Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesító, 1986. január-június (91. évfolyam, 1-6. szám)
1986-02-01 / 2. szám
112 SZABADALMI KÖZLÖNY 91. ÉVF. 1986. ÉV 2. szám gén csoportot jelent; R4 hidrogénatomot, 1—4 szénatomszámú alkilcsoportot, fenil, helyettesített fenil csoportot jelent; R5 hidrogénatomot, 1—12 szénatomsámú alkil, 2—4 szénatomszámú telítetlen szénhidrogén csoportot, 3—6 szénatomszámú izociklust, 3—6 szénatomszámú heterociklust, aromás maradékot jelent. HjN-C-NH-CON-R5 HX (I) 11 1 , NH S-R1 T/37 750 (51) C 07 D 207/09 (71) Astra Lakemedel Aktiebolag, Södertalje (SE) (72) Bengtsson Karl Stefan, vegyész, Högberg Thomas, vegyész, Ström Hans Eric Peter, vegyész, Jama, Johansson Lars George, vegyész, Södertalje, de Paulis Tomas, vegyész, Rönninge, Widman Marianne Elisabet, vegyész, Täby, ögren Sven Öve, vegyész Nykvam (SE) (54) Eljárás oxi-szalicil-amido-származékok előállítására (22) 85. 01. 30. (33) SE (32) 84. 01.31. (31) 8400478-7 (21) 343/85. (74) BNÜMK A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új vegyületek, sóik és izomerjeik előállítására. A képletben Z1, Z2 és Z3 azonos vagy különböző, és hidroxilcsoportot, —OR1 általános képletű csoportot, aminocsoportot, — NR4,, —NHR4 általános képletű csoportot, merkaptocsoportot, -SR4 vagy -OR4 általános képletű csoportot jelent, amelyben R1 formil-, acil-, alkoxikarbonil- vagy mono- vagy diaikil-karbamoil-csoport és R4 kevés szénatomos alkilcsoport; R2 hidrogénatom, halogénatom, kevés szénatomos alkilcsoport, kevés szénatomos trifluor-alkil-csoport; R3 hidrogénatom, kevés szénatomos alkilcsoport, alkenilcsoport, alkinilcsoport vagy adott esetben egy vagy több fluor-, klór-, brómatommal, trifluor-metil-, metil-, etil-, metoxi- vagy etoxicsoporttal orto-, méta- vagy para-helyzetben helyettesített vagy metilén<lioxi-csoporttal helyettesített fenilcsoport. Az új vegyületek idegrendszeri zavarok kezelésére használhatók. T/37 751 (51) C 07 D 207/273,401/12 (71) Boehringer Ingelheim KG., Ingelheim am Rhein (DE) (72) dr. Weber Karl-Heinz, vegyész, Gau-Algesheim, dr. Schneider Claus, vegyész, Ingelheim, dr. Walther Gerhard, vegyész, prof. dr. Hinzen Dieter, farmakológus, Bingen/ Rhein, dr. Kuhn Franz Josef, biológus, Gau-Algesheim, dr. Lehr Erich, zoológus, Waldalgesheim, dr. Ensinger Helmut, vegyész, Wackernheim, dr. Troger Wolfgang, vegyész, Stromberg (DE) (54) Eljárás új szubsztituált pirrolidinonok előállítására (22) 85. 05.29. (33) DE (32) 84. 05. 30. (31) P 34 20 193.9 (21) 2056/85. (74) BNUMK A találmány tárgya az (I) általános képletű új, szubsztituált pirrolidinon-származékok és az ezeket a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítása. Az (I) általános képletben R, jelentése adott esetben metil-, metoxi-, trifluor-metil-csoporttal vagy fluor-, klór-, brómatommal egyszer vagy kétszer szubsztituált fenilcsoport, vagy piridilcsoport, R, jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport, R3 jelentése alkil-, hidroxi-alkil-, ciklohexil-, dialkil-amino-alkilcsoport vagy adott esetben klór-, brómatommal vagy metil-, metoxicsoporttal egyszer vagy kétszer szibsztituált fenilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport, vagy R3 és R4 a nitrogénatommal együtt adott esetben egy vagy két metilcsoporttal szubsztituált piperidin-, morfolin- vagy olyan piperazingyűrűt képez, amelyben 4-es helyzetben a nitrogénatomon fenil-, klór-fenllvagy benzilcsoport lehet vagy nortropanilcsoportot képez. A találmány szerinti új vegyületek a cerebrális elégtelenség, így például az agyi eredetű psychodrom, a trauma utáni és az alkoholos agykárosodás kezelésére használhatók. T/37 752 (51) C 07 D 209/30, 401/12, 403/12, 413/ 12 (71) Pfizer Co., Colon (PA) (72) dr. Bass Robert John, vegyész, Birchington (GB) (54) Eljárás 1-fenil-indol-származékok előállítására (22) 85. 