Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesító, 1986. január-június (91. évfolyam, 1-6. szám)
1986-02-01 / 2. szám
2. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 91. ÉVF. 1986. ÉV 115 T/37 763 (51) C 07 D 235/18 (71) dr. Kari Thomae GmbH., Biberach an der Riss (DE) (72) dr. Hauel Norbert, dr. Müller Erich, dr. Austel Volkhard, dr. Reiffen Manfred, vegyészek, dr. Diederen Willi, dr. van Meel Jacobus Constantinus Antonius, farmakológusok, Biberach, dr. Heider Joachim, vegyész, Warthausen (DE) (54) Eljárás új benzimidazolok előállítására (22) 84. 12. 21. (33) DE (32) 83. 12. 23. (31)P33 46 575.4(21) 4808/ 84. (74) BNUMK A találmány az (I) általános képletű, új benzimidazolszármazékok előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletben R, jelentése hidroxi-, alkoxi-, fenil-alkoxi-, cián-alkoxi-, alkil-szulfenil-, alkilszulfinil-, alkil-szulfonil-, amino-szulfonil-, alkil-aminoszulfonil-, dialkil-amino-szulfonil-, alkil-szulfoximino-, alkenil-oxi- vagy alkinil-oxi-csoport, Ra jelentése hidrogénatom, hidroxi-, alkoxi-, fenil-alkoxi-, amino-, alkil-aminovagy dialkil-aminocsoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy alkoxicsoport, és R4 jelentése hidrogén-, halogénatom, cián-, nitro-, amino-, karboxi-, alkoxi-karbonil-, amino-karbonil-, alkil-amino-karbonil-, dialkil-amino-karbonil-, amino-karbonil-amino-, alkil-amino-karbonilamino- vagy dialkil-amino-karbonil-aminocsoport. Az (I) általános képletű, új benzimidazolok alkalmasak a különböző eredetű szívelégtelenségek kezelésére, mivel a szív összehúzódási erejét növelik, és a vérnyomás csökkentésével a szív kiürülését megkönnyítik. (I R3 H T/37 764 (51) C 07 D 241/06 (71) BAYER AG., Leverkusen (DE) (72) Wehinger Egbert, vegyész, Kazda Stanislav, gyógyszerész, Wuppertal (DE) (54) Eljárás I, 4-dihidro-pirazinok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 85. 01. II. (33) DE (32) 84.01.12. (31) P 34 00 765.2 (21) 114/85. (74) DANUBIA A találmány tárgya eljárás az új, a keringési rendszerre ható (I) általános képletű 1,4-dihidro-pirazinok előállítására, valamint eljárás gyógyszerkészítmények előállítására. A képletben R jelentése karbociklusos arilcsoport, valamint tienil-, furil-, piril-, pirazolil-, imidazolil-, oxazolil-, izoxazolil-, tiazolil-, piridil-, piridazinil-, pirimidil-, pirazinil-, indolil-, benzimidazolil-, benzoxiazolil-, benzizoxazolil-, benzoxadiazolil-, benztiadiazolil-, kinolil-, izokinolil-, kinazolil-, vagy kinoxalil-csoport, amelyekben az arilcsoport 1—3 azonos vagy különböző szubsztituenssel, így fenil-, alkil-, alkoxi-, alkilén-, dioxialkiléncsoportokkal, halogénatommal, polifluoralkil-, polifluoralkoxi-, alkilamino-, nitro-, cinao-, azido-, alkoxikarbonil-, karbamoil-, szulfamoil- vagy SOm-alkilcsoporttal (m=0—2) szubsztituálva lehet, R‘ és R4 jelentése azonos vagy különböző és lehet amino-, mono- vagy dialkilamino-csoport, amelyekben az alkilcsoportok adott esetben fenilcsoporttal szubsztituálva lehetnek, vagy adott esetben alkil- vagy alkoxlcsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált anilinocsoport, vagy egy OR5 vagy OR6 csoport, amelyekben Rs és R6 különböző csoportokat jelenthet, R2 és R3 jelentése azonos vagy különböző, és lehet hidrogénatom, egyenes vagy elágazó szénláncú, adott esetben szubsztituált alkilcsoport, arilcsoport vagy aralkilcsoport. r’ oc yn-ycor4 r2AnXr3 H (I) T/3 7 765 (51) C 07 D 249/10, 401/12, 401/04, 