Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1986. július-december (91. évfolyam, 7-12. szám)

1986-11-01 / 11. szám

11. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 91. ÉVF. 1986. ÉV 1173 A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletei dipepti­­dek előállítására, a képletben R1 hidroxil-, alkoxi-, benziloxi-, amino-, alkil-amino- vagy dialkil-amino-csoportot, R2 és R3 hid­rogénatomot, adott esetben helyettesített alkilcsoportot vagy (g) általános képletű csoportot és ebben R7 és Rs alkil- vagy fluor­­alkil-csoportot képvisel, n=3, 4 vagy 5, mimellett az (I) általános képletű vegyületekben a R4 R5 I I-N-CH-CO-R6 molekularész egy aminosav-csoportot, előnyösen prolin- vagy prolin-analóg-csoportot képez; R6 hidroxil-, alkoxi-, benziloxi-, amino-, alkil- vagy dialkil-amino-csoportot képvisel. Az új vegyületek az angiotenzint konvertáló enzimet gátló ha­tásúak és antihipertenzív gyógyszerkészítmények hatóanyagaként alkalmazhatók. R3 R4 Rb О (И 1 I I I I c V R’-CO - CH-NH - CH-CO-N - CH-C-R6 N-R' — (CH2)n -N-C ^ XNHR8 ^ T/40 144 (51) C 07 К 7/06, A 61 К 37/43 (71) The Salk Institute for Biological Studies, La Jolla, Kalifor­nia (US) (72) if]. Vale Wylie Walker, Rivier Jean Edou­ard Frederick, La Jolla, Kalifornia (US) (54) Eljárás GnRH-antagonista hatású peptid-származékok előállítá­sára (22) 85. 09. 06. (33) US (32) 84. 09. 07. (31) 648 637 (21) 3382/85. (74) BNÜMK A találmány tárgya eljárás fogamzásgátló hatású, új X—R,— (W)D—Phe—R3 — R4 —R, — R6 (V)-R7-Arg-Pro-R, 0 általános képletű dekapeptid-származékok és ezek nemtoxikus sóinak elő­állítására, ahol X hidrogénatom vagy legfeljebb hét szénatomos acilcsoport, R, dehidró Pro, Pro, D-pGlu, D-Phe, D-Trp vagy bé­­ta-D-NAL, W fluor-, klór- vagy brómatom, két klóratom, nitro­­csoport vagy CaMe-CI, R3 D-Trp, (N'nFor)D-Trp vagy D-Trp, melyek az 5- vagy 6-helyzetben nitro-, amino- vagy OMe vagy Me csoporttal vagy fluor-, klór- vagy brómatommal lehetnek szubsztituálva, R4 Ser, Orn, AAL vagy aBu, Rs Tyr, (3F)Phe, (2F)Phe, (3l)Tyr, (3Me)Phe, (2Me)Phe, (3CI)-Phe vagy (2CI)Phe, R6 D-Lys. D-Orn vagy D-Dap, V (Arg-R',R")n(X), ahol n értéke 1 és 5 közötti egész szám és R' és R” hidrogénatom, metil-, etil-, propil- vagy butilcsoport, R, Leu, NML, Nie vagy Nva, és R10 Gly-NHj, D-Ala-NHj vagy NH-Y, ahol Y rövidszénláncú alkil-, cikloalkil-, fluor-(rövidszénláncú)- alkilcsoport vagy NH-CONH­­Q általános képletű csoport, ahol Q hidrogénatom vagy rövid­szénláncú alkilcsoport. T/40 145 (51) C 07 К 7/06, A 61 К 37/02 (71) Eisai Co., Ltd., Tokió (JP) (72) Tsuchiya Yutaka, Kaneko Ta­­keru, Nakazawa Takahiro, Araki Shin, Arakawa Yoshilű­­ro, Ibaraki, Yoshino Hiroshi, Tachibana Shinro, Chiba, Yamatsu Kiyomi, Kanagawa (JP), Ikeda Masuhiro, Flo­rida (US) (54) Eljárás polipeptidek és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 85. 11. 06. (33) JP (32) 84. 11.09. (31) 236 076/84 (21) 4270/85.(74) DANUB1A A találmány tárgya eljárás fájdalomcsillapító hatású opioid polipeptidek, farmakológiai szempontból alkalmas sóik és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. A találmány szerinti vegyületek (I) általános képletében R1 és R2 jelentése hidrogénatom vagy alkil- vagy alkenilcsoport, A jelen­tése D-aminosav, Gly vagy Sár, amelyben a D-Cys egység S-S kötés útján molekulán belüli gyűrűt alkot, В jelentése L-Phe vagy D-Phe csoport vagy azok a-N-alkil-származéka, C jelentése vala­milyen L-aminosav vagy annak valamilyen a-N-alkil-származéka, D és E jelentése bázisos aminosav vagy azok a-N-alkil-származé­­ka, és F jelentése észter- vagy amidképző csoport. Az (I) általános képletű vegyületeket előbb ismert módon, védett