Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1985. július-december (90. évfolyam, 7-12. szám)

1985-08-01 / 8. szám

854

SZABADALMI KÖZLÖNY 90. ÉVF 1985. ÉV

8. szám

T/36 125 (51) C 07 D 493/04 (71) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) (72) Koppel Gary Allen vegyész-immunológus, Barton Russell Lavem szerves vegyész, Indianapolis, Indiana, Briggs Stephen Lvle szerves vegyész, Clayton, Indiana (US) (54) Eljárás az angiogenézis-faktort inhibitáló furofuránok előállítására (22) 84.03.13. (33) US (32) 83.03.14. (31) 475 272 (21) 998/84 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány tárgya eljárás az angiogenézis-faktor (I) általános képlet szerinti inhibitorainak előállítására, amely általános képletben R, és R, egymástól függetlenül lehet hidrogénatom, hidroxicsoport, 1—3 szénatomos alkoxicsoport, 1—3 szénatomos alkilcsoport, halogénatom, trifluor-metil-csoport, nitrocsoport vagy aminocsoport, azzal a korlátozással, hogy amikor R, és R, egyike hidrogénatom, a másik helyettesítő nem lehet hidrogénatom vagy hidroxicsoport.

A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy (II) képlet szerinti L-aszkorbinsavat (III) általános képletű helyettesített benzil-halogeniddel reagáltatunk, amelyben R, és R, jelentése azonos az (I) általános képletnél leírtakkal, X pedig klóratom, brómatom vagy jódatom.

OH H

(I' z E

6—6o—01

HOCH,

H

(II)

V

/2°0

1- -1R

3a—3" I I

0.

' I

;—0

mi)

но OH

X--CH,

6- 5 R,

R,

T/36 126 (51) C 07 D 493/08 (71) Kali-Chemie Pharma GmbH., Hannover (DE) (72) dr. Thies Peter Willibrord-tudományos kutató, dr. David Samuel tudományos kutató, Hannover (DE) (54) Eljárás új 2,6-dioxabiciklo [2.2.2] oktán-7-il-acetaldehid-származékok előállítására (22) 84.09.28. (33) DE (32) 83.10.01. (31) P 33 35 827.3 (21) 3675/84(74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek előállítására,hnely képletben R, jelentése kis szénatomszámú alkilvagy benzilcsoport és A és В jelentése külön-külön hidrogénatom vagy együtt kémiai kötést képeznek,? oly módon, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R;, A és В jelentése a fent megadott; X jelentése jód- vagy brómatom és R jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú acilcsoport) oldószer jelenlétében valamely bázissal kezelünk. Az (I) általános képletű új vegyületek értékes gyógyszeripari közbenső termékek.

T/36 127 (51) C 07 D 498/04 (71) Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Incorporated, Somerville (US) (72) Effland Richard C., Bridgewater, Davis Larry, Sergeantsville, Kapples Kevin J., Bridgewater, New Jersey (US) (54) Eljárás új pirrolo-benzoxazepinek előállítására (22) 84. 10.31. (33) US (32) 83.11.07. (31) 549 098 (21) 4037/84 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sóik előállítására, mely képletben n és m jelentése egymástól függetlenül 0, 1 vagy 2, rmn értéke 1 vagy 2, X és У jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport, vagy halogénatom, R jelentése hidrogénatom, ciano-, —C(NH2)IMOH, (a), (b) általános képletű csoport, szubsztituálatlan rövidszénláncú alkilcsoport,

vagy 1-3 ciano-, hidroxil-, ciklohexil-, furil-, tienil-, (c), (d), (e), (t), (g), (h) általános képletű csoporttal szubsztituált rövidszén láncú alkilcsoport, mely utóbbiakban к jelentése 1, 2 vagy 3, W jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, hidroxil-, rövidszénláncú alkiI-, trifluor-metil, rövidszénláncú alkoxi-, nitro-, amino-, di-(rövidszénláncú alkiD-amino-, fenoxi-, vagy benziloxi-csoport, Z jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport vagy halogénatom.

A találmány szerinti vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények anti-pszichotikus és fájdalomcsillapító

T/36 128 (51) C 07 D 498/08 (71) Gruppo Lepetit S.p.A.. Milánó 11T) 17?') Malabarha Adriano. Calaerri Bruno, vegyészek, Milánó, Ferrari Pietro vegyész, Paderno Dugnano, Milánó (11) (54) Eljárás vizoldhato ríjampicin-származékok előállítására (22) 84.07.03. (33) GB (32) 83.07.04. (31) 8318072 (21) 2575/84 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű származékok, valamint az ilyen vegyületeket tartalmazó, cseppfolyós halmazállapotú gyógyászati készítmények előállítására.

Az (I) általános képletben R jelentése 1—3 szénatomot tartalmazó alkilcsoport vagy 1—3 szénatomot tartalmazó alkoxicsoport, és R, Jelentése hidrogénatom vagy 2—4 szénatomot tartalmazó alifás acilcsoport.

Az (I) általános képletű vegyületeket a találmány értelmében úgy állítják elő, hogy a rifampicin (II) képletű oxidált formáját valamely RCOX általános képletű vegyülettel acilezik, majd a kapott (III) általános képletű vegyületet aszkorbínsawal az R, helyén hidrogénatomot tartalmazó, megfelelő (I) általános képletű vegyületté redukálják. Kívánt esetben ezután a 4-es helyzetű hidroxilcsoportot egy R,X* általános képletű vegyülettel acilezik, a fenti RCOX és R,X' általános képletekben R és R, jelentése a fenti, és X és X' jelentése klóratom vagy brómatom.

Me Me Me Me

T/36 129 (51) C 07 D 501/46 (71) Shionogi and Co., Ltd., Osaka (JP) (72) Hamashima Yoshio vegyész, Kyoto (JP) (54) Eljárás [(karboxi-alkenoil)-amino]- cefem-karbonsav-származékok előállítására (22) 84.10.03. (33) JP 132) 83.10.04., 84.02.03., 84.05.18. (31) 186601/83, 18563/84. 100890/84 (21) 3743/84 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

Az (I) általános képletű vegyületeket úgy állítják elő, hogy a) (II) általános képletű aminokat (III) általános képletű savakkal acileznek; b) megfelelő cefám-származékban kialakítják a 3-helyzetű kettőskötést, vagy megfelelő 3-cefém-származékba a kívánt 3-helyzetű szubsztituenst viszik be; vagy c) védőcsoportokat tartalmazó (I) általános képletű vegyületek amino- és/vagy karboxíl-védőcsoportjait eltávolítják; és kívánt esetben sót képeznek a vegyületből.