405/ 04, 409/04 (71) ^Gyógyszerkutató Intézet KV., Budapest (72) dr. Somorai Tamás, 22%. dr. Szilágyi Géza, 14%, dr. Reiter József, 8%, Bozó Éva, 8%, vegyészek, Nagy Gábor, vegyészmérnök, 8%, dr. Janáky Judit, gyógyszerész, 25%, dr. Andrási Ferenc, orvos, 15%, Budapest (54) Eljárás új 1,2,4-triazol-származékok előállítására (22) 84.02.07. (21) 488/84. A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, új antipneumatikus és gyulladáscsökkentő hatású 1,2,4-triazol-származékok előállítására, ahol R, jelentése helyettesítetlen vagy egy vagy több fluor-, klór-, brómatommal, 1—4 szónatomszámú alkil- vagy alkoxicsoporttal, nitro-, trifluormetil-, 1—4 szénatomszámú alkiltio-, alkilszulfinil-, alkilszulfonil-csoporttal helyettesített fenilcsoport, továbbá naftilcsoport, R2 jelentése helyettesítetlen vagy egy vagy több fluor-, klór-, brómatommal, 1—4 szénatomszámú alkil- vagy alkoxicsoporttal, nitro-, trifluormetil-, 1—4 szénatomszámú alkiltio-, alkilszulfinil-, alkilszulfonil-csoporttal helyettesített fenilcsoport, továbbá furil-, tienil-, piridil- vagy naftilcsoport, R, jelentése 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, allilcsoport, 2—4 szénatomszámú hidroxi-alkilcsoport, egy vagy több fluorvagy klóratommal helyettesített 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, 2—4 szénatomszámú alkoxi-karbonil-, cián-, helyettesítetlen vagy egy vagy két metil- és/vagy metoxicsoporttal helyettesített piridil- vagy egy vagy több fluor vagy klóratommal helyettesített fenilcsoportot tartalmazó 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, 2—4 szénatomszámú alkoxi-karbonilcsoport, 2—5 szénatomszámú oxo-alkilcsoport, n jelentése 0, 1, 2 lehet, azzal a megkötéssel, hogy amikor n jelentése 0, R, jelentése pedig metilcsoport, R, és Ra jelentése egyidejűleg csak helyettesítetlen fenilcsoporttól eltérő lehet. —N rA nA,S( 0)„Ra T/37 766 (51) C 07 D 251/46,251/38, A 01 N 43/66 (71) BAYER AG., Leverkusen (DE) (72) Dickoré Karlfried, vegyész, Eue Ludwig, biológus, Leverkusen, Schmidt R. Robert, biológus, Bergisch-Gladbach, Santel Hans-Joachim, biológus, Köln (DE) (54) Hatóanyagként 3-(2,2,-tetrametilén-propil)- 1,3,5-triazin- 2,4-dion-származékot tartalmazó herbicid szer és eljárás 3-{2/2,-tetrametilén-propil)- 1,3,5-triazin- 2,4-dion-származékok előállítására (22) 85. 04. 03. (33) DE (32) 84.04. 06. (31) P 34 12 946.4 (21) 1285/85. (74) DANUBIA A herbicid szer hatóanyagként (I) általános képletű 3-(2,2- tetrametilén-propil)- 1,3,5-triazin- 2,4-dion-származékot tartalmaz. A képletben — R1 jelentése alkilcsoport, aminocsoport vagy olyan (a) általános képletű csoport, amelynek képletében — R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, alkilcsoport vagy adott esetben szubsztituált arilcsoport vagy R3 és R4 együtt alkilénláncot képeznek, - R2 jelentése alkil-tio-csoport, alkil-amino-csoport, alkenil-amino-csoport, cikloalkil-amino-cso port vagy dialkil-amino-csoport. A találmány továbbá az (I) általános képletű vegyületek előállítására vonatkozik. 2 ~ 3° T[37 767 (51) C 07 D 261/10, 413/06, 417/06 (71) Hoechst AG., Frankfurt/Main (DE) (72) Kämmerer Friedrich-Johannes, vegyész, Hochheim/Main, Schleyerbach Rudolf, állatorvos, Hofheim/Taunus (DE) (54) Eljárás izoxazolszármazékok, valamint e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 85. 02. 12. (33) DE (32) 84.02. 17. (31) P 34 05 727.7 (21) 524/85. (74) Bp-i 29. sz. ÜMK n^n-r1'(i) XnAr2