Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1985. július-december (90. évfolyam, 7-12. szám)
1985-07-01 / 7. szám
720 SZABADALMI KÖZLÖNY 90. ÉVF. 1985. ÉV 7. szám A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek — ahol a képletben R jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy benzilcsoport és N értéke 1,2,3 vagy 4 előállítására, oly módon, hogy valamely (II) általános képletű N-oxid származékot, valamely alkalmas szerves oldószerben, legalább 100°C hőmérsékleten, bázis jelenlétében bontanak, és a kapott (I) általános képletű vegyületet elkülönítik. О (Снг)г-1(СН5)2 -11 ) ■ R (i; r T/35 641 (51) C 07 D 207/27 (71) Boehringer Ingelheim KG., Ingelheim am Rhein (DE) (72) dr. Weber Karl-Heinz, vegyész, dr. Kuhn Franz Josef, biológus,Gau-Algesheim, dr. Walther Gerhard, vegyész, Bingen /Rhein dr. Schneider Claus, vegyész, Ingelheim (DE) prof. dr. Hinzen Dieter, farmakológus, Bingen/Rhein, dr. Leh Erich, zoológus, Waldalgesheim (DE) (54) Eljárás 1-benzil-amino-alkil-pirrolidinonok és svaddiciós sóik előállítására (22) 84.10.03. (33) DE (32) 83.10.04. (31) P 33 36 024.3 (21) 3741/84 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya az (I) általános képletű vegyületek, savaddiciós sóik, valamint az ezeket a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítása. Az (I) általános képletben R, jélentése hidrogénatom vagy alkilcsoport, Rj jelentése adott esetben fluor-, klór-,brómatommal, alkoxi-, trifluor-metil-, alkil-, hidroxi- vagy nitrocsoporttal egyszer vagy kétszer szubsztituált fenilcsoport, vagy piridilcsoport, és R3 és R4 — amelyek azonosak vagy eltérőek lehetnek - hidrogénatomot vagy alkilcsoportot jelentenek; vagy a nitrogénatommal együtt adott esetben metilcsoporttal szubsztituált olyan 5-6 tagú, telített heteroatomos gyűrűt képeznek, ami további heteroatomként még egy oxigén- vagy nitrogénatomot tartalmaz; vagy imidazolgyűrűtképeznek;ós az amino-alkil-csoport 4-es vagy 5-ös helyzetű. Az (I) általános képletű vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények alkalmasak a cerebrális elégtelenség kezelésére, és ezenkívül kifejezett antihypoxiás hatásuk van. (I "2 T/35 642 (51) C 07 D 209/18, C 07 D 405/06 (71) SANDOZ AG., Basel (CH) (72) Kathawala Faizulla Galamhusein vegyész, Mountain Lakes (US) (54) Eljárás mevalonolakton-analógok és származékaik, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 83.11.18. (33) US (32) 82.11.22., 83. 11.04. (31) 443668, 548850 (21) 284/84 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol az R és R0 csoportok egyike alkil-, cikloalkilvagy fenil-(CHä)m- csoportot jelent, amelyben m értéke 1,2 vagy 3; az R és R0 csoportok közül a másik egy (a) általános képletű csoportot jelent, amelyben R4 jelentése hidrogén-, fluorvagy klóratom, vagy alkil-, alkoxi-, trifluor-metil-, fenoxi- vagy benzil-oxi-csöpört; R, jelentése hidrogén-, fluor- vagy klóratom, valamint alkil-, alkoxi-, trifluor-metil-, fenoxi- vagy benzil-oxi-csoport; és Rsa jelentése hidrogén-, fluor- vagy klóratom, valamint alkil- vagy alkoxicsoport, R, jelentése hidrogén-, fluorvagy klóratom, valamint alkil-, cikloalkil-, alkoxi-, trifluor-metil-, fenoxi- vagy benzil-oxi-csoport; R3 jelentése hidrogén-, fluorvagy klóratom vagy alkil-,alkoxi-, trifluor-metil-, fenoxi- vagy benzil-oxi-csoport; X jelentése -<CH2 )n- vagy -CHCH- csoport, amelyben n értéke 0, 1, 2 vagy 3; és Z jelentése (II) általános képlett! csoport, amelyben R6 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport - szabad sav vagy annak fiziológiai körülmények között hidrolízisre hajlamos, fiziológiai szempontból elfogadható valamilyen észtere, 6-laktonja vagy sója alakjában. A találmány szerinti vegyületek gátolják a koleszterin bioszintézisét, s ezért hiperlipoproteinémia és ateroszklerózis kezelésére alkalmasak x-z i-CH -CHj-0H I С - СН-,- C00R7 ( II 0 ) I ) OH OH ( II ) T/35 643 (51) C 07 D 209/42 (71) HOECHST AG., Frankfurt am Main (DE) (72) Urbach Hansjörg, vegyész Kronberg am Taunus, Henning Rainer, vegyész, Frankfurt am Main, Teetz Volker, vegyész, Hofheim am Taunus, Wissmann Hans, vegyész. Bad Soden am Taunus, Becker Reinhard, vegyész, Wiesbaden (DE) (54) Eljárás hexahidro-indol-karbonsavak előállítására (22) 83.03.22. (33) DE (32) 82.03.23. (31) P 32 10 496.0 (21) 4401/ 84 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű hexahidro-indol-karbonsavak előállítására, a képletben a 3a és 7a helyzetű hidrogénatomok cisz-konfigurációban állnak és a 2-helyzetű szénatomon lévő -COaW csoport a biciklusos gyűrűhöz képest exo- vagy endo-állású, és W jelentése hidrogénatom vagy egy savval lehasltható csoport, oly módon, hogy egy Schiff-bázist acilezés után diénamiddá alakítunk, és ezt hexahidro-indol-karbonsav-származékok sztereoizomer keverékévé ciklizáljuk, melyet adott esetben előzetes enantiomerekre, diasztereomerpárokra vagy racemátokra történő szétválasztás után, (I) általános képletű vegyületté alakítjuk, melynek képletében W jelentése egy savval lehasltható csoport. T/35 644 - (86) PCT/FR 83/00097 - (87) WO 83/ 04022 (51) C 07 D 211/26,405/06, 211/58,405/14, A 61 К 31/445 (71) Laboratoires du Docteur E. Bouchara, Párizs (FR) (72) Comu Pierre-Jean, vegyész, Párizs, Perrin Claude, vegyész, Orsay, Dumaitre Bemard, vegyész, Bobigny, Streichenberger Gilles, orvos, Neuilly sur Seine, (FR) (54) Eljárás feniloxo-alkil-piperidinek és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 83.05.18. (33) FR (32) 82.05.18. (31) 82- 08648 (21) 2319/83 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű feniloxo-alkil-piperidinek, ezek savaddlciós sói, valamint ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Az (I) általános képletben X, és X, jelentése hidrogénatom, alkilcsoport, alkoxicsoport, halogénatom vagy egy trifluor-metilcsoport, vagy együtt egy alkiléndioxicsoportot képeznek, К jelentése oxigénatom, karbonilcsoport vagy két alkoxicsoport, illetve egy alkiléndioxicsoport, Y jelentése egy alkoxicsoport, alkiltiocsoport vagy helyettesített aminocsoport, n jelentése 1,2 vagy 3 n jelentése 0 vagy 1. /, N-CN (CHJzr- NH—C Zn \ <•) T/35 645 (51) C 07 D 211/80, C 07 К 5/06, 5/08 (71) Ciba-Geigy AG., Basel (CH) (72) dr. Kamber Bruno, Arlesheim, dr. Leutert Thomas, Dörnach, dr. KLihnis
