Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1985. július-december (90. évfolyam, 7-12. szám)

1985-11-01 / 11. szám

11. szám

SZABADALMI KÖZLÖNY90. ÉVF. 1985. ÉV

1203

A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű 4-amino- 6,7-dimetoxi-2- [4-(furo-2-iD- piperazin-1-ilj- kinazolln és a vegyület fiziológiásán megfelelő sóinak előállítására.

A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy

a) (II) képlett! 3,4-dimetoxi-anilint (III) képletű N-ciano-difenil- imido-karbonáttal reagáltatnak, majd

Ы a kapott (IV) képletű tautomer N"-ciano-N'- (3,4-dimetoxi-fenil)- O-fanil-izokarbamidot piperazinnal reagáltetják, majd

c) a kapott (V) képletű tautomer piperazino-1-[N**-ciano-N'(3,4-dimetoxi-fenil)]- karboxi-imidamidot savas körülmények között (VI) képletű 4-amino-6,7-dimetoxi- 2-piperazino-kinazolirv ná ciklizálják, majd

d) a kapott, (VI) képletű vegyület sóját kívánt esetben lúggal

(VI) képletű szabad fázissá alakítják, majd

a) a kapott szabad bázist 2-furánkarbonsav-kloriddal reagáltatják, majd

f) kívánt esetben a kapott 4-amino-6,7-dimetoxi- 2|4-(furo- 2-il)-piperazin-1-ilj- kinazolin-hidroklorid-sósavassót fiziológiásán megfelelő sóvá alakítják.

T/37 145 (51) С 07 D 409/14 (71) Merck Patent GmbH., Darmstadt (DE) (72) dr. Gottschlich Rudolf, dr. Böttcher Henning, dr. Hausberg Hans-Heinrich, dr. Seyfried Christoph, vegyészek, dr. Minek Klaus-Otto, állatorvos, Darmstadt (DE) (54) Eljárás új indolszármazékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (22) 84. 03. 09. (33) DE (32) 83. 03. 11. (31) P 33 08 668.0 (21) 975/84. (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű Indolszármazékok előállítására. A képletben

Ind jelentése adott esetben egyszeresen vagy kétszeresen 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos O-alkil-, 1-4 szénatomos SO-alkil-, 1-4 szénatom« SO,-alkil-, hidroxilcsoporttal, fluor-, klór-, brómatommal, trifluor-metil-csoporttal és/vagy egyszeresen metilén-dioxi-csoporttal helyettesített indd-3-il-csoport,

A jelentése — (CH,)4 — vagy —СН,—L—СН,СН,— csoport,

L jelentése kénatom, —SO— vagy —SO,—csoport, és Th jelentése 2- vagy 3- tienil-csoport.

A találmány szerinti vegyületek a központi idegrendszerre

hatnak.

T/37 146 (51) C 07 D 455/00 (71) *Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, 19 %, dr. Kalaus György, 15 %, Galambos János, 10%, Ács Tibor, 6 %, oki. vegyészmérnökök, dr. Szabó Lajos, oki. vegyész, 17 %, dr. Keve Tibor, 15 %, Dancsi Lajos, 12%, Vezekényi Ferenc, 6%, oki. vegyészek, Budapest 5

(54) Eljárás indoh [2,3-a] kinoüzin-származékok előállítására (22) 81.08.23.(21) 4542/83.

A találmány tárgya új eljárás a Vili általános képletű indolo (2,3-ajkinolizin-származékok — mely képletben R3 és R3 jelentése 1—6 szénatomoe alkil-csoport, A jelentése halogénatom vagy 1-6 szénatomoe alкoxi-csoport, Y1 és Y3 jelentése külön-külön hidrogénatom vagy együtt =NOH képletű csoport, В jelentése savmaradék, m értéke 1 és n értéke 0 vagy m értéke 0 és n értéke 1, ez utóbbi esetben a szaggatott vonal C—N kötést jelent és a kinolin-gyűrű nitrogénatomja pozitív töltésű —, epirmerjeik, racemátjaik, optikai antipódjaik és savaddfciós sóik előállítására.

A Vili általános képletű vegyületek közbenső termékként használhatók alkoxi-vinkaminsav- és -apovinkaminsav-észterek előállítási eljárásában, mely vegyületek értékes gyógyhatással, nevezetesen közülük egyesek pszichostimuláns hatással rendelkeznek.

T/37 147 (51) C 07 D 455/00, C 07 D 461/00 (71) ^Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, 19%, dr. Kalaus György, 15%, Galambos János, 10 %, Ács Tibor, 6 %, old. vegyészmérnökök, dr. Szabó Lajos, oki. vegyész, 17%, dr. Keve Tibor, 15 %, Dancsi Lajos, 12%, Vezekényi Ferenc, 6 %, oki. \ vegyészek, Budapest (54) Eljárás alkoxi-E-homo- eburnán-származékok előállítására (22) 81.06.23. (21) 4541 /83

A találmány tárgya eljárás új (IX) általános képletű alkoxi- E-homo—eburnán-származékok - mely képletben R1 és R3 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, Y1 és Y3 jelentése külön-külön hidrogénatom vagy együtt =NOH képletű csoport —, optikai antipódjaik és savaddfciós sóik előállítására oly módon, hogy valamely racém vagy optikailag aktiv Vili általános képletű alkoxi-oktahidro- indolokinolizin-észtert — mely képletben R‘ és R3 jelentése a fenti, R* jelentése 1-6 szénatomos alkil-csoport — vagy sóját erős bázissal kezeljük, és kívánt esetben a kapott IX általános képletű alkoxi-homo-eburnánt — mely képletben R‘ és R3 jelentése a fenti, Y‘ és Y3 jelentése hidrogénatom — egy tercier-alkil-nitrittei reagáltatjuk, és kívánt esetben a kapott IX általános képletű alkoxi-homo-eburnán-oximot — mely képletben R1 és R3 jelentése a fenti, Y* és Y“ együtt =NOH képletű csoportot jelent — savaddfciós sóvá alakítjuk.

А IX általános képletű vegyületek újak és értékes közbenső termékként használhatók alkoxi-vinkaminsav- és -apovinkaminsav- észterek előállítására, melyek értékes gyógyhatással, például pszichostimuláns hatássel rendelkeznek.

T/37148 (51) C 07 D 457/12 (71) Sandoz AG., Basel (CH) (72) dr. Haefliger Walter, vegyész, Langnau (CH) (54) Eljárás 8ct-aciI-amino- ergolin-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 85. 01. 03. (33) DE (32) 84. 01. 12. (31) P 34 00 853.5 (21) 24/85. (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest

A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű 8a-acilamino- ergolin-származékok és savaddlciós sóik előállításé;? — ahol

R, jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkiiesoport;

Rj jelentése hidrogén-, klór- vagy brómetom vagy mitilcsoport; R) jelentése 1-6 szénatomos alkiiesoport vagy olyan 3-5 szénatomos alkenilcsoport, amelyben a kettős kötést a nitrogénatomtól legalább agy szénatom választja el;