Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesító, 1986. január-június (91. évfolyam, 1-6. szám)

1986-02-01 / 2. szám

116

SZABADALMI KÖZLÖNY 91. ÉVF. 1986. ÉV

2. szám

A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű 4-izoxazol-karbonsavamidok — ahol R hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy 1—2 szénatomos halogén-alkil-csoportot, W közvetlen kötést, —CH3 —,

—CH—, —CH—, —CH—, —O— vagy —S—

I I I

ch3 c3h, oh

csoportot illetőleg atomot képvisel — előállítására, a megfelelő

(II) általános képletű aminnak egy (III) általános képletű 4-izoxazol-karbonsav-származékkal való reagáltatása, vagy valamely (IV) általános képletű 2-acil-ecetsavamidnak egy (V) általános képletű ortohangyasav-észterrel — ahol R1 alkilcsoportot képvisel — való reagáltatása és a kapott köztitermék hidroxil-aminnal való ciklizálása, illetőleg valamely szekunder aminnal való reagáltatása és a kapott köztitermők nitro-metánnal történő ciklizálása útján.

Az (I) általános képletű vegyületek analgetikus hatással rendelkeznek. y—^

R—CO—CH2—CO—N

/ \ H_V_y (II)

w

CO—N W

(I)

co-x

N0-R

(IV)

HC(OR1);

(V)

T/37 768 (51) C 07 D 267/14, 413/06 (71) Takeda Chemical Industries Ltd., Osaka (JP) (72) Sugihara Hirosada, Ito Katsumi, vegyészek, Osaka, Nishikawa Kohei, vegyész, Kyoto (JP) (54) Eljárás benzoxazepinek és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 84. 08. 10. (33) JP (32) 83. 08. 12., 84.04.

27., 84. 07. 13. (31) PCT/JP 83/00264, PCT/JP 84/ 00221, PCT/JP 84/00362 (21) 3058/84. (74) DANUBIA

A találmány szerinti eljárással olyan (I) általános képletű benzoxazepineket és ezek sóit állítják elő, amelyek képletében R3 jelentése hidrogénatom vagy adott esetben (1—4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoporttal helyettesített 1—6 szénatomos alkilcsoport, vagy fenil-( 1 —4 szénatomos alkiI)-csoport; R4 jelentése hidrogénatom, adott esetben amino-, (1—4 szénatomos alkoxi)karbonil-amino-, piranil-, tiopiranil-, piperidil-, 1-[fenil-(1—4 szénatomos alkoxil-karbonilj-piperidil- vagy ftálimido-csoporttal helyettesített egyenes vagy elágazóláncú 1 — 16 szénatomos al kiI- csoport, adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenil-( 1 —4 szénatomos alkill-csoport vagy (3—8 szénatomos cikloalkil)-(1—4 szénatomos alkiD-csoport, Y jelentése karboxil-, (1—4 szénatomos alkoxil-karbonil-, fenil-(1—4 szénatomos alkoxi)-karbonil-vagy a karboxilcsoportján 1—4 szénatomos alkilcsoporttal védett fenil-alaninnal amidált karboxilcsoport.

A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületek angiotenzin-konvertáz enzimet gátló, keringési zavarok és betegségek kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények ha-T/37 769 (51) C 07 D 277/48, A 01 N 47/36 (71) BASF AG., Ludwigshafen am Rhein (DE) (72) dr. Lange Arno, vegyész, dr. Parg Adolf, vegyész, Bad Duerkheim, dr. Wuerzer Bruno, mezőgazda, Otterstadt (DE) (54) Hatóanyagként tiazolil-karbamid-származékot tartalmazó gyomirtószer és eljárás tiazolil-karbamid-származékok előállítására (22) 85. 04. TI. (33) DE (32) 84. 04. 12.

