Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesító, 1986. január-június (91. évfolyam, 1-6. szám)
1986-04-01 / 4. szám
326 SZABADALMI KÖZLÖNY 91. ÉVF. 1986. ÉV 4. szám dr. Laszlovszky István, gyógyszerész, 6%, dr. Pálosi Éva, orvos, 5%, dr. Riesz Miidós, biológus, 6%, dr. Szombathelyi Zsolt, 6%, dr. Szpomyi László, 5%, orvosok, Budapest, Kiss Béla, biológus, 5%, Vecsés (54) Eljárás új amino-ebumán-karbonsav-származékok előállítására (22) 84.07. 11.(21)2703/84. A találmány tárgya új eljárás új, racém és optikailag aktiv (I) általános képletű 9- és 11-amino-eburnán-karbonsav-származékok — mely képletben R jelentése amino-csoport, vagy egy —NH—COR1 általános képletű csoport, ahol R1 jelentése hidrogénatom, adott esetben helyettesített 1—10 szénatomos alifás, 3—8 szénatomos cikloalifás 6—14 szénatomos aromás vagy egy heteroaromás szénhidrogén csoport, vagy egy — NH—S02 R3 általános képletű csoport, ahol R3 jelentése adott esetben helyettesített 1—10 szénatomos alkilvagy 6—14 szénatomos aril-csoport, Rs jelentése hidrogénatom vagy adott esetben helyettesített 1—10 szénatomos alifás, 3—8 szénatomos cikloalifás, 6—14 szénatomos aromás szénhidrogén-csoport, A jelentése hidroxi-csoport, B jelentése hidrogénatom, vagy A és B együtt vegyértékkötést jelentenek, mimellett, ha R jelentése amino-csoport, vagy egy 11-helyzetű —NH—COR1 általános képletű csoport, ahol R1 jelentése metil-csoport, A jelentése hidroxi-csoport és B jelentése hidrogénatom, R3 jelentése metil-csoporttól különböző és ha R jelentése amino-csoport, A és B együtt vegyérték kötést jelentenek, R3 jelentése hidrogénatomtól különböző — és sóik előállítására. Az (I) általános képletű vegyületek értékes gyógyhatással, nevezetesen értágító, antihipoxiás, spazmolitikus és antikonvulzív hatással rendelkeznek. T/38 102 (51) C 07 D 461/00 (71) *Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Vedres András, 33%, dr. Szántay Csaba, 33%, oki. vegyészmérnökök, Moldvai István, tanár, 24%, dr. Stefkó Béla, oki. vegyész, 10%, Budapest (54) Eljárás 9- vagy 11-helyettesített apovinkaminsav-származékok előállítására (22) 84. 07. 11. (21)2702/84. A találmány új, racém és optikailag aktív (I) általános képletű 9-vagy 11 -helyettesített apovinkaminsav-származékok és sóik előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletben R jelentése 9- vagy 11 -helyzetű nitro- vagy aminocsoport. A találmány szerinti új vegyületeket az apovinkaminsav nitrálásával, majd kívánt esetben a kapott nitro-vegyületek redukciójával állítják elő. A kapott vegyületek értékes intermedierek, amelyek az A-gyűrűben helyettesített, biológiailag aktív eburnánvázas vegyületek, így nitro-apovinkaminsav-észterek vagy acilaminoapovinkaminsav-származékok előállításához használhatók fel. T/38 103 (51) C 07 D471 /04,A 61 K 31/50 (71) Merck Patent Gesellschaft mit beschränkter Haftung, Darmstadt (DE) (72) dr. Jonas Rochus, vegyész, Darmstadt (DE) (54) Eljárás 2-aril-imidazo-piridinek előállítására (22) 85. 07. 12. (33) DE (32) 84.07.14. (31) P 34 26 040.4 (21) 2697/85. (74) DANUBIA A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű 2-aril-imidazopiridinek előállítására. Az (I) általános képletben —A=B-jelentése -N=CH— képletű csoport, Ar jelentése helyettesített fenilcsoport. A találmány értelmében az (I) általános képletű vegyületeket megfelelő, amino-védőcsoportot tartalmazó vegyületből, a védőcsoport lehasításával állítják elő. T/38 104 (51) C 07 H 17/00, C 12 Q 1/34 (71) Boehringer Mannheim GmbH., Mannheim (DE) (72) dr. Klein Christian, vegyész, Weilheim, dr. Batz Hans-Georg, vegyész, prof. dr. Semetz Manfred, főisk. tanár, Wettenberg, dr. Hofmann Jürgen, vegyész, Marburg (DE) (54) Eljárás rezorufin-származékok glikozidjainak előállítására és ezek alkalmazása glikozidázok aktivitásának meghatározására (22) 85. 03. 28. (33) DE (32) 84. 03. 29. (31) P 34 11 574.9 (21) 1183/85. (74) BNÜMK A találmány rezorufin-származékok (la), illetve (Ib) általános képletű glikozidjaira, pontosabban ezek előállítási eljárására vonatkozik. Az (la), illetve az (Ib) általános képletben R1 hidrogénatom. R3, R3 és R5 azonosan vagy különbözően hidrogénatomot, halogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, R4 és R6 jelentése azonosan vagy különbözően hidrogénatom, halogénatom, cianocsoport, rövidszénláncú alkil-csoport, rövidszénláncúalkoxicsoport, karboxil-csoport, rövidszénláncú alkoxikarbonil-csoport, karboxi-(rövidszénláncú)-alkil-csoport, rövidszénláncú alkoxi-karbonil-(rövidszénláncú)-alkil-csoport vagy adott esetben egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített karboxamido-csoport, vagy pedig egy —COO—(CHjCHjOln—R7 általános képletű csoport, ahol R7 hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport és n értéke 1—4 közötti egész szám, illetve R6 még szulfonilcsoportot vagy nitrocsoportot is jelenthet és Y nitrogénatom vagy ^.N -*0 képletű csoport. Ezek a vegyületek különösen alkalmasak kromogén és fluorogén szubsztrátumként a megfelelő glikozidázok, illetve oligoszacharidokat hasító enzimek aktivitásának meghatározásához. A találmány tárgyához tartoznak továbbá a glikozidázok, illetve oligoszacharidokat hasító enzimek kimutatására szolgáló olyan diagnosztikai készítmények is, melyek kromogén és fluorogén szubsztrátumként egy találmány szerinti glikozidot tartalmaznak. Az oltalmi igény végül a találmány szerinti vegyületek előállításánál kiindulási vegyületként használt rezorufin-szárma-T/38 105 (51) C 07 K 5/02 (71) Sankyo Company, Limited, Tokió (JP) (72) Matsueda Rei, Yabe Yuichiro, Yamazaki Mitsuo, Tokió, Kokubu Tatsuo, Hiwada Kunio Éhime-Prefecture (JP) (54) Eljárás új reningátló peptidek, valamint hatóanyagként egy fenti pepiidet tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 85. 02. 01. (3 3) JP (32) 84.02.03. (31) 19100/84. (21) 398/85. (74) DANUBIA A találmány tárgya új (I) általános képletű peptidek előállítása, a képletben
