Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1985. január-június (90. évfolyam, 1-6. szám)
1985-05-01 / 5. szám
474 SZABABALMI KÖZLÖNY90. ÉVF. 1985. ÉV 5. szám T/34 966 (51) C 07 D 307/52 (71) ^Gyógyszerkutató Intézet Kv., Budapest (72) Lázár Árpád, 10,5%, dr. Láng Tibor, 9%, dr. Stefkó Béla, 9%, dr. Engler József, 4%, dr. Balogh Tibor, 6,5%, Somogyi Tibor, 6,5%, Diesler Eszter 2%, vegyészmérnökök, Budapest, dr. Kasztreiner Endre, 10,5%, dr. Makk Nándor, 10,5%, dr. Toldy Lajos, 9%, dr Kosáry Judit, 4%, vegyészek, dr. Borvendég János, 3%, dr. Vitalis Beáta, 1%, orvosok, dr. Szabó Antal, 2%, dr. Mátyus Péter, 2%, vegyészmérnökök, Budapest, dr. Fuchs Oszkár, vegyész, 10,5%, Dunakeszi (54) Eljárás bázisos tioéterés sói előállítására (22) 83. 07. 15. (21) 2514/83. A találmány tárgya új eljárás az (I) képletű 2-[(2-amino-etil) -tio-metil] -5-(dimetil-amino-metil)-furán savaddlciós sóinak előállítására, valamint kívánt esetben a kapott sók bármelyikének az (I) képletű bázissá való alakítására, amely abban áll, hogy a (III) képletű 5-(dimetil-amino-metil)-furfuril-alkohol valamely savaddlciós sóját és ciszteamin valamely savaddlciós sóját 20 C° és 120 C° közötti hőmérsékleten, oldószer hozzáadása nélkül, kívánt esetben valamely közömbös szerves higltószer jelenlétében, adott esetben enyhe vákuum alkalmazása mellett a) katalitikus mennyiségű ásványi sav és adott esetben (0—2 pKa értékű) szerves sav, vagy b) a fenti reakciókörülmények között katalitikus mennyiségű ásványi savat és adott esetben (0—2 pKa értékeű)szerves savat is szolgáltató vegyület jelenlétében reagáltatják, majd kívánt esetben az a) vagy Ы eljárások bármelyikével nyert savaddlciós sót elkülönítik és/vagy belőle az (I) képletű bázist kívánt esetben felszabadítják és/vagy kívánt esetben az (I) képletű bázis egy másik savaddlciós sóját képzik. 3 ll) Н3Сч П )ы-н2с\пЛс%он H3c u T/34 967 (51) C 07 D 311/22 (71)^Alkaloida Vegyészeti Gyár, Tiszavasvári (72) dr. Tímár Tibor, 75%, Salamon Zoltán, 10%, oki. vegyészek, Borsos Győzőné, laboráns, 15%, Tiszavasvári (54) Eljárás szubsztituált 4-kromanonok előállítására (22) 82. 08. 25. (21) 2732/82. A találmány tárgya eljárás szubsztituált 4-kromanonok iparilag egyszerűen megvalósítható előállítására úgy, hogy fenolokat és telítetlen karbonsavakat Lewis-savak jelenlétében foszforoxikloridban reagáltatunk, a keletkező szubsztituált 4-kromanonokat jégre öntés után nagy tisztaságban, magas kitermeléssel nyerjük vagy a különböző fenilvinil-ketonokat izoláljuk és savas, illetve lúgos körülmények között kvantitative 4-kromanonokká clklizáljuk. A reakciókörülmények alkalmas megválasztásával a káros mellékreakciókat, a kátrány képződést elkerüljük, így iparilag könynyen megvalósítható, jól általánosítható, az eddig ismert eljárásoknál egyszerűbben kivitelezhető, magasabb hozamú módszerrel nyerjük az antijuvenil hormon hatású PREKOCÉNEK szintézisének köztitermékeit, melyek ugyanakkor értékes gyógyszeripari intermedierek. T/34 968 (51) C 07 D 311/80, 221/06 (71)*Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) dr. Nógrádi Mihály, 20%, dr. Antus Sándor, 10%, dr. Korbonits Dezső, 14%,dr. Szejtli József, 8%, dr. Gottsegen Ágnes, 10%, vegyészmérnökök, dr. Stadler Istvánná, 8%, dr. Kovács Gábor, 5%, vegyészmérnökök, dr. Fürst Zsuzsa, orvos, 10%, dr. Knoll József, orvos, 10%, Budapest , Mármarosi T arm sné, vegyészmé mök, 5%, Biatorbágy (54) Eljárás dibenzo [b,d] pirán-származékok és azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (22) 82. 12.03.(21)3884/82. A találmány tárgya eljárás az (D általános képletű vegyületek, sóik és 2,6-di-0-metil-/3-ciklodextrinnel alkotott komplexeik előállítására. Az (I) általános képletben R1 jelentése hidroxil-csoort, vagy 1—4 szénatomszámú aciloxicsoport, R* jelentése 1—12 szénatomszámú alkil-csoport, 1—12 szénatomszámú O-alkil-, vagy O-aril-csoport, vagy (CH)m—(CH, )D-0 —(CH, )r—R15 R11 általános képletű csoport, ahol R11 jelentése 1—4 szénatomszámú alkil-csoport, R12 jelentése hidrogénatom, vagy 1—4 szénatomszámú O-alkil-csoport, m jelentése 0—1, P jelentése 1-4, r jelentése 1—4, Rs Jelentése hidrogénatom, vagy 1—4 szénatomszámú alkil-csoport, R4 jelentése hidrogénatom, vagy 1—4 szénatomszámú alkil-csoport, vagy R3 és R4 együttesen oxo-csoportot alkotnak, X jelentése oxigénatom, vagy imino-csoport, R5 jelentése hidroxil-csoport, mimellett R6, R7, Rs, R9 és R‘° jelentése hidrogénatom, vagy R8 Jelentése 1 -4 szénatomos alkil-csoport, mimellett R', R9 és R10 jelentése hidrogénatom, és R‘ és R7 együttesen további kötést alkotnak, vagy R5 és R‘ együttesen oxo-csoportot alkotnak, mimellett I) R\ R', R9 és R10 jelentése hidrogénatom, vagy li) R* és R10 jelentése hidrogénatom és R7 és R9 együttesen további kötést alkotnak, vagy ill) R7 ás R* jelentése hidrogénatom, és R9 és R10 együttesen további kötést alkotnak, vagy R5 és R6 együttesen —O—(CH2)2—O—csoportot alkotnak, mimellett R7 és R' jelentése hidrogénatom és R9 és R10 együttesen további kötést alkotnak. Az (I) általános képletű vegyületek egyes képviselői, illetve sóik, valamint 2,6-di-O-metil-ß-ciklodextrinnel alkotott komplexeik fájdalomcsillapító, hányás ellenes és narkózispotencirozó hatással rendelkeznek, így gyógyászati készítmények hatóanyagaként alkalmazhatók. T/34 969 (51) C 07 D 313/12 (71)‘Gyógyszerkutató Intézet, К. V., Budapest (72) dr. Fuchs Oszkár vegyész, 25%, Dunakeszi, dr. Nemes Ándrás 15%, dr. Toldy Lajos
