Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1986. július-december (91. évfolyam, 7-12. szám)
1986-07-01 / 7. szám
700 SZABADALMI KÖZLÖNY 91. ÉV F. 1986. ÉV 7. síim 6-aril-l 14-pirido[2,3-b][l,4]benzodiazepin- származékok előállítására (22) 85. 03. 01. (33) US (32) 84. 04. 06. (31) 597 413 (21) 770/85. (74) BNÜMK A találmány tárgya eljárás antidepressziós hatású pirido[2,3-b] [1,4]benzodiazepin-származékok előállítására, melyek (I) általános képletében R hidrogénatom, vagy alk‘-Q képletű csoport, ahol Q piranoil-oxi-csoport, hidroxilcsoport vagy —NR'R3 képletű csoport, ahol R1 és R3 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy együtt 1-piperidinil- vagy 4-morfolinil-csoportot képeznek, alk1 1—5 szénatomos alkilcsoport, és Ar fenilcsoport Az eljárás során amino-klór-piridin-származékokat kondenzáltatnak aril-(aminofenil)-metanon-származékokkal erős nem-nukleofil bázis jelenlétében inert oldószerben, jól keverhető reakcióelegyben. Al R T/38 935 (51) C 07 D 471/14,471/22, A 61 К 31/33 (71) ^Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, 12,5 %, dr. Incze Mária, 12,5 %, oki. vegyészmérnökök, Baloghné dr. Kardos Zsuzsanna, 12,5 %, dr. Sóti Ferenc, 12,5 %, oki. vegyészek, Kiss Béla, biológus, 20 %, dr. Kárpáti Egon, 20 %, dr. Szporny László, 10 %, orvosok, Budapest (54) Eljárás hexahidroindolizino[8,7-b]indol származékok és savaddiciós sóik előállítására (22) 84. 12. 21. (21) 4786/84. A találmány tárgya eljárás az Ш általános képletű új hexahidro-indolizinoj8,7-b|indol származékok — ahol R, jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport, Rj jelentése n-propil-csoport, R, jelentése hidrogénatom, vagy R, és R, jelentése együtt trimetilén-csoport — és gyógyászati lag alkalmazható savaddiciós sóik előállítására, oly módon, hogy valamilyen (II) általános képletű új 1-(3-klór-propil)- 3-oxo- 1,2,3,5,6,11b-hexahidro-indolizino [8,7-b] indol származékot — ahol R, jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport — komplex fémhidrides redukcióval redukálunk, majd a kapott új (I) általános képletű vegyületeket szétválasztjuk, és kívánt esetben gyógyászatiig alkalmazható savaddiciós sókká alakítjuk. Az (I) általános képletű új vegyületek értékes gyógyhatással rendelkeznek. T/38 936 (51) C 07 D 471/14 (71) *Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, dr. Incze Mária, old. vegyészmérnökök, Baloghné dr. Kardos Zsuzsanna, dr. Sóti Ferenc, oki. vegyészek, Budapest (54) Eljárás l-(3-klór-propilj- 3-oxo-l,2,30,6,1 lbhexahidro-indolizino[8,7-b] indol-származékok előállítására (22) 84. 12. 21. (21)4785/84. A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 1-(3-klórpropil)-3-oxo-1,2,3,5,6,11b- hexahidro-indolizino [8,7-b]indolszármazékok — ahol R jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport — előállítására oly módon, hogy valamilyen (II) általános képletű oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizin- 1-il-ecetsav származékból inert szerves oldószerben, savmegkötő szer jelenlétében, hűtés közben valamilyen savklorid jellegű vegyülettel vegyes anhidridet képezünk, majd a reakcióelegyet megmelegítjük, és a kapott (I) általános képletű vegyületet— ahol R jelentése a fenti ismert módon izoláljuk. A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű új vegyületek értékes intermedierek. T/38 937 (51) C 07 D 471/18, A 61 К 31/33 (71) * Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, 18 %, dr. Kalaus György, 15 %, oki. vegyészmérnökök, dr. Szabó Lajos, old. vegyész, 17 %, dr. Pálosi Éva, 20 %, dr. Groó Dóra, 15 %, dr. Szpomy László, 15 %, orvosok, Budapest (54) Eljárás új norquebrachamin-származékok előállítására (22) 84. 12. 05. (21) 4509/84. A találmány tárgya új eljárás (I) általános képletű új, récém és optikailag aktív norquebrachamin-származékok — mely képletben R1 jelentése 1—6 szénatomos alkil-csoport — és savaddiciós sóik előállítására oly módon, hogy valamely racém vagy optikailag aktív (II) általános képletű oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizinszármazékot — mely képletben R1 jelentése az (I) általános képletnél megadottal egyező és R3 jelentése adott esetben helyettesített 1—6 szénatomos alkil-szulfonil- vagy 6—14 szénatomos arilszulfonil-csoport — valamilyen közömbös szerves oldószerben 50-90 °C-on melegítünk, majd az így kapott (III) általános képletű kvaterner szulfonátot - mely képletben R1 és R3 jelentése a fenti —, adott esetben elkülönítés nélkül, valamilyen alkálifémcianiddal reagáltatjuk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű norquebrachamin-származékot — mely képletben R1 jelentése a fenti — egy savval kezeljük és/vagy rezolváljuk. A találmány szerinti eljárással előállított új vegyületek értékes gyógyhatással, nevezetesen antihipoxiás, antikonvulzív, antidepresszív és fájdalomcsillapító hatással rendelkezni T/38 938 (51) C 07 D 471/22, A 61 К 31/33 (71) ^Richter Gedeon Vegyészeti Gyár RT., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, 18 %, dr. Kalaus György, 15 %, oki. vegyészmérnökök, dr. Szabó Lajos, oki. vegyész, 17 %, dr. Pálosi Éva 20 %, dr. Groó Dóra, 15 %, dr. Szporny László, 15 %, orvosok, Budapest (54) Eljárás új E-norjebumán-származékok előállítására (22) 84. 12. 05. (21) 4508/84. A találmány tárgya eljárás új racém és optikailag aktív (I) általános képletű E-nor-eburnán-származékok — mely képletben R‘ jelentése 1—6 szénatomos alkil-csoport — és savaddiciós sóik előállítására oly módon, hogy valamely racém vagy optikailag aktív (II) általános képletű hidroxi-metil- oktahidro-indolol2,3-a] kinolizin-származékot — mely képletben R1 jelentése az (I) általános képletnél megadottal egyező — valamely R3—SOj—X általános képletű szulfonsav-haiogeniddel — mely képletben R3 jelentése adott esetben helyettesített 1—6 szénatomos alkil- vagy aril-csoport és X jelentése halogénatom — reagáltatjuk, a kapott (III) általános képletű szulfoniloxi-metil-oktahidro-indolo [2,3-a] kinolizin-származékot — mely képletben R1 és R3 jelentése a
