Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesító, 1986. január-június (91. évfolyam, 1-6. szám)
1986-02-01 / 2. szám
2. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 91. ÉVF. 1986. ÉV 111 T/37 745 (51) C 07 C 103/78, A 01 N 37/30,55/00, C 07 D 211/26, 239/26, 251/16, 253/06, 401/06, 403/ 06, 417/06 (71) BAYER AG., Leverkusen (DE) (72) dr. Salzburg Herbert, dr. Fauss Rudolf, vegyészek, Köln, dr. Findeisen Kurt, vegyész, Odenthal, dr. Homeyer Bernhard, (biológus, Leverkusen (DE) (54) Hatóanyagként szubsztituált malonsav-származékot tartalmazó kártevőirtószer, elsősorban inszekticid készítmény és eljárás szubsztituált malonsav-származékok előállítására (22) 85. 01. 07. (33) DE (32) 84. 01.07. (31) P 34 00 401.7 (21)50/85.(74) DANUBIA A kártevőirtószer hatóanyagként olyan (I) általános képletű szubsztituált malonsavszármazékot tartalmaz, amelynek képletében — R1 jelentése adott esetben sziirsztituált aril- vagy heteroarilcsoport, — R2 jelentése hidrogénatom, adott esetben szubsztituált trialkil-szilil-, alkil-, cikloalkil-, alkenil-, alkinil-, aralkil-, alkil-karbonil-, aril-karbonil-, alkoxi-karbonil-, aril-oxi-karbonil-, alkil-szulfenil-, aril-szulfenil-, alkil-szulfonil-, aril-szulfonil-, alkilamino-szulfonil-, dialkil-amino-szulfonil-, aril-amino-szulfonil-, aril-alkil- amino-szulfonil-csoport, valamint olyan —CO—NR5 R6 csoport amelynek képletében— R5 és— R6 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, adott esetben szubsztituált alkil-, cikloalkil-, aril-, alkil-amino-karbonil-, aril-amino-karbonil-, alkilkarbonil-, aril-karbonil-, aril-szulfonil-csoport, — R3 jelentése hidrogénatom vagy R4 csoport, — R7 és - R’ jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, alkil- vagy arilcsoport, — R4 jelentése olyan — CH2 — R9 csoport — amelynek képletében— R9 jelentése hidroxil-, alkoxi-, ariloxi-, aril-amino-, aralkil-amino-, dialkil-amino-, diaril-amino-, dkloalkil-amino-, alkenil-amino-csoport. A találmány továbbá az új (I) általános képletű malonsavszármazékok előállítására is vonatkozik. /-* r7 r'-C-CO — fl -R3 ^CO— N -R^ R8 (.) T/37 746 (51) C 07 C 123/00, 123/02, 131/02 (71) Akzo N. V., Arnhem (NL) (72) dr. Beetz Tom, vegyész, Ab Iith (NL) (54) Eljárás cikloalkán-indén- karboximidamid-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (22) 85.05. 23. (33)NL(32) 84. 05. 24., 84. 05. 25. (31) 84.01653, 84.01670 (21) 1961/85.(74) DANUBIA A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű cikloalkánindén- karboximid-amid-származékok— a képletben Rx jelentése az Ry| vagy Ry, szubsztituenssel együtt (a) általános képletű csoport (a másik Ry szubsztituens jelentése hidrogénatom), n jelentése 1, 2 vagy 3, R jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R, jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, hidroxilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport vagy adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített aminocsoport és R, jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, valamint gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására. A találmány szerinti eljárást oly módon végzik, hogy a vegyületeket ismert vegyületek előállítására szokásos módon állítják T/37 747 (51) C 07 C 129/08, 147/02 (71) Hoechst Uk limited, Hounslow (GB) (72) Cousins Simon John, vegyész, Michael Jeffrey Dániel, vegyész, Milton Keynes, Buckinghamshire, dr. Ross Barry Clive, vegyész, Luton, Bedfordshire (GB) (54) Eljárás szulfamoil-guanidin-származékok előállítására (22) 85. 