(31) P 34 13 755.6 (21) 1347/85. (74) BNUMK

A gyomirtószer hatóanyagként (I) általános képletű tiazolilkarbamid-származékot tartalmaz, — a képletben — R1 hidrogénatomot vagy alkilcsoportot, — R2 alkil-, alkoxi-, alkenil-, alkinilvagy cikloalkil-csoportot, — R3 hidrogénatomot vagy alkilcsoportot, — X hidrogén-, halogénatomot, alkoxi-, halogén-alkoxi-,

alkil-, halogén-alkil-, cikloalkil-, alkil-tio-, nitro-, ciano-, benziloxi-csoportot, halogénatommal adott esetben szubsztituált fenilcsoportot vagy halogénatommal és/vagy halogén-metil-csoporttal adott esetben szubsztituált fenoxicsoportot jelent, és n értéke 1, 2 vagy 3, azzal a megszorítással, hogy ha R1 jelentése metilcsoport és R2 és R3 jelentése hidrogénatom, akkor X nem jelenthet hidrogén-, klóratomot vagy metoxicsoportot a fenilgyűrű 4-es helyzetében vagy klóratomot a fenilgyűrű 3-as és 4-es helyzetében.

Az (I) általános képletű vegyületeket úgy állítják elő, hogy (II) általános képletű vegyületet

a. ) foszgénnel, oxalil-kloriddal vagy difoszgénnel, majd (III) általános képletű vegyülettel, vagy

b. ) (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatják.

T/37 770 (51) C 07 D 281/06, 417/04 (71) Sankyo Company Limited, Tokió (JP) (72) Yanagisawa Hiroaki, Muhara Sadao, Ando Akiko, Kanazaki Takuro, Koke Hiroyuki, Tsujita Yoshio, Tokió (JP) (54) Eljárás perhidrotiazepin-származékok előállítására (22) 85. 04. 10. (33) JP (32) 84. 04. 10., 84. 12. 26. (31) 59-71353, 59- 273451 (21) 1322/85.(74) DANUBIA

A találmány az új (I) általános képletű perhidrotiazepin-származékok — a képletben R1 jelentése adott esetben helyettesített alkil-, cikloalkil-, aril-, részben hidrogénezett aril- vagy heterociklusos csoport, R2, R3, R4 és R5 hidrogénatomot vagy adott esetben helyettesített alkil-, cikloalkil-, aralkil-, aril-, heterociklusos vagy heterociklusos-alkilcsoportot jelentenek, vagy közülük bármely szomszédos pár gyűrűs csoportot alkot, azzal a megkötéssel, hogy legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű, A jelentése egyszerű szén-szén kötés vagy metilén-, etilén-, hidroximetilén- vagy tiometilén-csoport, B jelentése al kilén-, alkenilén-, cikloalkilén- vagy cikloalkenilén-csoport, és n értéke 0, 1 vagy 2 —, valamint gyógyászatilag elfogadható sóik és észtereik előállítására vonatkozik, önmagukban ismert szerves kémiai módszerekkel.

A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek magas vérnyomást csökkentő hatásúak.

(0) n

B

C00H

T/37 771 (51) C 07 D 285/18, 417/04 (71) Roussel- Uclaf, Párizs (FR) (72) Jones Stuart Donald, vegyész, Cricklade, Kennewell Peter David, vegyész, Swindon, Tully Wilfred Roger, vegyész, Cirencester (GB) (SA)Eljárás új 1,2,4-tiadizainok előállítására (22) 85. 04.01. (33) GB (32) 84. 04. 02. (31) 84-08447 (21) 1231/85. (74) DANUBIA

A találmány tárgya eljárás az idegrendszerre ható új (I) általános képletű vegyületek és savaddiciós sóik előállítására, mely képletben R, jelentése hidrogénatom, hidroxi- vagy trifluor-metil-csoport, alkil-, alkoxi- vagy alkil-tio-csoport, adott esetben alkilcsoporttal helyettesített cikloalkil-csoport vagy —N R, R, általános képletű csoport, ahol R, és R2 jelentése azonos vagy különböző, hidrogénatom, alkilcsoport vagy a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal adott esetben oxigén-, kén- és további nitrogénatomot tartalmazó telített heterociklusos gyűrűt alkot, mely gyűrűn a további nitrogénatom adott esetben alkilcsoporttal he-