Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1985. július-december (90. évfolyam, 7-12. szám)
1985-07-01 / 7. szám
722 SZABADALMI KÖZLÖNY 90. ÉVF. 1985. ÉV 7. szám Kiviniemi (FI) (54) Eljárás helyettesített 2-merkaptoimidazolok előállítására (22) 84.10.17. (33) FI (32) 83. 10.18. (31) 833794 (21) 3890/84 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya az új (I) általános képletű 2-merkaptoimidazol-származékok — a képletben R jelentése (VI) általános képletű csoport - ebben a képletben R, hidrogén- vagy halogénatomot, piridil-metilcsoport vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, és n értéke 1, 2 vagy 3 — előállítására. A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületek fontos köztitermékek gyógyászatilag hatásos imidazolok előállításánál. T/35 650 (51) C 07 D 233/94 (71) May and Baker Limited, Dagenham, Essex (GB) (72) Bell John Howard gyógyszerész, Loughborough, Leicestershire, Lewis Andrew vegyész, SouthsWoodham Ferrers, Hasiam Robert Paul vegyész, Sputh Ockendon, Essex (GB) (54) Ejárás új l-(2-hidroxi-etil)- 5-nitro-imidazolt tartalmazó injekciós készítmények előállítására (22) 84.08.17. (33) GB (32) 83.08.19. (31) 83 22364 (21) 3127/84 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás 1-(2-hidroxi-etil)- 5-nitro-imidazolt tartalmazó injekciós készítmények előállítására. A találmány szerinti eljárással előállított készítmény steril, alapvetően semleges, vizes szuszpenzió, amely 80 s% hatóanyagot tartalmaz és a hatóanyag részecskéinek átlagos maximális mérete 15—30 д, és 10 s%-nál kevesebb 10 д-os vagy annál kisebb részecskét, továbbá 10s%-nál kevesebb 80 д-os vagy annál nagyobb részecskét tartalmaz segédanyagok mellett. T/35 651 (51) C 07 D 239/22, 401/04 (71) Pfizer Inc., New York, N. Y. (US) (72) La Mattina John Lawrence vegyész, Ledyard, Connecticut (US) (54) Eljárás 2-amino- 5-hidroxi- 4-metil-pirimidin-származékok előállítására (22) 84.10.02. (33) US (32) 83.10.03. f31) 538 233 (21) 3731/84 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű 2-amino- 5-hidroxi- 4-metil-pirimidin-származékok, ezek gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sói, valamint az ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, ahol az (I) általános képletben R jelentése hidrogénatom vagy 1-15 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, és R' jelentése hidrogénatom, 1—15 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, 5—8 szénatomot tartalmazó cikloalkil-csoport, 3—15 szénatomot tartalmazó alkenilcsoport, fenilcsoport, furilcsoport, tienilcsoport, 7-20 szénatomot tartalmazó fenilcsoporttal helyettesített alkilcsoport vagy helyettesített fenil-alkil-csoport, ahol a helyettesítő halogénatom, 1-3 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, 1-3 szénatomot tartalmazó alkoxicsoport vagy trifluor-metil-csoport; vagy pedig NRR' jelentése piperidil-csoport, helyettesített piperidil-csoport, ahol a helyettesítő 1 — 15 szénatomot tartalmazó alkilcsoport,vagy 7—20 szénatomot tartalmazó, fenilcsoporttal helyettesített alkilcsoport, vagy pedig pirrolidinil-csoport. Az (I) általános képletű vegyületek előállítására a találmány értelmében úgy járnak el, hogy a (II) képletű 5-acetil- 2-aminooxazolt víz jelenlétében, 90°C és 125°C közötti hőmérsékleten egy RR'NH általános képletű aminnal reagáltatják, és az így kapott termékek keverékéből az (I) általános képletű vegyieteket elkülönítik, majd kívánt esetben a terméket gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sójává alakítják. Az (I) általános képletű vegyületek asztma, gyulladásos