Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1985. január-június (90. évfolyam, 1-6. szám)
1985-01-01 / 1. szám
1. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 90. ÉVF. 1985. ÉV 35 gyász, Gales Ferry, Connecticut (US) (54) Eljárás gyógyászatilag elfogadható hordozóra lecsapott bázikus piroxicamsók előállítására (22) 84.04.24. (33) US (32) 83.04.25. (31) 488 303 (21) 1574/83 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás gyógyászatiig elfogadható hordozóra lecsapott, nem szteroid gyulladásgátló bázikus piroxicam-só előállítására, ahol a bázikus piroxicam-só nátrium-, etanol-aminvagy dietanol-amin-só, ahol úgy járnak el, hogy (a) piroxicamot oldószerben, azaz vízben, valamilyen 1—4 szénatomos alkanolban vagy azok keverékében, 10 °C és 40 °C közötti hőmérsékleten bázikus reagenssel, azaz nátrium-hidroxiddal, trinátrium-foszfáttal, etanol-aminnal vagy dietanol-aminnal és egy gyógyászatiig elfogadható hordozóanyaggal egyesítenek, a piroxicamot és a bázikus reagenst lényegében ekvimoláris arányban érintkeztetik egymással, a hordozóanyag és a piroxicam súlyaránya 5:1 és 30:1 közötti, azzal a feltétellel, hogy ha a bázikus reagens trinátrium-foszfát, az oldószernek legalább 90 súly% vizet kell tartalmaznia, (Ы az (a) lépés termékét granulálják és (c) a (b) lépés termékéből az oldószert eltávolítják. T/34 024 (51) C 07 D 457/02, 457/12 (71) Farmitalia Carlo Erba S.p.A., Milánó (IT) (72) Bemardi Luigi, Mantegani Sergio, Ruggieri Daniela, Temperilli Aldemio, vegyészek, Milánó, Chiodini Laura vegyész, Busto Arsizio, Salvati Patricia biológus, Arese (IT) (54) Eljárás ergo l in származó kok, és azokat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 84.04.27. (33) GB (32) 83.04.28., 83.05.27. (31) 83 11679, 83 14816 (21) 1656/84 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására. Az (I) általános képletben R, jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R, jelentése hidrogén- vagy halogénatom, vagy metil-, ciano-, 1 — 4 szénatomos alkil-tio- vagy fenil-tio-csoport, R, és R, hidrogénatom jelentése mellett R3 jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport, vagy R, hidrogénatom jelentése mellett R3 és Rs együtt egy kötést jelent; vagy R3 hidrogénatom vagy metoxicsoport jelentése mellett R, és Rs együtt egy kötést jelent, R< jelentése 1—4 szénatomos szénhidrogéncsoport, r5 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos szénhidrogéncsoport vagy fenilcsoport, X jelentése oxigén- vagy kénatom, vagy iminocsoport, R, hidrogénatom, jelentése mellett В ciano-, 2—5 szénatomos alkoxi-karbonil- vagy karbamoil-csoportot jelent, vagy R, és В együtt >C=W általános képletű csoportot jelentenek, az utóbbi képletben W jelentése oxigénatom vagy iminocsoport, A jelentése -CHR6, -CH2-CHR6 vagy -CH=CR6 általános képletű csoport, az utóbbi képletekben R6 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, és n értéke 0, 1 vagy 2. Az (I) általános képletű vegyületek és sóik prolaktin-kiválasztást gátló és vérnyomáscsökkentő hatásuk következtében gyógyszerkészítmények hatóanyagaként hasznosíthatók. T/34 025 (51) C 07 D 471/04, 487/04 (71) F. Hoffmann-La Roche et Co., AG., Bázel (CH) (72) dr. Kaiser Ado vegyész, Lausen, dr. Kienzle Frank vegyész, Flüh (CH) (54) Eljárás pirimidon-származékok előállítására (22) 84.05.02. (33) CH (32) 83.05.05., 84.03.20.(31) 2442/83, 1392/84 (21) 1693/84 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű pirimidonszármazékok és gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására (mely képletben n jelentése 1 vagy 0; X, A*, és fő jelentése adott esetben egy vagy két kis szénatomszámú alkilcsoporttal helyettesített metiléncsoport vagy X jelentése adott esetben kis szénatomszámú alkilcsoporttal helyettesített nitrogénatom; R jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport és Y ésZ együtt =NR5 általános képletű csoportot képez; vagy RésZ együtt N—C kötést képez és Y jelentése —N (H>В5 általános képletű csoport; R1, R2 és R3 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú alkoxicsoport; vagy két szomszédos R1, R2 illetve R3 csoport együtt metilén-dioxi-vagy etilén-dioxi-csoportot képez; R4 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport; R5 jelentése adott esetben R6, R7 és R8 csoporttal helyettesített fenilcsoport, ahol R6, R7 és Rs jelentése klóratom, fluoratom, brómatom, kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú alkoxicsoport; azzal a feltétellel, hogy amennyiben R4 jelentése hidrogénatom és n jelentése 0, úgy az A1 és A2 helyén levő metiléncsoportok közül legalább az egyik egy vagy két kis szénatomszámú alkilcsoporttal helyettesítve van). Az (I) általános képletű új vegyületek vérlemezkeaggregációgátló és a keringésre kifejtett hatásuk — különösen antihipertenzív hatás — révén a gyógyászatban alkalmazhatók. T/34 026 (51) C 07 D 471/04 (71) Kyorin Seiyaku Kabushiki Kaisha, Tokió (JP) (72) Irikura Tsutomu,Oizumigakuen, Suzue Seigo, Aoba, Okubo Hideo, Hon, Awano Katsuya, Morokawa (JP) (54) Eljárás pirazolo [1,5-a]-piridin-származékok előállítására (22) 84.03. 20.
