve Coeur, Shimamoto Grant Tsuyoshi, Maryland Heights (US) (54) Eljárás szomatotropin szólít bilizálására és helyreállítására (22) 86. 02. 21. (33) US (32) 85. 02. 22. (31) 704 341, 704 611 (21) 741/ 86.(74) BNÜMK A találmány tárgya eljárás szomatotropin fehérjék szolubilizálására és helyreállítására gazdasejtek fénytörő testecskéikből. A módszer azt a felfedezést hasznosítja, hogy a vizes karbamidvagy dimetil-szulfon oldatot hatásosan lehet alkalmazni ilyen szomatotropin-fehérjéket tartalmazó fénytörő testecskék szolubilizálására. Miután szolubilizálták, a szomatotropin fehérjéket helyre lehet állítani karbamid- vagy dimetil-szulfon oldatban, az oldatot enyhe oxidálószerrel érintkezésbe hozva annyi ideig, amely elegendő, hogy diszulfid-kötések képződése legyen az eredmény. A helyreállítást még nagy fehérjekoncentrációknál is hatásosan el lehet végezni, nem tiszta készítményben és redukálószerek távollétében is. T/40 141 (51) C 07 К 5/02, A 61 К 37/02 (71) Ciba- Geigy AG., Bázel (CH) (72) dr. Baschang Gerhard, Bettingen, dr. Stanek Jaroslav, Arlesheim, dr. Wacker Oskar, Bázel (CH), dr. Hartman Albert, Grenzach (DE) (54) Eljárás acilezett hexóz-származékok előállítására (22) 86. 02. 19. (33) CH (32) 85. 02. 20., 85. 10. 30. (31) 773/85-7,4660/85-3 (21) 696/86. (74) BNÜMK A találmány tárgya eljárás acilezett hexóz-származékok előállítására. A találmány szerint az új (I) általános képletű vegyületeket állítják elő, a képletben a hexózrész D-glükózból, D-mannózból vagy D-galaktózból származik, n=0 vagy 1, R1 rövidszénláncú alkanoil- vagy benzoilcsoport, R2 rövidszénláncú alkil- vagy fenilcsoport, R3, Rs és R7 egymástól függetlenül hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport vagy R5 és R8 együtt trimetiléncsoport és R7 hidrogénatom, R4 és R6 egymástól függetlenül hidrogénatom, rövidszénláncú alkanoil- vagy benzoilcsoport, R8 hidrogénatom vagy szubsztituálatlan vagy fenil-, hidroxi-, merkapto- vagy rövidszénláncú alkil-tio-csoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkilcsoport, R9 és R12 egymástól függetlenül hidroxi-, amino- vagy rövidszénláncú alkoxicsoport, R10 hidrogénatom, karboxi- vagy rövidszénláncú alkoxi-karbonil-csoport és R‘1 hidrogénatom vagy szubsztituálatlan vagy amino-, rövidszénláncú alkanoil-amino-, hidroxi-, guanidino-, rövidszénláncú alkanoil-oxi-, 2-benzil-oxi-karbonil- amino-etil-szulfinil-, 2-benzil-oxi-karbonil- amino-etil-szulfonil-, 2 rövidszénláncú alkoxikarbonil-amino- etil-szulfinil- vagy 2-rövidszénláncú alkoxi-karbonil-amino- etil-szulfonil-csoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkilcsoport. A találmány tárgyát képezi továbbá a fenti vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítása, amelyek vírusfertőzések megelőzésére és gyógykezelésére használha-C I 0 T/40 142 (51) C 07 К 5/06 (71) Merrell Dow Pharmaceuticals Inc., Cincinnati, Ohio (US) (72) Kolb Michael, Truchtersheim, Jung Michel J., Strasbourg, Schirlin Daniel G., Hoenheim-Bischheim (FR), Burkhart Fritz E., West Chester, Giroux Eugene L., Cincinnati, Ohio (US), Gerhart Fritz E., Kehl-Leutesheim, Neises Bernhard, Willstatt (DE) (54) Eljárás peptidáz inhibitorok előállítására (22) 86. 02. 03. (33) US (32) 85. 02. 04. (31) 697 987 (21) 467/86. (74) BNÜMK A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű peptidáz szubsztrát analógok előállítására, amelyekben a szubsztrát peptid elbontható amidkötését tartalmazó amidcsoportot egy aktivált elektrofil ketoncsoport helyettesíti. Ezek a peptidáz szubsztrát analógok specifikus enzim-inhibitorokat képviselnek számos proteáz vonatkozásában, amelyek gátlása előnyös fiziológiai következményekkel jár egy sor betegség esetében. Az (I) általános képletben R, jelentése hidrogénatom, egy amino-védőcsoport, egy alfa-aminosav vagy alfa-aminosavakból álló peptid, mimellett ezek az alfa-aminosavak vagy peptidek adott esetben egy amino-védőcsoportot hordoznak, R2 egy alfaaminosav építőkő R oldallánc-csoportja, X jelentése X, vagy X2, ahol X; jelentése-CF3,-CF2 H,-C02 R3 vagy -CONHR3 csoport, X2 jelentése -CF2CH(R4)C(0)R5Y, -CF2C(0)R5Y vagy —C(0)RsY csoport, R3 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkil-, fenil-, benzil-, ciklohexilvagy ciklohexil-metil-csoport, R„ egy alfa-aminosav építőkő R oldallánc-csoportja, Rs jelentése egy alfa-aminosav vagy peptid építőkő, vagy nulla, Y jelentése —NHR3 vagy —OR3 csoport. 0 «г T/40 143 (51) C 07 К 5/06, A 61 К 37/02 (71) Syntex U.S.A. Inc., Palo Alto, Kalifornia (US) (72) Nestor J. John, San Jose (US) (54) Eljárás NJV-dialkil-guanidino-dipeptid-szárrmzékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (22) 86. 03. 21. (33) US (32) 85.03.22.(31)714 767 (21) 1192/86. (74) Bp.-i 29. sz. ÜMK