03. 22. (33) GB (32) 84. 07. 27. (31) 84 19223 (21) 1100/85. (74) Bp-i 29. sz. ÜMK A találmány tárgya eljárás az új (XLI) általános képletű szulfamoil-guanidin-származékok - a képletben R, R42 és R43 egymástól függetlenül hidrogénatomot, adott esetben helyettesített alkil-, fenil- vagy fenil-alkil-csoportot, A adott esetben guanidino-, alkil-guanidino- vagy adott esetben 1 vagy 2 alkilcsoporttal helyettesített vagy gyűrűs aminocsoporttal helyettesített fenil-, furil-, tiazolil- vagy tia-diazolil-csoportot, X oxigén-vagy kőnatomot képvisel, n = 0 vagy 1; m = 2, 3 vagy 4 - előállítására, valamely (XLili) általános képletű vegyületnek — ahol L3 egy X-alkil- vagy X-fenil-alkil-csoportot képvisel - valamely (XLV) általános képletű vegyülettel, vagy valamely (XLIV) általános képletű vegyületnek egy (XLVI) általános képletű aminnal való reagáltatása útján. Az új vegyületek hisztamin H-2 antagonista hatásúak. A-(CH2)n_X-(CH2)m-NH2 HNR*V3 o o (XLV) (XLVI) n' nnhr J H NHR A — (CH2)n — X — (CH2 )m—NhT ^ L3 l3^^nrí2rí3 (XLIII) fXLIV) (XLI) \nR A —(CH2)n X — (CH2)m—N H^'- NR^2R^3 T/3 7 748 (51) C 07 C 149/20, C 07 D 333/04 (71) Smithkline Beckman Corporation, Philadelphia, Pennsylvania (US) (72) Gleason John Gerald, vegyész, Delran, New Jersey, Perchonock Carl David, vegyész, Philadelphia, Pennsylvania (US) (54) Eljárás leukotrién antagonista vegyületek előállítására (22) 85. 01. 17. (33) US (32) 84. 01. 19., 84. 07. 13. (31) 572 021, 630 500 (21) 199/85. (74) DANUBIA A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű vegyületek, ahol m értéke 1 vagy 2; n értéke 1, 2 vagy 3; R' jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport; R jelentése (2) vagy (3) általános képletű csoport. A találmány értelmében valamely (VI) általános képletű vegyületet, ahol R és R' jelentése az előzőekben megadott, megfelelő merkapto-alkánsawal reagáltatnak, és adott esetben az így kapott (I) általános képletű vegyületet, ahol p értéke 0, oxidálják. A találmány tárgyát képezi még a találmány szerint előállított vegyületeket hatóanyagként tartalmazó leukotrién antagonista hatású gyógyászati készítmények előállítása is. RR'CO <VI> (0)pS(CM2)nC02H ' RR'C—S(CH2)mC02H (I) T/37 749 (51) C 07 C 157/14 (71) *CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest, Peremartoni Vegyipari Vállalat, Peremartongyártelep (72) dr. Vértesi Csaba, gyógyszerész, 34%, Molnár Attila, oki. vegyészmérnök, 34%, Guczoghy Lajos, oki. vegyészmérnök, 32%, Budapest (54) Eljárás immunstimuláns hatású N-(amino-imino-metil)-izotiuronium-származékok előállítására (22) 84.04.03. (21) 1324/84. A találmány tárgya eljárás tumorgátló és immunstimuláns hatású új (I) általános képletű vegyületek előállítására - amely képletben R1 és R2 egyenként hidrogénatomot, 1—12 szénatomszámú alkilcsoportot, 2—4 szénatomszámú telítetlen szénhidrogén csoportot, 3—6 szénatomszámú telített vegy telítetlen gyűrűs szénhidrogén csoportot, aromás szénhidrogén csoportot jelent; R1 és R2 együttesen a kapcsolódó nitrogénatommal együtt 3—5 tagú egy vagy több heteroatomot tartalmazó heterociklust jelent; R3 hidrogénatomot, 1-4 szénatomszámú alkilcsoportot, 2-4 szénatomszámú egyenes vagy elágazó láncú telítetlen szénhidra-