formában állítják elő, majd az utolsó lépésben a védőcso­portokat eltávolítják. A találmány szerinti vegyületek a dinorfin opioid pepiidhez hasonló fájdalomcsillapító hatást mutatnak, terápiás alkalmazá­sukat azonban előnyössé teszi, hogy a vérben stabilisak, s így intravénás és szubkután úton is adagolhatók. R1 XL—Tyr—A—Gly—B—C—D—E—F (I) R*7 T/40 146 (51) C 07 К 7/10 (71) The Salk Institute for Biological Studies, La Jolla, Kalifornia (US) (72) Ri­vier Jean Edouard Frederic, Anderson Harry Alec, San Diego, ifj. Vale Wylie Walker, La Jolla, Kalifornia (US) (54) Eljárás alifás-aromás keton-oldalláncot tartalmazó peptidek előállítására (22) 86. 02. 21. (33) US (32) 85. 02. 22. (31) 704,229 (21) 745/86. (74) BNUMK A találmány tárgya eljárás legfeljebb ötven aminosav tagszá­mú peptidhormon előállítására, amelynek főláncában nem termi­nális helyzetben glutaminsav, homoglutaminsav vagy aszpargin­­savrész van, és ennek egy aromás csoporttal végződő vegyes alkil­­keton oldallánca van és a fenti aromás keton oldallánc következ­tében a kérdéses receptorral szemben megnövekedett kötési affi­nitása van. A találmány szerinti peptidhormonoknak jobb kötési haté­konysága és biológiai potenciálja van annak következtében, hogy egy kritikus, általában központi helyen tartalmaznak egy olyan aminosavrészt, amelynek egy vegyes oldallánca van, és ez az oldallánc egy aromás csoportban végződik. E peptidek előállítá­sát könnyen hozzáférhető vegyületekből ismerteti a találmány. T/40 147 (51) C 08 В 37/00, C 12 P 19/04 (71) Shell Internationale Research Maatschappij В. V., Hága (NL) (72) Nisbet Timothy Michael, Linton John Dudley, God­­ley Andrew Richard, Sittingbourne, Kent (GB) (54) El­járás vizes poliszacharid oldatok előállítására (22) 86. 01. 31. (33) GB (32) 85. 02. 01. (31) 8502629 (21) 458/ 86.(74) DANUBIA Az eljárás szerint szukcino-glukán típusú szénhidrátot terme­lő mikroorganizmust, asszimilálható szénhidráforrást és cellulázt tartalmazó tápközegben levegőztetve fermentálnak. A kapott vizes poliszacharid oldatot folyadékkiszorító oldat­ként használják olajkitermelés hozamának növelésére. T/40 148 (51) C 08 В 37/02, A 61 К 9/16, 31/715 (71) *BIOGAL Gyógyszergyár, Debrecen (72) dr. Erdei János, 23%, Csernus István, 8%, Debrecen, Sütő Imre, 15 %, Pócs Magdolna, 15%, Budapest, dr. Böőr Katalin, 7%, dr. Jancsó Sándor, 7%, dr. Kovács Antal, 6%, dr. Kiss Tamásné 5%, dr. Kovács Antalné 4%, dr. Bacsa György 3%, dr. Kovács István 3%, Bálint Jánosné 4%, Debrecen (54) Eljárás gyógyászati célra alkalmas térhálósított dextrán gyöngypolimer és az ezt tartalmazó gyógyászati készítmény előállítására (22) 85.05.21. (21) 1913/85. A találmány tárgya eljárás gyógyászati célra alkalmas térháló­sított dextrán gyöngypolimer és azt tartalmazó készítmény elő­állítására oly módon, hogy a tárhálósított gyöngypolimert pH 1,0—5,5 — célszerűen — pH 4,0 értéken — állandó keverés mellett vízben duzzasztjuk, a savas víz eltávolítása után vízzel elegyedő szerves oldószerrel, előnyösen etil-alkohollal dehidratáljuk. keve­rés mellett a felülúszót eltávolítjuk, a dehidratált gyöngypolimert ionmentes vízben duzzasztjuk, majd savmentesre mossuk, víz­mentesítjük, szárítjuk és szemcseméret szerint osztályozva hintő­por, tampon, paszta formában, adott esetben gamma-sugárral sterilezve kiszereljük. Eljárásunkkal hazai alapanyagokból sebkezelésre alkalmas készítmény állítható elő. T/40 149 (51) C 08 В 37/16, A 61 К 31/715 (71) *CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) dr. Szejtli József, 60%, dr. Szente Lajos, 12%, dr. Gerlóczy Andrea, 8%, dr. Kálóy Katalin,

Next

/
  • Layout
  • Zoom
  • Rotation
Thumbnails
Contents