Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1985. január-június (90. évfolyam, 1-6. szám)
1985-03-01 / 3. szám
250 SZABADALMI KÖZLÖNY 90. ÉVF. 1985. ÉV 3. szám T/34 473 (51) С 07 D 455/03 (71) ^Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, oki. vegyészmérnök, egyetemi tanár, 16%, dr. Kalaus György, 13%, Sápi János, 7%, vegyészmérnökök, dr. Szabó Lajos, oki. vegyész, 14%, dr. Groó Dóra, 10%, dr. Szporny László, 10%, dr. Pálosi Éva, 10%, orvosok, dr. Hajós György, 10%, dr. Maderspach Andrea, 10%, gyógyszerészek, Budapest (54) Eljárás új oktahidro-indolo [2, 3-a] kinolizin-származékok előállítására (22) 83. 07. 15. (21)2513/83. A találmány tárgya eljárás új racém és optikailag aktív (I) ál-talános képletű oktahidro-indolo [2,3-a] kinolizin-származékok — mely képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport, R2 jelentése 2—4 szénatomos alkil-csoport, A jelentése hidroxil-csoport, és Y jelentése hidrogénatom vagy A és Y együtt oxo-csoportot jelent — és sóik előállítására, oly módon, hogy valamely racém vagy optikailag aktív (II) általános képletű 14-oxo-eburnán-származékot — mely képletben R2, A és Y jelentése az (I) általános képletnél megadottakkal egyező — vagy savaddíciós sóját egy bázissal kezeljük és kívánt esetben az így kapott (I) általános képletű vegyület — mely képletben R1 jelentése hidrogénatom, R2, A és Y jelentése az előzőekben megadottakkal egyező — bázissal képezett sójából az (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítjuk és/vagy kívánt esetben észterezzük, majd kívánt esetben átészterezzük és kívánt esetben a kapott racém (I) általános képletű vegyületet — mely képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport, R2 jelentése 2—4 szénatomos alkil-csoport, A jelentése hidroxil-csoport és Y jelentése hidrogénatom vagy A és Y együtt oxo-csoportot jelent — rezolváljuk. Az (I) általános képletű vegyületek értékes gyógyászati hatással rendelkeznek, egyesek közülük koleszterin szint csökkenő és/ vagy görcsoldó hatást, mások antiallergiás, értágító, antihipoxiás hatást mutatnak. T/34 474 (51) C 07 D 457/12 (71) Sandoz AG., Basel (CH) (72) dr. Pfaffli Paul, vegyész, Oberwil (CH) (54) Eljárás anyarozs-alkaloidok előállítására (22) 84.02.03. (33) CH (32) 83. 02. 16. (31) 863/83., 862/83. (21) 463/ 84. (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek — ahol a képletben R jelentése etil- vagy izopropilcsoport — és azok savaddíciós sóinak az előállítására. Az (I) általános képletű vegyületeket a találmány szerint úgy állítják elő, hogy a (II) képletű vegyületet alkilezik és az így kapott terméket bázis vagy annak valamilyen savaddíciós sója alakjában elkülönítik. Az (I) általános képletű vegyületek a dopamin-receptort stimulálják, s így parkinsonizmus, kórosan magas prolaktin-vérszint és depresszió kezelésére alkalmasak. ,CH2- CH3 СН,- CH-, 4M------и T/34 475 (51) C 07 D 471/04, 473/30, 473/40, 487/ 04 (71) dr. Kari Thomae GmbH., Biberach an der Riss (DE) (72) dr. Austel Volkhard, dr. Hauel Norbert, dr. Reiffen Manfred, dr. Van Mell Jacobus C.A., dr. Diederen Willi, Biberach, dr. Heider Joachim, Warthausen (DE) (54) Eljárás új imidazolok előállítására (22) 84. 07. 04. (33) DE (32) 83. 07. 05. (31) P.33 24 115.5 (21) 2616/ 84. (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új imidazolszármazékok és hatóanyagként ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Az (I) általános képletben a helyettesítők jelentése: А, В, C és D nitrogénatom, iminocsoport, R3 N= csoport, karbonil-, metin-, hidroxi-metin-csopot vagy R3S020—C= csoport.de legalább egyikük valamilyen nitrogéntartalmú csoport; R. valamilyen szubsztituált metoxicsoport, R3S02—0-, R3S02 —INH—, R3S02—NR3— vagy R„0—csoport, vagy ha az alapváz imidazo [4,5-c] piridin-származéktól eltérő, akkor hidroxilcsoport; R2 valamilyen R30—, (R3 )2N— vagy (RsO- csoport; R, valamilyen 1—4 szénatomos alkilcsoport; R« 2—5 szénatomos alkinil- vagy alkenil-csoport; RS 2—5 szénatomos alkenil- vagy alkinil-csoport. A találmány szerinti vegyületek és fizológiásan elviselhető savaddíciós sóik vérnyomáscsökkentő és/vagy pozitív inotrop hatású gyógyszerkészítmények hatóanyagaiként használhatók. H T/34 476 (51) C 07 D 471/04 (71) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (ÚS) (72) Mynderse Jon Stuert, vegyész, Indianapolis, Fukuda David Shuichi, mikrobiológus, Brownsburg, Indiana (US) (54) Eljárás enzimbénitó oktahidroindolizin-propánsav-származékok előállítására (22) 84. 07. 30. (33) US (32) 83.08.01.(31)519, 360 (21) 2920/84. (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás vérnyomáscsökkentő hatású (I) általános képletű vegyületek - ahol Y (a)általános képletű csoportot vagy —CH2—CH(R2)— általános képletű csoportot jelent, melyekben R2 hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot; R« hidrogénatomot, hidroxil-, (C2—C5)-alkanoil-oxi-, halogénszubsztituált (C2-C5) alkanoil-oxi- vagy (b) általános képletű csoportot jelent, ahol