megbetegedések, szív-érrendszeri görcsök és rák kezelésére használ-T/35 652 (51) C 07 D 239/49, 237/20, 261/14 (71) *PHYLAXIA Oltóanyagtermelő Vállalat, Budapest (72) dr. Simon Ferenc egyetemi tanár, 16,6%, dr. Kelemen András, 20%, dr. Romváry Attila, 16,6%, dr. Misley Attila, 16,6%, állatorvosok, Budapest, Balogh Albert agrármérnök, 20%, Szentendre, dr. Bagó György gyógyszerész, 10,2%, Budapest (54) Eljárás patogén coli törzsek okozta megbetegedések ellen alkalmazható, szulfonamidokat tartalmazó állatgyógyászati kompozíció előállítására (22) 83.11.02. (21) 3785/83 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás patogén coli törzsek okozta megbetegedések ellen alkalmazható állatgyógyászati kompozíció előállítására. A találmány szerint trimetoprim, szulfa-klórpiridazin-nátrium és szulfametoxazol, valamint kívánt esetben adalék- és segédanyagok összekeverésével a szulfo-klórpiridazinnátriumot és a szulfometoxazolt 1,5:1 és 2:1 közötti súlyarányban és a trimetoprimet a szulfonamid-komponensek összsúlyára vonatkoztatva 15—25% mennyiségben tartalmazó kompozíciót készítenek. T/35 653 (51) C 07 D 239/62, 401/12 (71) Ciba- Geigy AG., Basel (CH) (72) dr. Burckhardt Urs vegyész, Basel, dr. Gallay Jean Jacques vegyész, Magden, dr. Kühne Manfred vegyész, Pfeffingen (CH) (54) Eljárás barbitursav-származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó anthelmintikus készítmények előállítására (22) 84.08.17. (33) CH (32) 83.08.19., 84.07.20. (31) 4535/ 83—8^ 3526/84-9 (21) 3130/84 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány új barbitursav-származékok előállítására alkalmas eljárásra és ezeket a vegyületeket tartalmazó anthelmintikus készítmény előállítására vonatkozik. A találmány szerinti barbitursav-származékok, közelebbről megjelölve az (I) általános képletű 5- fenil- karbamoil- barbitursav származékok. Ebben a képletben R, és Rj egymástól függetlenül 1-5 szénatomos alkilcsoport, 1—3 szénatomos alkoxicsoport, 3—6 szénatomos cikloalkil-csoport, allil- vagy fenilcsoport; R3 fenil-, naftil- vagy piridilcsoport; vagy R, jelentése továbbá egyszeresen, kétszeresen vagy háromszorosan halogénatommal, ciano-, tiociano-, izotiociano-csoporttal, 1-5 szénatomos alkanoilcsoporttal, 1-5 szénatomos alkilcsoporttal, 1—5 szénatomos haiogén-alkilcsoporttal, 1—5 szénatomos halogén-alkoxi-csoportal, 1—5 szénatomos alkoxicsoporttal, benzilcsoporttal és/vagy Y csoporttal helyettesített fenilcsoport vagy helyettesített naftilcsoport vagy helyettesített piridilcsoport; Y adott esetben 1-3 szénatomos alélcsoporttal, 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal, 1—3 szénatomos haiogén-alkilcsoporttal vagy halogénatommal helyettesített benzoil-csoport; R4 és R, egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, 1-5 szénatomos halogén-alkil-csoport, 1-5 szénatomos alkilcsoport, 1—5 szénatomos alkoxicsoport vagy 1—5 szénatomos alkiltiocsoport, és X jelentése oxigén- vagy kénatom, bizonyos megszorításokkal. A találmány szerinti eljárás kiterjed az (I) általános képletű barbitursav-származékok tautomer formáinak és sóinak az előáll!A_ T/35 654 (51) C 07 D 307/46, 307/52, 307/64 (71) National Foundation For Cancer Research Inc., Washington (US) (72) Szentgyörgyi Albert, Woods Hole, Massachusetts, Fodor В. Gábor, West Virginia, Velti W. Robert, West Chester, Pennsylvania (US) (54) Eljárás 2-furil- butirolakton-származékok és a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (22) 84.03. 23. (33) US (32) 83.03.24. (31) 478 331 (21) 1180/84 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest