Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1986. július-december (91. évfolyam, 7-12. szám)

1986-07-01 / 7. szám

7. szám

SZABADALMI KÖZLÖNY91. ÉVF. 1986. ÉV

701

fentiekben megadottakkal egyező, adott esetben elkülönítés nélkül, valamely erős bázissal reagáltatjuk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű E-nor- eburnán-származékot — mely képletben R1 jelentése a fenti — egy savval kezeljük ésívagy rezolváljuk.

Az új általános képletű vegyületek értékes gyógyhatással, nevezetesen fájdalomcsillapító és antihipoxiás hatással rendelkez-T/38 939 (51) C 07 D 471/22 (71) *Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, dr. Incze Mária, old. vegyészmérnökök, Baloghné dr. Kardos Zsuzsanna, dr. Sóti Ferenc, oki. vegyészek, Budapest (54) Eljárás oktahidro-1,5- propano-indolo [2,3-a] kinoliziniumszármazékok előállítására (22) 84. 12. 21. (21)4783/84.

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 1-alkil- 1,2,3,4,6,7,12,12b- oktahidro-1,5- propano-indolo I2,3-a] kinolizinium-származékok — ahol R jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, X jelentése savmaradék anion vagy hidroxid-ion — előállítására oly módon, hogy valamilyen (II) általános képletű 1-(3- hidroxi-propil)- 1,2,3,4,6,7,12,12b- oktahidro-indolo [2,3-a] kinolizin-származékot — ahol R jelentése a fenti — valamilyen alacsony szénatomszámú alkánszulfonsav-kloriddal reagáltatunk inert szerves oldószerben, savmegkötő szer jelenlétében, majd a kapott vegyületet kívánt esetben anioncserével átalakítjuk.

A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű

I. II.

T/38 940 (51) C 07 D 473/04, A 61 К 31/52 (71)

(72) Pál Lajos, vegyészmérnök, 20 %, Papp György, közg. technikus, 35 %, dr. Selmeczi György, 35 %, Zoltai Attila, 10 %, oki. vegyészek, Szeged (54) Eljárás nyers xantin tisztítására (22) 84. 01. 30. (21) 392/84. (74) Bp-i 14. sz. UMK

Az eljárás szerint a nyers xantint először 1—10 %-os kénessavoldattal előkezelik, majd lúgos oldatban klórmésszel vagy peroxid-vegyületek vizes oldataival 30-40 °C hőmérsékleten katalizátor jelenlétében kezelik. A keletkezett xantin sóból szervetlen és/vagy szerves savval a xantint felszabadítják. Katalizátorként kobalt-ll-kloridot használnak. Oxidálószerként a klórmész 10%os vizes szuszpenzióját, nátrium-peroxo-karbonát vagy nátriumperoxo-borát vizes oldatát használják.

T/38 941 (51) C 07 D 487/04, A 61 К 31/505 (71) CIBA-Geigy AG., Bázel (CH) (72) Francis John E. New York, Gelotte Kari O. vegyészek, Watchung (US) (54) Eljárás triazolo-kinazolin-származékok előállítására (22)

85. 09. 27. (33) US (32) 84.10.01. (31) 655,831 (21) 3741/85(74) BNÜMK

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek, ahol

R1 jelentése fenil-csoport, vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal, rövidszénláncú alkoxi-, hidroxil-trifluor-metil-csoporttal vagy halogénatommal szubsztituált fenil-csoport; 5 tagú aromás-csoport vagy olyan részlegesen vagy teljesen telített heterociklusos

csoport, amely 1-3 heteroatomot — nitrogén-, oxigén- vagy kénatomot — tartalmaz; 6 tagú aromás-csoport vagy olyan részlegesen vagy teljesen telített heterociklusos csoport, amely 1—4 heteroatomot - nitrogén-, oxigén- vagy kénatomot - tartalmaz és amely heterociklusos csoportok a triazolo-kinazolin maghoz egy gyűrűs szénatomon keresztül kapcsolódnak, valamint adott esetben rövidszénláncú alkil-, hidroxil-, amino-, hidroxi-lrövidszénláncú alkill-csoporttal vagy halogénatommal lehetnek szubsztituálva;

RJ jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-, hidroxMrövidszénláncú alkil)-, rövidszénláncú alkenil-, aril-(rövidszénláncú alkil)-, aril-lrövidszénláncú alkenil)- vagy aril-csoport; az A gyűrű adott esetben rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, hidroxil-, trifluor-metil-, nitro-, amino-, rövidszénláncú alkil-tio-, rövidszénláncú alkil-szulfinil-, rövidszénláncú alkil-szulfonil-, aril-(rövidszénláncú alkoxil-csoporttal vagy halogénatommal lehet szubsztituálva;

X jelentése oxigénatom, kénatom vagy N-R3 csoport, ahol R3 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-, aril-lrövidszénláncú alkil)-, cikloalkil-, rövidszánláncú alkenil-csoport — ahol a kettős kötést a nitrogénatomtól legalább egy telített szénatom választja el —, rövidszénláncú alkinil-csoport — ahol a hármas kötést a nitrogénatomtól legalább egy telített szénatom választja el —, aril-, amino-(rövidszénláncú alkil)-, rövidszénláncú alkil-amino-(rövidszénláncú alkil)-, di-rövidszénláncú alkil-amino-lrövidszénláncú alkil)- vagy hidroxi- (rövidszénláncú alkiD-csoport — valamint savaddíciós sóik előállítására.

Az (I) általános képletű vegyületek értékes gyógyhatással, főként szorongás oldó és benzodiazepinantagonista hatással rendelkeznek. .

T/38 942 (51) C 07 D 487/14, A 61 К 31/40 (71) Bristol-Myers Company, New York (US) (72) Vyas Dolatrai Mohanlal, Doyle Terrence William vegyészek, Fayetteville, Partyka Richard A., vegyész, Liverpool, New York (US) (54) Eljárás szubsztituált 7-oxo-mitozánok előállítására (22)85.09.03. (33) US(32) 84.09.04., 8.$.06.

17. (31) 646 888, 744 570 (21) 3335/85. (74) BNUMK

A találmány tárgya eljárás (II), (III) vagy (IX) általános képletű, új mitomicin-analógok előállítására. A találmány szerinti eljárással előállított (II) és (III) általános képletű vegyületek olyan mitomicin analógok, amelyek a 6-helyzetben diszulfid-csoportot tartalmazó szerves szubsztituenst tartalmaz.

A találmány szerint úgy járunk el, hogy az (V) vagy (VI) általános képletű triazént a (IV) általános képletű mitozánnal reagáltatjuk, illetve a (X) általános képletű mitozánt a (XI) általános képletű triazénnel reagáltat|uk.

A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek kísérleti állati tumorok esetében inhibiáló hatással, valamint baktériumellenes hatással rendelkeznek és a gyógyszerészetben alkalmaz-