Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesító, 1986. január-június (91. évfolyam, 1-6. szám)
1986-02-01 / 2. szám
114 SZABADALMI KÖZLÖNY 91. ÉVF. 1986. ÉV 2. uám mények előállítására (22) 85. 04. 15. (33) ÚS (32) 84. 04. 16., 85. 03. 11. (31) 600 934, 708 565 (21) 1399/ 85. (74) BNÜMK A találmány tárgya eljárás az antibakteriálls hatású (I) vagy (la) általános képletű vegyületek és ezek gyógyászatiig elfogadható savaddiciós vagy bázisokkal képezett sóik előállítására — a képletben Z valamely (a) képletü csoport, ahol R jelentése hidrogénatom, 1—3 szénatomos alkil- vagy 2—3 szénatomos hidroxialkil-csoport, benzil- vagy p-amino-benzil-csoport, R' jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkanoilcsoport, W jelentése oxigénatom vagy kénatom, vagy =NH vagy =CH csoport, X jelen tése nitrogénatom vagy =CH vagy =CF csoport, Y jelentése hidrogén- vagy fluoratom vagy aminocsoport, R, jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkilcsoport vagy egy kation, R, 1—4 szénatomos alkilcsoport, vinilcsoport, 2—4 szénatomos halogénalkil-, vagy hidroxialkil- vagy 3—5 szénatomos cikloalkilcsoport, R, jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport. A találmány szerinti eljárás értelmében egy (IV) vagy (V) általános képletű vegyületet - a szubsztituensek jelentése a fenti és L halogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkán-szulfonilcsoportot jelent — egy, a Z csoportnak megfelelő aminnal reagáltatnak és a kapott terméket kívánt esetben ismert módon sóvá alakítják. T/37 760 - (86) PCT/EP 84/00245 (87) WO 85/ 00808 — (51) C 07 D 223/16 (71) Schering Corporation, Kenilworth, New Jersey (US) (72) Berger Joel Gilbert, Verona, Chang Wei Kong, Livingston, Gold Elijah Herman, West Orange, New Jersey, Elliott Arthur John, Sloatsburg, New York (US) (54) Eljárás benzazepin-származékok előállítására (22) 84. 08. 10. (33) US (32) 83.08. 12. (31) 522 948 (21) 4168/84. (74) BNÜMK A találmány tárgya eljárás benzazepin-származékok előállítására. A találmány szerint az (I) általános képletű vegyületeket és sóikat állítják elő, a képletben R1 hidrogénatom, halogénatom, alkil-, S(0)n-alkil-, alkoxi- vagy trifluor-metil-csoport, R2 hidrogénatom, egy —Ra általános képletű csoport (amelynek jelentése alkilcsoport vagy egy —(CH2 )m-arilcsoport) vagy egy -C(0)XRa általános képletű csoport (amelyben X kötést jelent, oxigénatomot vagy egy -NRÓ általános képletű csoportot, amelyben Rt> hidrogénatom vagy alkilcsoport és Ra a fenti jelentésű), egy (f) képletű csoport vagy egy —SOa Ra vagy — CONHSO, Ra általános képletű csoport (Ra a fenti jelentésű), R3 hidrogénatom, forrni lesöpört vagy ha R2 alkilcsoport, akkor R3 is lehet alkilcsoport vagy egy fenti definiciójú Ra csoport; vagy R2 és R3 a nitrogénatommal egy (g) általános képletű csoportot képeznek, R4 hidrogénatom vagy alkilcsoport, és R5 és R6 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, alkil-, S(0)n-alkil- vagy trifluor-metil-csoport vagy egy — ORb általános képletű csoport (Rt> a fenti jelentésű); vagy R5 és R6 együtt a kondenzált benzolgyűrűn orto-helyzetben