Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1985. január-június (90. évfolyam, 1-6. szám)

1985-05-01 / 5. szám

470

SZABABALMI KÖZLÖNY 90. ÉVF. 1985. ÉV

5. szám

A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy valamely (III) általános kéoletü ootikai antipódok keverékét — a képletben A, Rj. R3» R* és az acilcsooort jelentése a fenti - olvadékban vagy aprotnnos oldószerben egy (IV) általános képletü diszubsztituált (R,R)- vagy (S.S)-horkősawal — a képletben R5 jelentése a fenti — vagy ennek anhidridjével reagáltatunk, azzal a megkötéssel, hogy a szabad savval való reagáltatást kondenzálószer jelenlétében végezzük, majd a képződött (I) általános képletű borkősavmonoészter izomeroár-keverékét elkülönítjük és kívánt esetben sóvá alakítluk.

л-сн -CH2-NH-R,

0)

OR,

hooc-ch(ors)-ch(or5V co-(II)

R» -0-CH2-(711)

OH

hooc-ch(or5)-ch(or6)-cooh

(\i) (IV)

T/34950 (51) C 07 C 101/04, 101/28, 207/08 (71) SYNTEX (U.S.A.) Inc., Palo Alto (US) (72) Krantz Alexander vegyész, Torontó, Castelhano Arlino Lucas vegyész, Oakville (CA) (54) Eljárás alfa-allén- alfa-aminosavak és ilyen hatóanyagokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22)84.08.16. (33) US (32) 83. 9.8-17. (31) 524 476 (21) 3105/84 (74) Budapesti 29. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány az (I) és (IA) általános képletű vegyületek és gyógyszerkészítmények elfogadható sóik előállítására vonatkozik. A képletben a szubsztituensek jelentése a következő:

R1, R2 és R3

egymástól függetlenül hidrogénatomot, alkilcsoportot, halogénatomot vagy 6—10 szénatomos aril- illetve aralkilcsoportot jelent, ahol az arilcsoport illetve aril-rész adott esetben halogénatommal, halogénalkil-, alkil-, hidroxil-, aikoxi-, amino-, amino-alkil-, amino-dialkil-, tio- vagy tio-alkil-csoporttal lehet helyettesítve és R1, R2 és R3 közül két szubsztituens egyidejűleg hidrogénatom vagy alkilcsoport;

R*

jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport, egy —(CHR)mXR általános képletű csoport, ahol m

értéke 1 vagy 2,

X

oxigén- vagy kénatomot Jelent, és

R

hidrogénatomot vagy metilcsoportot képvisel, vagy egy —(CH, )n—COV általános képletű csoport, amelyben n

értéke 1 vagy 2,

Y

hidroxil-, vagy aminocsoportot jelent, vagy egy — (CH,)0NHC(NH,)(NH) általános képletű csoport, amelyben о

értéke 2 és 4 közötti egész szám, vagy egy —(CH, )p—NH , általános képletű csoport, amelyben P

2 és 5 közötti egész számot jelent, vagy egy (a) általános képletű csoportot, ahol

q

értéke 1 vagy 2,

R‘, R7 és R*

egymástól függetlenül hidrogénatomot, hidroxilcsoportot vagy egy (b), (c) vagy (d) vagy (e) általános képletű csoportot jelent, ahol R”

jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, halogénatom vagy halogén(rövidszénláncú)-alkil-csoport,

Ri о

jelentése hidrogénatom, hidroxil- vagy metoxlesöpört, és Z

jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport.

V

jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport, amino-, alfaaminokarbonil-csoport vagy alfa-aminosav-maradék; és A

jelentése hidroxilcsoport, —OS csoport, ahol X S gyógyászatiig elfogadható sóképző csoportot jelent, -OE csoport, amelyben E jelentése 1-22 szénatomos alkilcsoport vagy 6- 10 szénatomos aralkilcsoport, amino- vagy mono- vagy dialkil-csoporttal helyettesített aminocsoport.

Az (I) és (la) általános képletű vegyületek gyógyszerként alkalmazhatók az aminosav-dekarboxiláz enzim-aktivitás gátlására emlősök szervezetében.

H,N

T/34 951 (51) C 07 C 101/40(71) ^Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) Tóth Edit 22%, Törley József 18%, oki. vegyészmérnökök, Hajdú István 5%, dr. Görög Sándor 5%, oki. vegyészek, dr. Maderspach Andrea oki. vegyészmérnök, 20%, dr. Hajós György gyógyszerész, 13%, dr. Szpomy László orvos, 10%, Jávor András gyógyszerész, 7%, Budapest (54) Eljárás új, antilipémiás karbamátok, valamint az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (22) 82.12.28. (21) 4191/82 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, új karbamil-oxi-benzhidrol-származékok előállítására, amelyeknek a képletében

R.

hidrogénatomot, halogénatomot, trihalo-metil-, 1—4 szénatomos alkil- vagy 1 -4 szénatomos alkoxi-csoportot,

hidrogénatomot vagy Ra—NH—COO általános képletű csoportot,

R,

1—6 szénatomos alkil-, legfeljebb 7 szénatomos cikloalkilvagy egy — adott esetben egy vagy több halogénatommal helyettesített — fenilcsoportot jelent.

Ezek a vegyületek antilipémiás hatásúak, ezért például hiperlipémia és koronária megbetegedések kezelésére alkalmasak.

(I)

T/34 952 (51) C 07 C 103/19 (71) *BIOGAL Gyógyszergyár, Debrecen (72) dr. Szarvas Miklós 35%, dr. Bálint János 25%, Cséke László 10%, oki. vegyészek, Fábián-Ferenc 10%, Kun Lajos 10%, vegyésztechnikusok, Debrecen, dr. Horváth Istvánná oki. vegyész, 10%, Budapest (54) Eljárás gördülékeny kristályos oxitetraciklinhidroklorid előállítására (22) 83.05.02. (21) 1495/83

A találmány tárgyául szolgáló terméket nyers tűskristályos oxitetraciklin-hidrokloridból állítjuk elő úgy, hogy azt víz és egy vízzel azeotrop elegyet alkotó szerves oldószer, például etil-ace-