Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1985. július-december (90. évfolyam, 7-12. szám)
1985-07-01 / 7. szám
7. szám SZABADALMI KÖZLÖNY90. ÉVF. 1985. ÉV 721 Hans, Basel, dr. Eichenberger Kirrt, Therwfl (CH) (54) Eljárás új amid-származékok előállítására (22) 84.11.15. (33) CH (32) 83.11.16., 84.07.13. (31) 6154/83-6, 3425/84—3 (21) 4257/84 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest Eljárás az új (I) általános képletű 3-karbamoil- 1,4-dihidropiridin-származékok, ezek valamennyi sztereoizomerje, és a sztereoizomerek keverékei, valamint a sóképzésre alkalmas csoporto kát tartalmazó ilyen vegyületek sói, továbbá az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, ahol az (I) általános képletben n jelentése 1, 2 vagy 3, Árjelentése karbociklusos vagy heterociklusos arilcsoport, Ac jelentése acilcsoport, Z jelentése —OR, vagy —NR, R, általános képletű csoport, ahol R,, R, és R, jelentése hidrogénatom, alkilcsoport, vagy karbociklusos vagy heterociklusos arilcsoport, R, jelentése hidrogénatom, alkilcsoport, karbociklusos vagy heterociklusos arilcsoport, vagy hidroxilcsoport, R, és R, jelentése hidrogénatom, alkilcsoport, formilcsoport, karboxilcsoport, karbociklusos vagy heterociklusos arilcsoport vagy aminocsoport, R« jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport, R, és R6 jelentése hidrogénatom, alkilcsoport vagy karbociklusos vagy heterociklusos arilcsoport, továbbá ahol R! és R,, vagy R, és R3, továbbá R, és R,, vagy R, és R, és/vagy R, és R, együttes jelentése — adott esetben az alkilénlánc egyik szénatomja helyén heteroatomot tartalmazó — rövidszénláncú alkiléncsoport is lehet. A találmány szerinti vegyületek előállítására úgy járnak el, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat önmagában ismert módszerekkel alakítanak át a kívánt (I) általános képletű vegyü letekké. Ac / '•M'" \ R1 T/35 646 (51) C 07 D 213/64 (71) Merrell Dow Pharmaceuticals Inc., Cincinnati, Ohio (US) (72) Jones WintonsD., Schnettier Richard A., kutatóvegyészek, Dage Richard C. gyógyszerész, Cincinnati, Ohio (US) (54) £7- járás 5-aril- 2(lH)-piridinon vegyületek alkoxi-iminoéter-származékainak előállítására (22) 84.11.02. (33) US (32) 83.11.03. (31) 548 398 (21) 4080/84 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás szívbántalmak kezelésére alkalmas (I) általános képletű 5-acil- 1(1H)-piridinon származékok — ahol R, jelentése 1—10 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport, —C=N, —NH3, —CONH, vagy —COOR képletű csoport, ahol R jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport —, R4 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, R, jelentése 1—10 szénatomos alkil-, fenil-, X-csoporttal szubsztituált fenil-, piridil-, tienil-, furil-, pirrolil vagy —OR képletű csoport — ahol R jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, X jelentése pedig rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkiltio-, rövidszénláncú alkil-szulfon-, rövidszénláncú alkil-szulfoxidcsoport, halogénatom, nitro-, rövidszénláncú alkanoil-, alkoxikarbonil-, karboxil-, ciano-csoport, — NH3, CONH3, —COOR képletű csoport — ahol R jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport —, amidino-, imidazol-2-il-, vagy —CF3 képletű csoport lehet, R, jelentése hidrogénatom vagy R, csoport — és gyógyászatiig alkalmazható savaddiciós sóik előállítására, hogy valamilyen (II) általános képletű 5-acil- 2(1H)-piridinont - ahol R}, R4, R, és Re jelentése a fenti - valamilyen RjONHj általános képletű - ahol R, Jelentése a fenti - alkoxi-aminnal reagál-T/35 647 (51) C 07 D 221/22 (71) *Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Nádor Károly egy. tanár, old. vegyészmérnök, 25%, dr. Kraiss Gábor egy. adjunktus, oki. vegyész, 25%, dr. Pellioniszné dr. Paróczay Margit oki. gyógyszerész, 20%, dr. Kárpáti Egon orvos, 20%, dr. Szpomy László orvos, 10%, Budapest (54) Eljárás új azabiciklusos vegyületek előállítására (22) 83.11.30.