kapcsolódó — OCH, O-csoportot képeznek. A találmány tárgyát képezi továbbá a fenti vegyületeket hatóanyagként tartalmazó, elmezavarok kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítása. ,—, CO—— u (f)V_(cC (g) T/37 761 (51) C 07 D 231/10, A 01 N 43/56 (71) BASF AG., Ludwigshafen am Rhein (DE) (72) dr. Rieber Norbert, vegyész, Mannheim, dr. Boehm Heinrich, vegyész, dr. Dressei Juergen, mezőgazda, Neuhofen, dr. Pommer Ernst-Heinrich, biológus, Limburgerhof (DE) (54) 1 -Hidroxi-pirazol-származékokat tartalmazó, a talaj nitrifikálódását gátló szerek (22) 85. 03. 13. (33) DE (32) 84. 03. 14. (31) P 34 09 317.6 (21) 940/85. (74) BNÜMK A találmány a talaj nitrifikálódását gátló olyan szerekre vonatkozik, amelyek hatóanyagként (I) általános képletű 1-hidroxipirazol-származékokat tartalmaznak. A képletben — A karbonil-, karbonil-oxi-, karbamoil-, szulfinil-, szulfonil- vagy szulfonilcsoportot jelent, — n értéke 0 vagy 1, — R1, R2 és R3 hidrogénvagy halogénatom, — R4 hidrogénatom, nyílt vagy ciklusos alkil-, alkenil-, alkinil-csoport, aril-, arai ki lesöpört és a csoportok halogénatommal halogén-alkil-, halogén-alkoxi-, alkil-, alkoxi-, alkoxi-karbonil-, hidroxil-, oxo-, karboxil-, nitro- vagy cianocsoporttal lehetnek helyettesítve. rí /r’ (I ) 0— (A)„— R4 T/37 762 (51) C 07 D 233/50 (71) *EGYT Gyógyszervegyészeti Gyár, Budapest (72) dr. Reiter József, vegyész, 34%, dr. Pongó László, vegyészmérnök, 30%, dr. Görgényi Frigyes, 9%, dr. Rónai András, 9%, orvosok, dr. Kelemen József, 9%, dr. Magyar Károly, 9%, állatorvosok, Budapest (54) Eljárás imidazolidin-származékok előállítására (22) 84. 05.23. (21) 1981/84. Találmányunk tárgya új eljárás (I) általános képletű imidazo- I id in-származékok és gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására, (mely képletben n jelentése 0, 1, 2, 3 vagy 4 és R jelentése kis szénatomszámú, adott esetben egy vagy több halogénatommal helyettesített alkilcsoport, halogénatom, nitrocsoport, di-(kis szénatomszámú alkiD-amino-csoport, karboxamido-csoport vagy kis szénatomszámú alkanoil-amino-csoport, azzal a feltétellel, hogy amennyiben n jelentése 2 és az egyik R csoport jelentése 3-fluoratom, úgy a másik R csoport 4-metil-csoporttól eltérő jelentésű és azzal a további feltétellel, hogy amennyiben n jelentése 2 és az egyik R csoport 4-fluoratom, úgy a másik R csoport 3-metil- vagy 3-nitro-csoporttól vagy 3-klóratomtól eltérő jelentésű), oly módon, hogy a. ) valamely (II) általános képletű ditioésztert etilén-diaminnal reagáltatunk; vagy b. ) valamely (III) általános képletű diésztert etilén-diaminnal reagáltatunk; vagy c. ) valamely (IV) általános képletű imino-étert etilén-diaminnal reagáltatunk; vagy d. ) valamely (V) általános képletű félészter-halogenidet (ahol X jelentése halogénatom) etilén-d iám innal reagáltatunk; majd kívánt esetben egy ily módon kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas sóvá alakítunk. Az (I) általános képletű vegyületek ismert gyógyászati, így vérnyomáscsökkentő, dioretikus hatóanyagok, Rn hl H iQ)~nh-c* /II/ NH . HCf /III/ OR OR ,----V 0R /IV/ Isii
