Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1985. január-június (90. évfolyam, 1-6. szám)

1985-01-01 / 1. szám

34

SZABADALMI KÖZLÖNY90. ÉVF. 1985. ÉV

1. szám

R— C-C«2— Hal Cí£—0 (IV)

OH

Hal—CH2—C—CH2—Hal (Vl) R

T/34 020 - (86) PCT/FR 83/00066 (87) WO 83/ 03607 - (51) C 07 D 405/06, A 61 К 31/445 (71) dr. Bouchara Emile, Párizs (FR) (72) Cornu Pierre-Jean vegyészmérnök, Párizs, Perrin Claude vegyészmérnök, Orsay, Dumaitre Bemard vegyészmérnök, Bobigny, Streichenberger Gilles farmakológus, Neuilly sur Seine (FR) (54) Eljárás új ciano-guanidin-származékok, és hatóanyagként a fenti származékokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (22) 83.04.08. (33) FR (32)

82.04.08. (31) 82/06128 (21) 2236/83 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest

A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű cianoguanidin-származékok, savaddiciós sóik, optikai- és sztereoizomerjeik, valamint hatóanyagként a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására.

Az (I) általános képletben Rj, Rj, R3 és R4

különféle szubsztituenseket jelent, n és n'

értéke 0 vagy 1, és A és В

jelentése —CH2----CHOH—, —СО— csoport vagy egyes kötés.

A találmány értelmében úgy járnak el, hogy egy (II) általános képletű 4-amino- piperidin-származékot — a képletben Rt, R2, A, B, n és n' jelentése a fentiekben megadott —

i) egy (III) általános képletű dialkil-ciano- imino-izoditiokarbonáttal — a képletben Rs és R6 jelentése rövidszén láncú alkilcsoport, vagy

ii) egy (IV) általános képletű vegyes dialkil-ciano- imino-izotiokarbonáttal - a képletben Rs és Rt jelentése a fenti - reagáltalak, a kapott (V) általános képletű izotiokarbamid- vagy izokarbamid-származékot — a képletben R,, R2, Rs, n és n' jelentése a fenti és Z jelentése oxigén- vagy kénatom — egy (IX) általános képletű aminnal - a képletben R3 jelentése a fentebb megadott és R„ jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport - reagáltatják, és a kapott (I) általános képletű vegyületet - a képletben A, B, R2, R2, R„ n és n' jelentése a fentebb megadott és R„ jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport - kívánt esetben - R4 hidrogénatom jelentése esetén - valamely funkcionális karbonsav-származékkal acilezve (I) általános képletű N-ciano- N'-acil-guanidin-származékká - a képletben A, B, Rt, R2, R3, n és n' jelentése a fentebb megadott és R„ jelentése 1-12 szénatomos karbonsavból származó acilcsoport - alakítják, és/vagy kívánt esetban optikailag aktív szerves savval rezolválva optikailag aktív izomerekre választják szét, és/vagy kívánt esetben valamely szerves vagy ásványi savval kezelve savaddiciós sóvá alakítják. _

Az (I) általános képletű vegyületeknek vérnyomáscsökkentő és értágító hatásuk van, amely a központi idegrendszerre kifejtett depresszív hatással párosul. Fenti hatásuk révén gyógyszerkészítmények hatóanyagaként a magas vérnyomás csökkentésére használhatók.-(chjV

í/-yCH2)„,-NH2

. (III

/SR5

''"'SR6

(III)

0R6(IV)

^»Nll-C(

ZR5

\ (IX) Rt

T/34 021 (51) C 07 D 409/12,405/12 (71) American Cyanamid Colnpany, Stamford (US) (72) Wright William Blythe Jr. vegyész, Woodcliff Lake, Press Jeffery Bruce vegyész, Tuxedo (US) (54) Eljárás N-fto/lH-imidazol-1-il)-alkil\ amid-származékok és ilyeneket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 84.

02.23. (33) US (32) 83.04.06. (31) 482 388 (21) 730/84 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest

A találmány tárgya eljárás új, tromboxán-szintetáz gátló hatású (I) általános képletű szubsztituált N-{u>-(1H-imidazol-1-il)-alkil]- amidok — a képletben A

jelentése —CnH2 n— vagy —CH2 CHCHCH, -csoport, n jelentése 2—8,

R.

jelentése hidrogénatom, 1—3 szénatomos alkilcsoport vagy benzilcsoport,

R2 és R3

lehet azonos vagy különböző és jelentésük hidrogénatom, 1 — 3 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport,

Ч О

jelentése —Cr, H2 m—, —CH=CH— vagy —C— képletű csoport, m

jelentése 0, 1, 2 vagy 3,

НЕТ

jelentése (a), (b) vagy (c) általános képletű csoport, amelyekben

Y

jelentése oxo- vagy tiocsoport,

R4

jelentése hidrogén-, halogén-, dihalogén-, rövidszénláncú alkilvagy nitrocsoport, és Rs

jelentése hidrogén- vagy halogénatom —

valamint farmakológiailag elfogadható savaddiciós sóik előállí-T/34 022 (51) C 07 D 413/04 (71) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) (72) Varié David Lee szerves vegyész, Indianapolis, Indiana (US) Lechleiter John Clifford vezető kutató, Ascot, Berkshire (GB) (54) Eljárás izoxazolil-imidazolidinon-származékok előállítására (22) 84.04.27. (33) US (32) 83.04.29. (31) 490 014 (21) 1660/84 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány tárgya javított eljárás herbicid hatású izoxazolilimidazolidinok előállítására.

A találmány szerinti eljárással (I) általános képletű vegyületeket állítunk elő, amelyekben R

jelentése 3—6 szénatomos elágazó szénláncú alkilcsoport vagy

1—3 halogénatomot tartalmazó 1—6 szénatomos halogén-alkilcsoport,

R1

jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport.

Az (0 általános képletű vegyületek előállítására úgy járunk el, hogy ózonnal reagáltatunk (II) általános képletű izoxazolil-karbamid-származokat, amelyekben R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom^ fenil-, vagy benzil-, vagy 1—7 szénatomos alkilcsoport, R és R1 jelentése a fenti, és az így nyert oxi-Iái* ---.DAIS.>U

T/34 023 (51) C 07 D 417/12 (71) Pfizer Inc., New York. N.Y. (US) (72) MecKenzie Noseworthy Melvin ve-