Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesító, 1986. január-június (91. évfolyam, 1-6. szám)
1986-02-01 / 2. szám
110 SZABADALMI KÖZLÖNY 91. ÉVF. 1986. ÉV 2. szám klórozással, kapott (III) általános képlett! klór-alkánsawal, alkálifém-hidroxid jelenlétében reagáltatják, miközben azeotróp desztillálót végeznek. R I . X_ 0-CH-C00Z m R-CH—COOH ( II ) ' ^ R- CH2—COOH (I) (IV) í III ) T/37 741 (51) C 07 C 83/00, 83/04 (71) SANDOZ AG., Bázel (CH) (72) dr. Strasser Michael, vegyész, Binningen (CH) (54) Eljárás N-(naftil-alkil)-hidroxil- arrúnszármazékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 85. 01. 11. (33) GB (32) 84.01.13., 84.05.18. (31) 8400964, 8412684(21) 113/ 85. (74) DANUBIA A találmány tárgya eljárás N-hidroxi- [5-vagy 6- vagy 7-vagy 8-alkoxi-1- (vagy 2-)-naftil- alkilj-amin-származékok, (gy az (I) általános képlett! vegyületek - ahol R, jelentése hidrogénatom, vagy 1—8 szénatomos alkil- vagy 4-6 szénatomos cikloalkil-csoport; R, jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport; R3 jelentése hidrogén- vagy halogénatom; és A jelentése 1-6 szénatomos alkiléncsoport —, valamint azok fiziológiai körülmények között hidrolízisre hajlamos és fiziológiai szempontból elfogadható észtereinek az előállítására szabad bázis vagy annak valamilyen savaddiciós sója alakjában. A találmány szerinti vegyületek gátolják a lipoxigenáz enzim működését, s ennek következtében asztma, gyulladásos megbetegedések és pikkelysömör megelőzésére és kezelésére használhatók. 5 4 T/37 742 (51) C 07 C 83/10 (71) E. R. Squibb and Sons Inc., Princeton, New Jersey (US) (72) Karanewsky Donald S., vegyész, East Windsor, Haslanger Rd Martin F., vegyész, Lambertville, New Jersey (US) (54) Eljárás aril-hidroxamátok előállítására (22) 85. 05. 16. (33) US (32) 84. 05.17., 85.04.04. (31) 611 251,719 935 (21) 1847/85. (74) BNÜMK A jelen találmány tárgya eljárás (I) általános képletű aril-hidroxamátok előállítására. Az (I) általános képletű vegyületeket — ahol R1 hidrogénatom, alkil-, aril-, alkenil-, cikloalkil-, aralkil-csoport vagy (a) általános képletű csoport, amelyben n=1, 2, 3 vagy 4, és X hidroxil-, alkoxi-, amino-, alkil-amino- vagy dialkil-amino-csoport; R2 hidrogénatom vagy alkilcsoport; és R3 alkil-, alkenil-, aril-, aralkil-, cikloalkil-, aril-alkenil-, alkoxi-, ariloxi-, aralkoxi- vagy cikloalkoxi-csoport- úgy állítják elő, hogy a) (II) általános képletű vegyületeket (C) általános képletű halogenidekkel (III) általános képletű vegyületekké alakítanak — ahol R3a alkenil-, alkeniloxi-, ariloxi-, cikloalkoxi-vagy arilalkenil-csoport; Hal jódatom, brómatom vagy klóratom; és Rla hasonló R‘-hez — majd ezeket katalitikusán hidrogénezik (IV) általános képletű vegyületekké; vagy b) olyan (IV) általános képletű vegyületeket - ahol R1 olyan (a) általános képletű' csoport, amelyben X alkoxicsoport — hídról izálnak; vagy c) (lllb) általános képletű vegyületeket katalitikus hidrogénezéssel (IVa) általános képletű vegyületekké alakítanak, majd a megfelelő savvá hidrolizálnak; vagy d) (III) vagy (lllb) általános képletű vegyületek védőcsoportjait eltávolítják; vagy e) (III A) általános képletű vegyületeket ammóniával vagy mono- vagy dialkil-aminokkal amidálnak (IVA) általános képletű vegyületekké, majd a védőcsoportot lehasítják, és a vegyületeket adott esetben fiziológiásán elfogadható sókká alakítják. A találmány szerinti vegyületek allergiaellenes hatású gyógyszerkészítmények hatóanyagaiként alkalmazhatók. T/37 743 (51) C 07 C 87/24, C 07 D 333/14, 333/20, 333/22, C 07 C 91/06 (71) F. Hoffmann-La Roche et Co., AG., Bázel (CH) (72) dr. Alig Leo, vegyész, Kaiseraugst, dr. Müller Marcel, vegyész, Frenkendorf (CH) (54) Eljárás fenoxi-propanol-amin származékok előállítására (22) 84. 10. 15. (33) CH (32) 83. 10. 19., 84. 09. 07..(31) 5684/83, 4288/84 (21) 3846/84. (74) Bp-i 14. sz. UMK A találmány új (I) általános képletű vegyületek - a képletben T jelentése hidrogénatom vagy (T') általános képletű csoport; n értéke 1 vagy 2; R jelentése hidrogénatom, alkanoil- vagy fenilalkanoil-csoport; X1 jelentése az orto-helyzetben adott esetben egyszeresen fluorozott vagy klórozott fenoxi-metil-csoport; Y jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport; Z jelentése (A) vagy (B) általános képletű csoport, ahol R1 jelentése a nitrogénatomon adott esetben egy vagy két alkilhelyettesítőt hordozó arninometil-csoport vagy valamely —C(0)R2, — C(R3 )=CH —(CH, )m— C ( O ) R 2 , —C(H,R3) — (CH,)m+| —C(O) R2 , -C(H, R3)—(CH, )p-OH vagy -C(R3 )=CH-C(CH, )=CH-COOCH, csoport; R11 jelentése hidroxil-, alkoxi-, alkanoil-oxi- vagy szulfamoil-csoport; a gyűrűben adott esetben fluor-, klór-, trifluor-metil-, kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú alkoxihelyettesítőt hordozó benzol-oxi- vagy fenoxicsoport vagy R1, —O—(CH,)q—OH, -0-(CH,)q-C00R\ -0-(CH, )q-0- (CHj)t -R5 vagy —O—(CH,(y-N N-R6 csoport; és gyógyászatiig alkalmas sóik előállítására vonatkozik. E vegyületeket a megfelelő primer aminokból állítjuk elő. Az (I) általános képletű vegyületek katabolikus hatással rendelkeznek és a gyógyászatban elhízás, Diabetes és fokozott fehérjelebontással kapcsolatos állapotok kezelésére alkalmazhatók, valamint haszonállatok hizlalásánál takarmányadalékként használ(/,CH-CH2—N —CH —(CH2)n-z' (I ) T Y T/37 744 (51) C 07 C 91/30, 143/822 (71) Smithkline Beckman Corporation, Philadelphia, Pennsylvania (US) (72) DeMarinis Robert Michael, vegyész, Ardmore, Hieble Jacob Paul,, vegyész, Philadelphia, Wilson James William, vegyész, Wayne, Pennsylvania, Kaiser Carl, vegyész, Haddon Heights, New Jersey (US) (54) Eljárás N,N-Di(n-propil)- 4-hidroxi- 3-metánszulfonamido- fenetil-amin előállítására (22) 84. 12. 06. (33) US (32) 83. 12.07.(31)559 151 (21)4540/84.(74) DANUBIA A találmány értelmében az új (I) képletű N,N-di(n-propil)-4- hidroxi- 3-metánszulfonamido- fenetil-amint úgy állítják elő, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben R jelentése adott esetben helyettesített 1—6 szénatomos alkilcsoport — éterkötést hasító szerrel reagáltatnak, a kapott vegyületet kívánt esetben sóvá, vagy pre-drog származékká alakítják. A fenti módon előállított vegyület szelektív pre-szinaptikus dopaminerg-agonista hatása következtében gyógyszerkészítmények hatóanyagaként kardiovaszkuláris rendellenességek, közelebbről angina vagy magas vérnyomás kezelésére használható. (II) CH2CH2N(n-C3H7)2 NHSO2CH3 ÜR CH2CH2N(n-C3H7)2 6, OH (0 NHSO2CH3
