Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1985. január-június (90. évfolyam, 1-6. szám)
1985-05-01 / 5. szám
5. szám SZABABALMI KÖZLÖNY 90. ÉVF. 1985. ÉV 477 T/34 977 (51) С 07 D 471/00, 473/00 (71) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) (72) Robertson David Wayne vegyész, Indianapolis, Indiana (US) (54) Eljárás mftil-imidazo- piridin-származékok előállítására (22) 84.09.07. (33) US (32) 83.09.08. .(31) 530 315 (21) 3396/84 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) vagy (la) általános képletű új vegyítetek vagy gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására, ahol a képletekben R, és R, jelentése egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, allil-oxi-, propargil-oxi-, benzil-oxi-, 1—4 szénatomos alkil-tio-, 1—4 szénatomos alkil-szulfinil-, 1—4 szénatomos alkil-szulfonil-, hidroxi-, ciano-, nitro-, amino-, mono- vagy di-(1—4 szénatomos alkiD-amino-, trifluor-metil- vagy Z-Q- csoporttal helyettesített, 1—4 szénatomos alkoxicsoport, ahol q jelentése oxigén- vagy kénatom, szuIfinil- vagy szulfonilcsoport, vagy egy kötés, és Z jelentése 1—4 szénatomos alkil- vagy fenilcsoport, vagy halogónatomma! 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, hidroxi-, nitro-, amino-, 1—4 szénatomos alkil-tio-, 1—4 szénatomos alkil-szulfinil- vagy 1—4 szénatomos alkil-szulfonil-csoporttal helyettesített fenilcsoport; és G és D mindketten N-atomot jelentenek, vagy G N-atomot, és D CH-csoportot jelent. T/34 978 (51) C 07 D 487/04 (71) F. Hoffmarm-La Roche et Co., AG., Basel (CH) (72) Fryer Rodney Ian vegyész, North Caldwell, N. J., Walser Armin vegyész, West Caldwell, N. J. (US) (54) Eljárás benzodiazepinszármazékok előállítására (22) 84.08.24. (33) US (32) 83.08.25. (31) 526 194 (21) 3179/84 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány (I) általános képletű imidazo-benzodiazepin-származékok (mely képletben R* jelentése hidrogénatom, di-(kis szénatomszámú alkiD-amino(kis szénatomszámú alkil)-csoport vagy kis szénatomszámú alkilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkanoil- vagy kis szénatomszámú alkilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkanoil-oxi- vagy hidroxi lesöpört; R4 jelentése klór-, bróm- vagy fluoratom vagy trifluor-metil-csoport és Rs jelentése hidrogén-, fluor- vagy klóratom; azzal a feltétellel, hogy a) amennyiben R3 jelentése kis szénatomeámú alkanoilcsoport, úgy R3 hidroxilcsoporttól eltérő jelentésű és b) amennyiben R1 jelentése di-(kis szénatomszámú alkiD-amino- (kis szénatomszámú alkil)-csoport, úgy R3 hidrogénatomot képvisel és gyógyászatilag alkalmas sóik különböző módszerekkel történő előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletű vegyületek anxiolitikus hatással rendelkeznek és a nemkívánatos központi idegrendszeri mellékhatásoktól (pl. túlzott mértékű szedáció, etanol-potencírozó hatás és ataxia) mentesek és ezért szelektív anxiolitikus szerként alkalmazhatók. Az (I) általános képletű vegyületek genetikusán már ismertetésre kerültek (pl. a 4 280 957 sz. Amerikai Egyesült Államokbeli szabadalmi leírásban). T/34 9 79 (51) C 07 D 487/04 (71) Bristol-Myers Company, New York, N. Y. (US) (72) Dextraze Piene vegyész, Laprairie (CA) (54) Eljárás karbapenem antibiotikumok előállítására (22) 84.09.07. (33) US (32) 83. 09.09. (31) 530 012 (21) 3392/84 (74) Budapesti 29. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű karbapeném antibiotikumok és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására. A találmány értelmében valamely (IV) általános képletű vegyületet egy (VII) általános képletű tiollal reagáltatunk közömbös oldószer és bázis jelenlétében, majd a kapott (Г) általános képletű vegyületet kívánt esetben a megfelelő (I) általános képletű vegyületté vagy gyógyá»»*tilag elfogadható sójává alakítjuk. A képletekben R1, Rs, Ft* ős R13 jelentése, egymástól függetlenül, hidrogénatom, alkil-, alkenil-, alkinil-, cikloalkil-, cikloalkil-alkil-, fenil-, aralkil-, aralkenil-, aralkinil-, heteroaril-, heteroaralkil- vagy heterociklusos csoport, vagy heterociklusos csoporttal helyettesített alkilcsoport, ahol a felsorolt szubsztltuensek adott esetben helyettesítettek, A jelentése 1-6 szénatomos alkilénlánc, R3 jelentése hidrogénatom, anionos töltés vagy könnyen eltávolítható, a karboxilcsoportot védő csoport, L jelentése kilépő csoport, R3, jelentése könnyen eltávolítható, a karboxilcsoportot védő csoport,X— jelentése ellenanion. T/34 980 (51) C 07 D 487/04 (71) Bristol-Myers Company, New York (US) (72) Dextraze Pierre vegyész, Laprairie (CA) (54) Eljárás karbapenem-származék előállítására (22) 84.03.07. (33) US (32) 83.03.08., 83.06.07., 83.12.01. (31) 471 378, 499 691, 557 295 (21) 911/84 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás a baktériumellenes hatású (Vili) általános képletű karbapenem származékok előállítására, melyben A jelentése ciklopentilén-, ciklohexllén- vagy adott esetben egy.
