Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesító, 1986. január-június (91. évfolyam, 1-6. szám)
1986-02-01 / 2. szám
2. szám SZABADALMI KÖZLÖNY91. ÉVF. 1986. ÉV 113 T/37 754 (51) C 07 D 209/42, 401/06, 407/06, 409/ 06 (71) Pfizer Inc., New York (US) (72) Kadin Saul Bernard, New London, Connecticut (US) (54) Eljárás N,3- diszubsztituált 2-oxindol- 1-karboxamid-származékok előállítására (22) 85. 05. 31. (33) US (32) 84. 05. 04. (31) 607,356 (21) 1693/85. (74) BNÜMK A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, a ciklooxigenáz és lipoxigenáz enzimeket gátló hatású, 2-oxindol- 1-karboxamidok vagy azok gyógyszerészetileg elfogadható sójának előállítására, amely általános képletben X hidrogénatom, fluor-, klór- vagy brómatom, alkilcsoport, cikloalkil-csoport, alkoxicsoport, alkiltio-csoport, trifluor-metil csoport, alkil-szulfinilcsoport, alkil-szulfonil-csoport, nitrocsoport, fenilcsoport, alkanoilcsoport, benzoilcsoport, tenoilcsoport, alkán-amido-csoport, benzamidocsoport vagy N,N-dialkil-szulfamoil-csoport; Y hidrogénatom, fluor-, klór- vagy brómatom, alkilcsoport, cikloalkilcsoport, alkoxicsoport, alkiltio-csoport vagy trifluor-metil-csoport; vagy X és Y együttesen véve 4,5-, 5,6- vagy 6,7-metiléndioxi-csoport, vagy 4,5-, 5,6- vagy 6,7-etilén-dioxi-csoport; vagy X és Y együtt és szomszédos szénatomokhoz kapcsolódva az 1. képletek Z helyettesítőinek egyikét alkotják, amely képletekben W oxigénatom vagy kénatom; R1 alkilcsoport, cikloalkil-csoport, cikloalkenil-csoport, fenilcsoport, fenil-alkil-csoport, helyettesített fenil-alkil-csoport, fenoxi-alkil-csoport, helyettesített fenoxi-alkil-csoport, tiofenoxi-alkil-csoport, naftilcsoport, biciklo[2.2.1 Jheptán- 2-il-csoport, biciklo[2.2.1]hept-5-én- 2-il-csoport vagy —(CH, )n—Q—R°; ahol n 0, 1 vagy 2; Q a következő vegyületekből leszármaztatható kétértékű gyök: furán, tiofén, pirrol, pirazol, imidazol, oxazol, izoxazol, 1,2,3-tiadiazol, 1,3,4-tiadiazol, 1,2,5-tiadiazol, tetrahidrofurán, tetrahidrotiofén, tetrahidropirán, tetrahidrotiopirán, piridin, pirimidin, pirazin, benzo[bjfurán és benzo(b]-tiofén; és R° hidrogénatom vagy alkilcsoport; és R alkilcsoport, cikloalkilcsoport, benzilcsoport, furilcsoport, tienilcsoport, piridilcsoport vagy egy -C6 H3 R3 R4 általános képletű csoport, amelyben R3 és R4 egymástól függetlenül hidrogénatom, fluoratom, klóratom, alkilcsoport, alkoxicsoport vagy trifluor-metil-csoport. 0=C-NH-R* T/37 755 (51) C 07 D 211/84, 401/12, 401/14, 405/ 14, 409/12, 413/14, 417/14 (71) Pfizer Corporation, Colon (PA) (72) dr. Alker David, kutatóvegyész, Eastry Nr Deal, dr. Cross Peter Edward, kutatóvegyész, Canterbury, dr. Campbell Simon Fraser, kutatóvegyész, Deal (GB) (54) Eljárás dihidropiridin-származékok előállítására (22) 85. 01. 17. (33) GB (32) 84. 01. 18. (31) 8401288 (21) 203/85. (74) BNUMK A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű — ahol R jelentése aril- vagy heteroaril-csoport; R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül alkilcsoport vagy 2-metoxi-etil-csoport; n jelentése 1 vagy 2; m jelentése 1, 2 vagy 3; X jelentése 5- vagy 6-tagú aromás heterociklusos csoport, mely a gyűrűben lévő egyik szénatomján keresztül kapcsolódik a szomszédos alkoxi-metil-csoporthoz; Z jelentése —NR3 R4 csoport vagy 5- vagy 6-tagú, nitrogént tartalmazó heterociklusos csoport, melyben belül R3 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport; R4 jelentése hidrogénatom, alkilcsoport, C—O—alkil-csoport, —COCF3 csoport, —CONR5 R6 csoport, SOj-alkil-csoport, heterociklusos csoport, ahol a heterociklusos csoport adott esetben szubsztituált; R5 és R6 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, alkilcsoport vagy a nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak pirrolidinil-, piperidil-, morfolino-, piperazinil- vagy N-alkil-piperazinil-csoporttá záruló csoportok, ahol az utóbbinál az alkilcsoport 1—4 szénatomszámú — vegyület vagy gyógyászati szempontból alkalmazható sói előállítására. Az (I) általános képletű 1,4-dihidropiridin-származékok gátolják a kálciumion sejtekbe való bejutását, e tulajdonságuk miatt ischaemia- és vérnyomáscsökkentő hatóanyagként alkalmazhatók. R OOC^JXL/COOR Y T HjC^N^CHrO-CCH2)n-X-(CHí)m-Z (I ) T/37 756 (51) C 07 D 211/90, 401/04 (71) Pfizer Corporation, Colon (PA) (72) dr. Alker David, vegyész Eastry, dr. Campbell Simon Fraser, vegyész, Deal, dr. Cross Peter Edward, vegyész, Canterbury (GB) (54) Eljárás 1,4-dihidro-piridin-származékok előállítására (22) 85.05.10. (33) GB (32) 84.05.12. (31) 8412208 (21) 1778/85. (74) BNÜMK A találmány 1,4-dihidro-piridin-származékok előállítására alkalmas eljárásra vonatkozik. Az 1,4-dihidro-piridin-származékok az (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben R adott esetben helyettesített arii- vagy heteroarilcsoport; R1 és R2 egymástól függetlenül 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy 2-metoxi-etil-csoport; és Y jelentése —(CHj )n- általános képletű csoport, amelyben n értéke 2, 3 vagy 4 szám, továbbá —CH2 CH (CH3)- vagy —CH2 C(CHS )2 -csoport A találmány kiterjed e vegyületek gyógyszerészetileg elfogadható sóinak az előállítására is. Ezek a vegyületek anti-ischaemiás és antihipertenzív gyógyszerkészítmények hatóanyagai lehetnek. T/37 757 (51) C 07 D 213/60 (71) Id Americas Inc., Wilmington, Delaware (US) (72) Hartmann Ludwig Albert, Wilmington, Delaware, Stephen John Fergus, West Chester, Pennsylvania (US) (54) Eljárás 2-szubsztituált- 5-metil-piridin-származékok előállítására (22) 85.05. 17. (33) US (32) 84. 05. 23. (31) 613,216 (21) 1875/85. (74) BNÜMK A találmány szerinti eljárás során 3-metil-2-(alkil-amino)- 1- halogén-1-ciano-ciklo-bután-származékot savas körülmények közötti hasítással 2-halogén- 4-formil-valeronitrillé és 4-formil- 2- penténnitrillé alakítanak, amelyeket 2-szubsztituált- 5-metil-piridinné ciklizálnak. Ezek a piridinszármazékok kiindulási anyagul szolgálnak herbicidek, így fluazifop-butil előállításánál. T/37 758 (51) C 07 D 213/75, A 61 K 31/44 (71) Degussa AG. Frankfurt/Main (DE) (72) dr. Hettche Helmut, gyógyszerész, Offenbach, dr. Emig Peter, Niederdorfelden, dr. Engel Jürgen, vegyészek, Alzenau (DE) (54) Eljárás 2-amino- 3-etoxi-karbonil-amino- 6-(p-fluor-, benzil-aminoj-piridin-glükonát, valamint az ezt tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 85. 05. 03. (33) DE (32) 84. 05. 05. (31) P 34 16 609.2 (21) 1691/85. (74) BNÜMK A találmány tárgya eljárás az (I) képletű 2-amino- 3-etoxi-karbonil-amino- 6-(p-fluor-benzil-amino)- piridin-glükonát előállítására. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy 2-amino- 3- etoxi-karbonil-amino- 6-(p-fluor-benzil-amino)- piridint oldószerben vagy anélkül glükonsavval vagy glükonsav-laktonnal oldószer/víz elegyben 20—140°C-on reagáltatunk. ^\/NHCOOc2H5 F“0'CHrNH ,c6hu07 (l) T/37 759 (51) C 07 D 215/58, 471/04 (71) Warner- Lambert Company, Morris Plains, New Jersey (US) (72) Hutt Marland P., Saline, Mich Thomas F., Colbertson Townley P., Ann Arbor (US) (54) Eljárás antibakteriális hatású vegyületek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészít-
