Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1985. január-június (90. évfolyam, 1-6. szám)
1985-01-01 / 1. szám
1. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 90. ÉVF. 19Я5. ÉV 93 (US) (54) Eljárás pirimidin-származékok előállítására (22) 84.04.11. (33) CH (32) 83.04.14., 84.02.10. (31) 2003/83, 633/84 (21) 1409/84 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új pirimidinszármazékok előállítására (mely képletben R1 jelentése naftilcsoport vagy helyettesített naftil- vagy fenilcsoport; R2 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkoxicsoport és A adott esetben jelenlevő etilén- vagy 1,3-propilén-csoportot képvisel; és a jelenlevő A csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületekben levő diamino-pirimidin-csoport exo-konfigurációjú) oly módon, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben X jelentése klór-vagy brómatom és R1 és A jelentése a fent megadott) redukálószerrel kezelünk (így R2 jelentésében hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet nyerünk); vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületet (ahol R2 és A jelentése a fent megadott) egy R“-Z általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R1 1 jelentése naftilcsoport vagy az alkalmazott reakciókörülmények között inert helyettesítőt vagy helyettesítőket hordozó, helyettesített naftil- vagy fenilcsoport és Z jelentése halogénatom vagy nitrocsoport); vagy c) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, A és X jelentése a fent megadott) kis szénatomszámú alkálifém-alkoholáttal reagáltatunk (így R2 jelentésében alkoxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet nyerünk) és kívánt esetben egy kapott reakciótermékben az R1 csoportban levő helyettesítőt átalakítjuk. Az (I) általános képletű új vegyületek a dihidrofolát-reduktázt gátolják és antibakteriális szerként - adott esetben szulfonamidokkal kombinálva — alkalmazhatók. T/34 018 (51) C 07 D 403/04, 239/84 (71) Sandoz AG. , Basel (CH) (72) dr. Neumann Peter vegyész, Bem (CH) (54) Eljárás 2-piperazinil-kinolin-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 83.11.10. (33) CH (32)82.11.12. (31) 6614/82 (21) 3857/83 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek és azok savaddiciós sóinak az előállítására — ahol a képletben Rr jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil-, 3—7 szénatomos cikloalkil-csoport, vagy adott esetben halogénatommal, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal monoszubsztituált fenilcsoport; R, jelentése hidrogén- vagy halogénatom, vagy hidroxil-, 1—6 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy benzil-oxicsoport; n értéke 1 vagy 2; R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatom, vagy 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 2—4 szénatomos acil-vagy trifluor-metil-csoport, és ha X jelentése -CH2 -csoport, akkor m értéke 0, 1, 2 vagy 3; vagy ha X jelentése —CHOH-csoport, akkor m értéke 2 vagy 3; vagy ha X jelentése —СО— vagy védett formában lévő —CO-csoport, akkor m értéke 1, 2 vagy 3; vagy ha X jelentése —0—, akkor m értéke 2 vagy 3; vagy ha X jelentése egy olyan (II) képletű csoport, ahol R, és R6 jelentése egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatom, vagy 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxi- vagy trifluor-metil-csoport, akkor m értéke 3. Az (I) általános képletű vegyületeket a találmány értelmében úgy állítják elő, hogy egy (III) általános képletű vegyületet — ahol R, és R2 jelentése a fentiekben meghatározott, és Y jelentése valamilyen kilépőcsoport — egy (IV) általános képletű vegyülettel — ahol R3, R4, X, m és n jelentése a fentiekben meghatározott — reagáltatnak, és az így kapott (I) képletű vegyületet szabad bázis vagy annak valamilyen savaddiciós sója alakjában elkülönítik. A találmány szerinti vegyületek neuroleptikus és vérnyomáscsökkentő hatásúak.-CH(I) T/34 019 (51) C 07 D 403/06, A 01 N43/653,43/56 (71) Bayer AG., Leverkusen (DE) (72) Regel Erik vegyész, Wuppertal, prof. dr. Büchel Karl Heinz vegyész, Burscheid, dr. Reinecke Paul biológus, Leverkusen, dr. Brandes Wilhelm mezó'gazdász, Leichlingen (DE) (54) Fungicid szer és eljárás a hatóanyagként alkalmazott azolil-3-piraxolil- 2-propanol-származékok előállítására (22) 84.04.11. (33) DE (32) 83.04.12. (31) P 33 13 073.6 (21) 1426/84 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya fungicid szer, amely hatóanyagként 0,1 — 95 súly%-ban (I) általános képletű 1-azolil- 3-pirazolil-2-propanol-származékot tartalmaz. Az (I) általános képletben Az jelentése 1,2,4-triazol-1-il-, imidazol-1-il vagy pirazol-1-il, R jelentése alkil-, alkenil-, alkinil-, adott esetben szubsztituált fenil-, adott esetben szubsztituált fenil-alkil-, adott esetben szubsztituált fenil-alkenil- vagy adott esetben szubsztituált fenil-alkinil-, naftil- vagy adott esetben szubsztituált cikloalkil-csoport. A találmány tárgyához tartozik az (I) általános képletű vegyületek előállítása is. Az (I) általános képletű vegyületeket oly módon állítják elő, hogy a) (II) általános képletű azolil-metil-oxirán származékot, a képletben Az és R jelentése a fenti — (III) általános képletű azolénnel — a képletben Az' jelentése Az jelentésével azonos, aholis Az és/vagy Az' pirazol-1-ilt jelent — alkáli-alkoholát és egy hígítószer jelenlétében reagáltatnak, vagy b) (IV) általános képletű 2-halogén-metil- oxiránt — a képletben R jelentése a fenti és Hal jelentése halogénatom, (V) általános képletű pirazollal - a képletben M jelentése hidrogénatom vagy alkálifématom - hígítószer és adott esetben savmegkötőszer jelenlétében reagáltatnak, vagy c) (VI) általános képletű dihalogén-alkanolt - a képletben Hal és R jelentése a fenti - (V) általános képletű pirazollal hígítószer és savmegkötőszer jelenlétében reagáltatnak. R-C — CH2—Az H-Az' (II) (III) ti)
