Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1985. január-június (90. évfolyam, 1-6. szám)
1985-05-01 / 5. szám
5. szám SZABABALMI KÖZLÖNY 90. ÉVF. 1985. ÉV 473 T/34 962 (51) C 07 D 239/26 (71) EU Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) (72) Matsumoto Ken. vegyész Indianapolis, Indiana (US) (54) Eljárás pirimidinszarmazékok előállítására (22) 84. 06. 21. (33) US (32) 83. 06. 22. (31) 506 932 (21) 2403/84. (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány új pirimidin-származékok előállítására alkalmas eljárásra vonatkozik. A találmány szerinti eljárással előállítható pirimidin-származékok az (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben R hidrogénatom, trifluor-metil-csoport, fluor-, klór-, bróm- vagy jódatom. A találmány kiterjed az (I) általános képletű vegyületekgyógyszerészeti leg elfogadható sóinak az előállítására is. Az (I) általános képletű vegyületek hatásos prosztaglandinszintetáz inhibitorok hatóanyagaiként használhatók. T/34 963 (51) C 07 D 249/14 (71) *EGYT Gyógyszervegyészeti Gyár,Budapest (72) dr. Reiter József, vegyészmérnök, 60%, Krajcsi Péter, vegyész, 40%, Budapest (54) Eljárás 3,5-diamino-l,2,4-triazol-szármáz ékok előállítására (22) 83. 09. 09. (21) 3145/83. A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű gyomorsavszekréciót antagonizáló 3,5-diamino-1,2,4-traizol-származékok — ahol a képletben R, é$ Rj jelentése hidrogénatom, 1—5 szénatomos alkil-, alkenil-, aralkil-, vagy cikloalkil-csoport, vagy R, R,N . együttesen heterogyűrűt képezhet, jelentése 1—4 szénatomos alkil-, vagy 2—4 szénatomos hidroxialkil-csoport — és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, oly módon, hogy valamely (II) általános képletű ariloxi-alkilamint — ahol a képletben R, éS R, , jelentése a fenti — redukálunk, egy kapott (III) általános képletű alkilamin — ahol a képletben R, óé R, . jelentése a fenti — N-ciano-iminoditio-karbaminsav-dimetil-észterrel reagáltatunk és egy új, a kapott (IV) általános képletű izotiokarbamidot — ahol a képletben R, éé Rj jelentése a fenti -valamely (V) általános képletű szubsztituált hidrazinnal — ahol a képletben R3 jelentése a fenti — reagáltatunk és egy kapott (I) általános képletű 3,5-diamino-1,2, 4-triazolból kívánt esetben gyógyászatilag elfogadható sót képezünk. A találmány szerint eljárva az eddig leírtaknál egységesebb (I) általános képletű termékhez jutunk. T/34 964 (51) C 07 D 295/12. 487/12 (71) Ludwig Heumann und Co., GmbH. Nürnberg (DE) (72) drSchickaneder Hebnut, oki. vegyész, Eckhental, dr. Postius Stefan, biokémikus, dr. Ahrens Kurt Henning, gyógyszerész, Nürnberg, dr. Herter Rolf, oki. vegyész, Schwabach, dr. Mörsdorf Peter, oki. vegyész, Cadolzburg, dr. Szelenyi István, orvos, Schwaig (DE) (540 Eljárás új propán-2-olszármazékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 84. 07. 20. (33) DE (32) 83. 07. 22. (31) P 33 26 545.3 (21) 2816/84. (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány szerinti vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy a (II) képletű propán-2-ol-származékot a (III) képletű tiadiazol-származékkal vagy a (IV) képletű ciklobutén-dion-származékkal reagáltatjuk, majd a kapott vegyületet alkholos ammónia-oldattal az (I) képletű új propán-2-ol-származékká — a képletben R jelentése az (a) vagy (b) képletű csoport - alakítjuk és kívánt esetben a kapott vegyületet fiziológiai szempontból elfogadható sójává alakítjuk. A találmány szerinti vegyületek H,-antagonists hatásúak. 't NHh N N (a)^ ,NH2 EtO OEt (b) ^ (b) N N 4S'-O-0 OH I II CH2-CH —CH2 NH -R (I) (II) |n EtO^ — CH2 CH - CH2NH2 OEt 0 (IV) 0 T/34 965 (51) C 07 D 307/38 (71) *Gyógyszerkuta tó Intézet Kv., Budapest (72) Lázár Árpád, 10,5%, dr Láng Tibor, 9%, dr. Stefkó Béla,9%, dr. Engler József 4%, dr. Balogh Tibor, 6,5%, Somogyi Tibor, 6,5%, Di esler Eszter, 2%, vegyészmérnökök, dr. Kasztreiner End re, 10,5%, dr. Makk Nándor, 10,5%, dr. Toldy Lajos, 9% dr. Kosáry Judit, 4%, vegyészek, dr. Borvendég János 3%, dr. VitaUs Beáta, 1%, orvosok, dr. Szabó Antal, 2% dr. Mátyus Péter, 2%, vegyészmérnökök, Budapest, dr Fuchs Oszkár, vegyész, 10,5%, Dunakeszi (54) Eljárás bázisos tioéter és sói előállítására (22) 83.07.15. (21) 2515/83. A találmány tárgya új eljárás az (I) képletű 1-{2-[5-(dimetilamino-metil)-2- (furil-metil-tio)-etilj) -amlno-1-(metil-amino)-2- nitro-etilén és hidrohalogenidjeinek előállítására, amely abban áll, hogy a (II) képletű 2-[(2-amino-etil)-tio-metil] -5-(dimetilamino-metiD-furán valamely monohidrohalogenidjét — adott esetben víz és/vagy szerves oldószer jelenlétében — a (III) képletű 1-(metil-tio)-1-(metil-amino) -2-nitro-etilénnel reagáltatják, s kívánt esetben az (I) képletű bázis így kapott hidrohalogenidjét elkülönítik, tisztítják és/vagy előle kívánt esetben az (I) képletű bázist felszabadítják, amelyet adott esetben tisztítanak és hidrohalógenid sóvá alakítanak. N-H^C-^JcHj^CÜzVNH-C-NH-C^ (|) ____ CH-N0 N-H^qJ-C h2-s-(ch2)-nh2 "A и/ 3 н3сч H3CHX-S H3c-b \ II!) p=CH-N0, ■(III)
