Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1986. július-december (91. évfolyam, 7-12. szám)

1986-11-01 / 11. szám

11. szám

SZABADALMI KÖZLÖNY91. ÉVF. 1986. ÉV

1171

T/40 133 (51) C 07 D 491/048, 495/04, A 61 К 31/ 40 (71) Lipha, Lyonnaise Industrielle Pharmaceutique, Lyon (FR) (72) Festal Didier, Ecully, Descours Denis, Villeurbanne, Depin Jean-Claude, Quentin Yvette, Lyon (FR) (54) Eljárás tieno- és furo [2,3-c] pirrol-származékok előállítására (22) 85. 10. 11. (33) FR (32) 84. 10.

12. (31) 84 15.658 (21) 3957/85. (74) BNÜMK

A találmány tárgya eljárás a gyomor savasságát csökkentő (II) általános képletü vegyületek előállítására, amelyekben X, és X2 O-vagy S-atomot jelent,

R, jelentése 1-8 szénatomos alkilcsoport, alkinilcsoport vagy 3—8 szénatomos alkoxi-alkil-csoport vagy aromás csoport,

R2 H-atomot vagy alkilcsoportot jelent, m =2 vagy 3,

U jelentése (III), (IV) vagy (V) általános képletű N-tartalmú szerkezet, amelyekben V N-atomot vagy —CH= csoportot,

W nitro- vagy cianocsoportot jelent,

R3 H-atomot, 1—8 szématomos alkil-csoportot vagy alkinilcsoportot és

R4 alkilcsoportot jelent, és

ha m = 2, X, és X2 S-atomot jelent, U jelentése 3-amino-1,2-dioxo-ciklobutén-4-il-amino-csoport vagy N2-(amino-szulfonil)amidino-csoport is lehet.

R ,-N

V-W

U-NH-<f^ (III)

'NHRj

iV^CHí-*z-(CH2)m-u

NH,

(II)-NH

N^N (\V) ‘f (V) ^ Nn-r

4 ЛЛ-NH NHR-,

T/40 134 (51) C 07 D 499/00 (71) Schering Corporation, Kenilworth, New Jersey (US) (72) Girijavallabhan Viyyoor M., Parsippany, Ganguly Ashit K., Upper Montclair, Pinto Patrick A., Mine Hall, Versace Richard W., Ringwood (US) (54) Eljárás peném-származékok előállítására alkalmas tautomer tionok előállítására (22) 84.

11.06. (33) US (32) 83.11.07. (31) 549 535 (21) 4118/ 84.(74) BNÜMK

A találmány tárgya új eljárás a (IXa) illetve (IXb) általános képletű tautomer tionok előállítására, a képletben P hidrogénatom vagy hidroxilcsoportot védő csoport, 2-COOCH2CH2 R2 általános képletű csoport vagy alliloxi-karbonil-csoport és R2 trimetil-szilil-, terc-butil-difenil-szilil-, ciano- vagy — S02-ariicsoport. Az eljárás szerint (XX) általános képletű azetidinont (Illa) vagy (lllb) általános képletű vegyülettel reagáltatnak, majd klóroznak, a védőcsoportot egy vagy több lépésben eltávolítják, majd (VII) általános képletű vegyülettel reagáltatják, a kapott (Vili) általános képletű vegyületet vizes savval kezelik, majd fluoridionnal (IXa), Illetve (IXb) általános képletű vegyületté alakítják. A találmány szerinti vegyületek potenciális antibiotikus hatású penem-származékok előállításának közbenső termék*1' op

s=c

\y,

(VII)

H—c- H3cr

z( VI )

H20 + o—c""2 xz'

(Illa)

0P

0P

I

H—c-----H/ 0X

T/40 135 (51) C 07 D 499/64, A 61 К 31/43 (71) Astra Läkemedel Aktiebolag, Södertälje (SE) (72) Kjellberg Ulf Anders, Rönninge, Nyqvist Per Gustav Hákan, Tullinge, Stenhede Jan Urban, Södertalje, Stenmark Lars Bertil, Karlskoga (SE) (54) Eljárás bakampicillin-hidrokiorid stabilizálására (22) 85. 11. 06. (33) SE (32) 84.

11.09. (31 ) 8405 611 -8 (21 ) 4267/85. (74) BNÜMK

A találmány tárgya eljárás bakampicillin-hidroklorid stabilizálására, vízgőzök jelenlétében végzett tárolás során bekövetkező bomlás ellen.

A találmány szerint úgy járnak el, hogy a bakampicillin-hidroklorid nedves eldörzsölését a száraz bakampicillin-hidrokloridra számítva 3—9 súly%, a 144—350 molekulasúlyú egyenes láncú vegyületek egy tagjának vagy ilyen tagok keverékének a jelenlétében végzik, amely vegyületek az alkánok, alkének, alifás alkoholok alifás karbonsav-észterei, alifás alkoholok vagy alifás karbonsavak osztályába tartoznak.

A találmány tárgyát képezi továbbá a fenti módon stabilizált bakampicillin-hidrokloridot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítása.

T/40 136 (51) C 07 D 519/04 (71) *Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, 35%, dr. Honty Katalin, 15%, dr. Szabó Lajos, 35%, dr. Keve Tibor, 15%, Budapest (54) Eljárás 4-dezacetil-3’, 4’-anhidro-vinkrisztin előállítására (22) 85. 03. 15. (21) 955/85.

A találmány tárgya új eljárás 4-dezacetil- 3',4 -anhidro-vinkrisztin előállítására oly módon, hogy a 3',4'-anhidro-vinkrisztint 1—2 szénatomos alkanol és kívánt esetben klórozott szénhidrogén jelenlétében alkálifém-! 1—2 szénatomos)-alkoholáttal kezelik.

rs(IX b)

T/40 137 (51)C07 H5/04, A 61 К 31/70 (71) Merrell Dow Pharmaceutical Inc., Cincinnati, Ohio (ÛS) (72) Liu Paul S., Indianapolis, Indiana (US) (54) Eljárás hipoglikémiás aktivitással rendelkező homo-diszacharid-származékok előállítására (22) 85. 12. 16. (33) US (32) 84. 12.

18. (31) 683 127 (21) 4804/85. j(74) BNÜMK

A találmány tárgya eljárás olyan új (I) általános képletű vegyületek és savaddiciós sóik előállítására, ahol a képletben R jelentése 1-3 hexóz vagy pentóz egységet tartalmazó glikozil vagy acilezett glikozil-gyök és a kapcsolódás a glikozil gyök 1-es helyén van.

Az eljárás során valamely (IIf) általános képletű vegyületet — ahol Bn jelentése benzil-csoport, CBZ jelentése benziloxi-karbonil-csoport — valamely olyan glikozil-bromiddal vagy -kloriddal reagáltatnak, amelyben a hidroxil-csoportok benzil-csoportokkal vagy 1—6 szénatomos alkanoil-csoportokkal vannak védve, majd a benzil- vagy észter védőcsoportok eltávolítására a kapott vegyületet katalitikus hidrogénezésnek vetik alá és elszappanosít-T/40 138 (51) C 07 J 41/00, A 61 K31/575 (71) Schering AG., Nyugat-Berlin (WB), Bergkamen (DE) (72) dr.