Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1985. július-december (90. évfolyam, 7-12. szám)
1985-08-01 / 8. szám
8. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 90. ÉVF. 1985. ÉV 853 ciano-alkoxi-, alkil-amino-, dialkil-amino-, alkenil-oxi- vagy alkinil-oxi-csoport. Az (I) általános képletéi vegyieteket a találmány szerint úgy állítjuk elő, hogy a.) (II) általános képletű vegyületben gyűrűt zárunk, a képletben X és V csoportok egyike hidrogénatomot jelent, a másika vagy mindegyike (a) általános képletű csoportot jelent, vagy b.) olyan (I) általános képletű vegyietek előállítására, amelyek képletében E szulfinil- vagy szulfonilcsoportot jelent, (III) általános képletű vegyietet oxidálunk, a képletben E, szulfenil- vagy szulfinilcsoportot jelent, vagy c.) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében E iminocsoportot, oxigén- vagy kénatomot jelent, (IV) általános képletű vegyületet (V) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, a képletben V nukleofil eliminálódó csoportot jelent, vagy d.) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében E oxigén- vagy kénatomot jelent (VI) általános képletű vegyületet nitrittel reagáltatunk, majd az így kapott diazónium sót (VII) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk. Az (I) általános képletű vegyieteket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények a szívösszehúzódás erejét növelik, a vérnyomást csökkentik, és ezáltal a különböző eredetű szívelégtelenségek kezelésére alkalmazhatók T/36 122 (51) C 07 D 487/04 (71) SYNTEX U.S.A. Inc., Palo Alto (US) (72) Fried H. John vegyész, Venuti C. Michael vegyész, Palo Alto (US) (54) Eljárás (2-oxo-1,2,3,5-tetrahidro- imidazo \2,l-b ]kinazolini- oxi-alkilamidok és e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (22) 85. 02. 14. (33) US (32) 84. 02.15. (31) 580 409 (21) 551/85 (74) Budapesti 29. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, új (2-oxo-1,2,3,5-tetrahidroimidazo [2,1-b] kinazolin)-oxi-alkil-amidok — e képletben m és n egész szám 1-től 6-ig; R, hidrogénatom vagy alkilcsoport; R2 hidrogénatom vagy R, és R2 együtt karbonilcsoport; R3 hidrogénatom, alkil-, fenil-, benzil-, adott esetben acilezett hidroxi-alkil-, karbamoil-alkil-, karboxi-alkil- vagy alkoxi-karbonil-alkil-csoport vagy aminosav-oldallánc; R4 hidrogénatom, alkil-, benzil- vagy hidroxi-alkil-csoport; Rs hidrogénatom, alkilcsoport, adott esetben helyettesített cikloalkil-, cikloalkil-alkil-, fenil- vagy fenil-alkil-csoport, karboxil-, alkoxikarbonil- vagy adott esetben helyettesített aminocsoport; Y hidrogénatom, alkil- vagy alkoxicsoport vagy halogénatom; Z hidroxil-, alkoxi-, amino- vagy mono- vagy dialkil-amino-csoport — előállítására valamely (II) általános képletű vegyület N-alkilezése, vagy valamely (III) általános képletű vegyület bázissal való kezelése, vagy valamely (IV) általános képletű vegyület cián-halogeniddel, majd bázissal való reagáltatása, vagy valamely (V) általános képletű vegyület 2-(metil-tio)-hídantoinnal való reagáltatása útján. Az új vegyületek 3',5'-ciklikus AMP foszfodiészteráz-inhibitor hatásúak és főként antitrombotikus és metasztázis-gátló gyógy(CH2)mC0Z szerekként használható. (CH2)mC0Z i5 —NC0(CH2)n0-NC0(CH2)n0, (CH2)mC0Z R5— NC0(CH2)n0 ÍV) С00Н NH-, (CH2)m60Z T/36 123 (51) C 07 D 491/052, 491/153 (71) Gödecke ÁG., Nyugat-Berlin (WB) (72) dr. Satzinger Gerhard vegyész, Denzlingen, dr. Barth Hubert vegyész, Emmendingen, dr. Hartenstein Johannes vegyész, Stegen-Wittental, dr. Schutt Ilse-Dore állatorvos, Glottertal, dr. Herrmann Manfred gyógyszerész, dr. Fritschi Edgar gyógyszerész, St. Peter (DE) (54) Eljárás 5H-[1 ]benzopirano [2,3-d]pirimidin-származékok előállítására (22) 84.09. 28. (33) DE (32) 83.09.30. (31) P 33 35 472.3 (21) 3699/84 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány az (I) általános képletű 5H-[1 ]-benzoplrano [2,3-d] pirimidin-származékok — ahol a képletben R, éá R2 jelentése azonos vagy egymástól eltérő és jelentésük hidrogénatom vagy halogénatom, h id roxi lesöpört vagy valamely 1—4 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkoxicsoport vagy R, és R2 együttesen 1—3 szénatomos alkilénoxi- vagy alkiléndioxi-csoportot képez vagy kondenzált aromás gyűrűt képez, R3 Jelentése adott esetben helyettesített fenilcsoport, R4 jelentése valamely 1—8 szénatomos alkilcsoport, vagy egy (a) általános képletű csoport, ahol R, és R6 jelentése azonos vagy egymástól eltérő és jelentésük hidrogénatom, 1—6 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoport vagy Rs és Re kapcsolódó nitrogénatommal telítetlen 5- vagy 6-tagú gyűrűt képez, mely adott esetben további heteroatomokat tartalmaz, n értéke 2—6 — és szerves vagy szervetlen savakkal képzett gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására vonatkozik. Az eljárás során egy (II) általános képletű vegyületet tautomerizálunk, vagy egy (III) általános képletű vegyületet 1.) foszforpentaszulfiddal reagáltatunk és a kapott vegyületet kívánt esetben alkilezőszerrel reagáltatjuk vagy 2.) szervetlen savhalogeniddel reagáltatjuk, majd a kapott vegyületet egy tioalkohollal reagáltatjuk, és kívánt esetben a kapott bázisokat sóvá alakítjuk. A találmány szerinti (I) általános képletű vegyületek hatása a cimetidinhez hasonló azzal az eltéréssel.hogy nem mutatnak nem kívánt antiszekréciós mellékhatásokat. T/36 124 (51) C 07 D 491/20 (71) Pfizer Inc., New York, N. Y.(US) (72) Cue Berkeley-Wendell Jr. vegyész, Gales Ferry, Hammen Philip Dietrich vegyész, East Lyme, Massett Stephen Sargent vegyész, Groton, Moore Bemard Shields vegyész, Waterford, Sysko Robert John vegyész, Niantic (US) (54) Eljárás szorbinil előállítására 6-fluor- 4-ureido-kromán- 4-karbonsav rezoMlásával (22) 83.11.09. (33) US (32) 82.11.10. (31) 440 641 (21) 2969/84 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) képletű szorbinil (5—6-fluorspiro [kromán-4,4'-imidazolidin]- 2',5'-dion) előállítására 6-fluor- 4-ureido-kromán- 4-karbonsav rezolválásával oly módon, hogy a racém, (III) képletű 6-fluor- 4-ureido-kromán- 4-karbonsavat D(+)- (1-fenetiD-aminnal vagy L-(-)-efedrinnel rezolválják, majd jégecetben cikiIzálják. A találmány szerinti vegyület igen hatásos aldóz-reduktáz gátló, amely a krónikus diabétesz mellitusz szövődmények gyógyításában jelentős. .0 (Hl) COOH I
