Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1985. január-június (90. évfolyam, 1-6. szám)
1985-05-01 / 5. szám
478 SZABABALMI KÖZLÖNY 90. ÉVF. 1985. ÉV 5. szám vagy több 1—4 szénatomszámú alkilcsoporttal helyettesített 2—6 szénatomszámú alkiléncsoport; és R14 jelentése kvaternerizált nitrogén-tartalmú aromás vagy nem-aromás heterociklusos gyök, mely az А-csoporthoz a kvaternergyűrű-nitrogénen keresztül kapcsolódik vagy ezeknek gyógyászatilag elfogadható sójának előállítására. йR0 S-A-R’ COOR г (Vili) T/34 981 (51) C 07 D 498/04 (71) Ciba-Geigy JC., Basel (CH) (72) dr. Paioni Romeo vegyész, Riehen (CH) (54) Eljárás kondenzált oxazolidinon-vegyületek előállítására (22) 84.06.01. (33) CH (32) 83.06.02. (31) 3013/ 83—6 (21) 2143/84 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás antidepresszivumokként alkalmazható (I) általános képlett! kondenzált oxazolidinonok és sóik előállítására, mely képletben Ri jelentése adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, cianocsoporttal, legfeljebb 35 atomszámú halogénatommal és/vagy trifluor-metil-csoporttal szubsztituált fenil-, naftil-vagy piridilcsoport, Rj és R, egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, vagy együtt egy 3—7 szénatomos alkiléncsoportot alkotnak, melynek szabad vegyértékei szomszédos vagy egymáshoz képest 1,3-, 1,4-, vagy 1,5-helyzetű szénatomból indulnak ki, és alk . max. 7 szénatomos alkiléncsoport, melynek szabad vegyértékei szomszédos vagy egymáshoz képest 1,3-helyzetű szénatomokból indulnak ki, azzal a megkötéssel, hogy az olyan vegyületekben, melyekben az oxazolidingyűrű 4- és 5-helyzetében levő hidrogénatomok (_)-transzelrendeződésnek, R, szubsztituálatlan fenilcsoporttól eltérő jelentésű, ha R, és R, hidrogénatom és alk 1,3-propiléncsoport. Az eljárás során a) egy (II) általános képletű vegyületben vagy sójában a X csoportot karbonilcsoporttá alakítja, vagy b) egy (III) általános képletű vegyületet vagy sóját gyűrűzárási reakciónak vetik alá, vagy c) egy (IV) általános képletű vegyületben a megfelelő kettőskötéseket telítik, és kívánt esetben az izomereket elkülönítik és/vagy a kapott (I) képletű vegyületet más (I) képletű vegyületté alakítják. ^ n R1 A R2 crNi-alk И И ^ I )-atk * h (II) Лгл«.1 4H0 lI N Rr-f-} V-f- alk H H ^ Ül ) (IV) T/34 982 (51) C 07 D 498/08 (71) Ciba-Geigy AG., Basel (CH) (72) dr. Traxler Peter vegyész, Schönenbuch (CH) (54) Eljárás új rifamicin-hidrazon-származékok, valamint az ezeket tartalmazó gyógy szerkészitménvek előállítására (22) 84.08.31. (33) CH (32) 83.09.Ö1. (31) 4802/83—5 (21) 3296/84 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás a 3-formil-rifamicin-S vagy SV-ből, mint aldehidkomponensből és egy bi- vagy triciklusos N-aminopiperazinból, mint hidrazínkomponensből levezethető (I) általános képletű hidrazonok és sóik előállítására, amelyek képletében R\ R\ R3, R4, R5 és H6 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent. m és n értéke egymástól függetlenül 0, 1, 2, 3, 4 vagy 5, X Jelentése 1—5 szénatomos alkilidéncsoport, benzilidéncsoport, vagy 1—4 szénatomos alkoxi-metiléncsoport, V jelentése 1—5 szénatomos alkilidéncsoport, 1—4 szénatomos alkoxi-metiléncsoport, oxiesoport, tiocsoport, vagy adott esetben szubsztituált —N(R)— általános képletű iminocsoport, amelyben R jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, 3—5 szénatomos alkenil-, 3—12 szénatomos cikloalkil-, vagy fenilcsoport, vagy X és Y együtt egy 1,2-cikloalkilén-, vagy o-feniléncsoportot jelent, amelyek egy-három 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesítve lehetnek, és Rif jelentése a rifamicin-S vagy -SV 3-helyzetében szabad vegyértékével kötődő csoport. Az (I) általános képletű vegyületeket szokásos módon, például az azokat felépítő komponensek kondenzációjával állíthatjuk elő. Az (I) általános képletű vegyületeket és sóikat szokásos módon gyógyszerkészítménnyé alakíthatjuk, melyek főként nagyhatékonyságú és hosszú hatásidejű antituberkulotikus hatásúak. CHj T/34 983 (51) C 07 D 499/00 (71) Ciba-Geigy AG., Basel (CH) (72) dr. Lang Marc vegyész, Rixheim (FR) (54) Eljárás új 2-amino-metil- penem-származékok, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 84.C8.31. (33) CH (32) 83.09.02., 84.05. 22. (31) 4831 /83—1,^510/84—0 (21) 3295/84 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás lényegében optikailag tiszta (5R, 6S)-konfigurációjú (I) altalános képletű vegyületek, az R, szubsztituensban kiralitási centrummal rendelkező (I) általános képle tű vegyületek optikai ízomerjei, ezek keverékei, és a sóképző csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek sói keverékének előállítására, mely abban áil, hogy a) valamely 0') általános képletű vegyületben a Q csoportot Rs csoporttá alakítjuk át vagy b) valamely (II) általános képletű vegyületet gyűrűzárunk vagy c) valamely (III) általános képletű vegyületet a három vegyértékű foszfor valamely szerves vegyületével kezeljük vagy d) valamely (III') általános képletű vegyületben az X csoportot lehassuk. 1, /4 *г (lO