(21)4096/83 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új, aritmiagátló hatású azabiciklo [3.3.1] nonán-származékok, izomerjeik és gyógyászatiig elviselhető savaddiciós sóik előállítására. Az (I) általános képletben R1, R2 és R3 azonos vagy különböző 1—4 szénatomos alkilcsoportot, vagy egyikük benzilcsoportot és a másik kettő 1—4 szénatomos alkilcsoportot, és R4 hidroxilcsoportot, —O—Rs vagy —OOC—R6 csoportot jelent, ahol R5 éterezőcsoport, mely előnyösen adott esetben egy vagy több halogénatommal, trihalogénmetil-csoporttal, vagy 1—4 szénatomos alélcsoporttal helyettesített fenil- vagy benzilcsoport, vagy difenil- vagy benzhidrilcsoport lehet, és R6 észterezőcsoport, mely előnyösen 1—8 szénatomos alkil-, vagy 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport, vagy olyan fenil- vagy benzilcsoport, melyek adott esetben halogénatommal, egy vagy több 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoporttal, nitrocsoporttal vagy fenilcsoporttal helyettesítettek, vagy adott esetben halogénezett vagy hidrogénezett naftilcsoport, vagy adott esetben halogénatommal, vagy alkoxicsoporttal helyettesített cinnamilcsoport, vagy benzhidril- vagy 1,1-difenil-hidroxi-metil-csoport, vagy heterogyürűs csoportként tenil-, 9-xantenil- vagy 3-indolil-(1-3 szénatomos)-alkilcsoport lehet. R\ /* N R1— N /^V V_Z T/35 648 (51) C 07 D 221/22 (71) A. H. Robins Company, Incorporated, Richmond (US) (72) Mathur Pershottam Prasad farmakológus, Midlothian, Smith William Levi farmakológus, Richmond, Virginia (US) (54) Eljárás antiaritmiás hatású ariloxi-N-(amino-alkil)-1-pirrolidin- és -piperidin-karboxamidok és -tioamidok előállítására (22) 84.12.04. (33) US (32) 83.12.05..(31) 557 885 (21) 4476/84 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest Eljárás az (I) általános képletű ariloxi-N-(amino-alkil)- 1- pirrolidin- és -piperidin-karboxamidok és -tioamidok, ezek gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sói, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó, elsősorban antiarritmiás hatású gyógyászati készítmények előállítására, ahol az (I) általános képletben Árjelentése naftilcsoport, 2,3-dihidro- 1 H-indén-il-csoport, helyettesítetlen vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal, rövidszénláncú alkoxicsoporttal, halogénatommal és/vagy trifluor-metilcsoporttal helyettesített fenilcsoport; m és n jelentése 1 vagy 2, de jelentésük nem lehet egyidejűleg 2; p jelentése 1, 2, 3 vagy 4; R jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport; R1 és R2 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport, fenilcsoport, fenilcsoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoport vagy cikloalkilcsoport, vagy pedig NR1 R2 jelentése valamely heterociklusból leszármaztatható csoport; és X jelentése oxigénatom vagy kénatom. (CH 2 )fn—1-----0 ■ Ar VCH2ln C = X ( r!i . / \ , /Rl R (Ch^lpN^ T/35 649 (51) C 07 D 233/84, 401/06 (71) Farmos- Yhtyma Oy., Turku (FI) (72) Parhi Seppo S. L. vegyész,