04. 03. (33) GB (32) 84. 04. 06., 85. Ql. 26. (31) 8408913, 8501983 (21) 1275/85. (74) BNÜMK A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek és gyógyszerészeti leg elfogadható sóik előállítására, ahol R jelentése hidrogén-, klór- vagy brómatom, —CH(OH)Ph vagy —CH(OH)-ciklohexil általános képletű csoport; mindegyik Ph jelentése egymástól függetlenül adott esetben szubsztituált fenilcsoport; n értéke 2 és 7 közötti egész szám; és R1 és R2 jelentése vagy egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, vagy R1 és R2 együttvéve azzal a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak, 1-aziridinil-, pirrolidino-, piperidino-, morfolino- vagy 4— R3-piperazino-csoportot képez, ahol R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport. Az (I) általános képletű vegyületek önmagukban vagy gyógyszerkészítmények hatóanyagaként hasmenéscsökkentő/szüntető szerek. S-(CH^)-NR* R2 Ph T/37 753 (51) C 07 D 209/42, 409/12, 407/12 (71) Pfizer Inc., New York (US) (72) Kadin Saul Bemard, kutatóvegyész, New London (US) (54) Eljárás 1,3-diszubsztituált 2-oxindol-szárrmzékok előállítására (22) 85. 02. 06. (33) US (32) 84. 02. 07., 84. 06. 12. (31) 577 903,691 861 (21) 452/85. (74) BNUMK A találmány tárgya eljárás fájdalomcsillapító és gyulladásgátló hatású (I) általános képletű 2-oxindol vegyületek vagy gyógyszerészetileg elfogadható, bázissal alkotott sóik előállítására, ahol X jelentése hidrogénatom, fluoratom, klóratom, brómatom, alkilcsoport, cikloalkil-csoport, alkoxicsoport, alkil-tio-csoport, trifluor-metil-csoport, alkil-szulfinil-csoport, alkil-szulfonil-csoport, nitrocsoport, fenilcsoport, alkanoilcsoport, benzoilcsoport, tenoilcsoport, alkán-amido-csoport, benzamidocsoport vagy N,N- dialkil-szulfamoil-csoport és Y jelentése hidrogénatom, fluoratom, klóratom, brómatom, alkilcsoport, cikloalkil-csoport, alkoxicsoport, alkil-tio-csoport vagy trifluor-metil-csoport; vagy X és Y együttvéve metilén-dioxi-csoportot vagy etilén-dioxidcsoportot jelent; vagy X és Y együttvéve és szomszédos szénatomokhoz kapcsolódva vagy egy Z jelű kétértékű csoportot képez, amely Zl, Z2, Z3, Z4 és Z5 jelű csoportok valamelyike, ahol W jelentése oxigén vagy kénatom; R1 jelentése alkilcsoport, cikloalkil- csoport, fenilcsoport, szubsztituált fenilcsoport, fenilalkil- csoport, szubsztituált fenil- alkil- csoport, fenoxi- alkilcsoport, szubsztituált fenosi- alkil- csoport, naftilcsoport vagy -(CHj )n—Q—R° általános képletű csoport; amelyben a szubsztituens jelentése a fenti szubsztituált csoportokban fluoratom, klóratom, alkilcsoport, alkoxicsoport és trifluor-metil-csoport; n értéke 0, 1 vagy 2; Q jelentése egy olyan kétértékű csoport, amely furánból, tiofénből, pirrolból, tiazolból, izotiazolbói, oxazolból, izoxazolból, 1,2,3-tia-diazolból, 1,2,5-tia-diazolból, tetrahidrofuránból, tetrahidrotiofénből, piridinből, pirimidinből, benzol[b]furánból és benzo[b]tiofénből vezethető le; és R° jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport; és R2 jelentése alkilcsoport, cikloalkilcsoport, fenoxi-metil-csoport, furilcsoport, tienilcsopo't, piridilcsoport vagy (A) általános képletű csoport, amelyben mind R3 mind R4 jelentése hidrogénatom, fluoratom, klóratom, alkilcsoport, alkoxicsoport vagy trifluor-metil-csoport
