Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1985. január-június (90. évfolyam, 1-6. szám)
1985-03-01 / 3. szám
3. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 90. ÉVF. 1985. ÉV 251 R, jelentése (C, —C4) alkilcsoport vagy (c) általános képletű csoport, melyben R* ' hidrogénatomot, (C, — C4) alkil-, (С,— C4) alkoxi-, nitrocsoportot vagy halogénatomot jelent; n ■ 1 vagy 2; X jelentése hidrogénatom vagy COOR, általános képletű csoport; R és R, egymástól függetlenül hidrogénatomot, <C! —C6) alkil-, indanil-, ftalidil- vagy (d) általános képletű csoportot jelent, melyben R3 jelentése (C, —C4) alkil-, fenil-, halogén-fenil-, (С,— C4) alkil-fenil-, <C, —C4) alkoxi-fenil-vagy 3,4-metilén-dioxi-fenilcsoport; azzal a kikötéssel, hogy ha X COOR! általános képletű csoportot jelent, R4 nem jelenthet hidroxilcsoport — vagy gyógyszerészeti leg elfogadható sóik előállítására. 0 x T/34 477 (51) C 07 D 471/04 (71) A.H. Robins Company Inc., Virginia (US) (72) Lo Young Sek, vegyész, Richmond, ifj. Taylor Chandler Roy, vegyész, Mechanicsville, Virginia (US) (54) Eljárás pirido [1,4] benzodiazepinek előállítására (22) 83. 05. 12. (33) US (32) 82. 07. 02. (31) 394,551 (21) 1647/83. (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya új eljárás (X) általános képletű, antidepresszív hatású pirido [1,4) benzodeazepinek előállítására. Az általános képletben О jelentése hidrogénatom, —NR1 R5 csoport vagy halogénatom; R1 és R2 jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport vagy a szomszédos nitrogénatommal együtt heterogyűrűs maradékot képeznek, mely lehet 1 -ftálimido-, 4-morfinil-, 1-pirrolidinil-, 1-piperidinil- vagy 4-szubsztituált-1 -piperazinilcsoport; alk' jelentése 1—8 szénatomszámú, egyenes vagy elágazó szénhidrogénlánc; Z jelentése hidrogén- vagy halogénatom, kis szénatomszámú alkil- kis szénatomszámú alkoxi- vagy nitrocsoport; jelentése hidrogénatom vagy 1 vagy 2 — azonos vagy különböző — kis szénatomszámú alkil- vagy alkoxicsoport. A találmány kiterjed a fenti vegyületek savaddíciós sóinak előállítására is. Az eljárás során 1.) (VII) képletű anilint (VI) képletű halogén-nitropiridinnel reagáltatnak, 2) a kapott nitro-4-fenil-piridin-amint Q-alk1-halogén képletű vegyülettel reagáltatják, 3) az 1.) vagy 2) lépésben kapott vegyületet bázisos körülmények között redukálják, 4) a kapott vegyületet egy aroil-halogeniddel reagáltatják, majd 5) a vegyületet ciklizálják. 02n T/34 478 (51) C 07 D 471/04 (71) McNeil Pharmaceutical, Sprin House, Pennsylvania (US) (72) Maryanoff E.Bruce, vegyész, New Hope, Pennsylvania (US) (54) Eljárás hexahidro-pirrolo [2,l-a]izokinolin-származékok és hatóanyagként a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 84. 06. 22. (33) US (32) 83. 06. 23. (31) 507 250 (21) 2443/84. (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az új (I) általános kéoletű vegyületek és gyógyászati lag elfogadható savaddíciós sóik előállítására. Az (I) általános képletben R, jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport; R2 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, fluoratom, hidroxilcsoport vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport; R3 jelentése hidrogénatom, metil-, vagy fenilcsoport; R4 és Rs jelentése azonosan hidrogénatom, vagy egyikük hidrogénatom jelentése mellett a másik 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent; R6 és R7 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport, hidroxilcsoport vagy halogénatom, vagy összekapcsolódva metilén-dioxicsoportot jelentenek; és A jelentése (1) általános képletű szubsztituált fenilcsoport, ahol R8 és R, jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkilcsoport, perfluor-(1 —4 szénatomoshalkil-csoport, hidroxilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport, (1—5 szénatomos)-alkoxi-karbonil-csoport, 1—5 szénatomos acil-amino-csoport, benzoil-amino-csoport, 1—5 szénatomos acilcsoport, 1—4 szénatomos alkil-tiocsoport, 1—4 szénatomos alkil-szulfonil-csport, nitro-csoport, aminocsoport, (1—4 szénatomos)-alkil-amino-csoport, di(1 — 4 szénatomos)-alkil-amino-csoport vagy halogénatom, (2) általános képletű heteroaromás csoport, ahol X jelentése oxigén- vagy kénatom, vagy (3) általános képletű cikloalkilcsoport, ahol n értéke 1 vagy 2. A fenti vegyületek előállítására öt, önmagában ismert lépésekből álló eljárást ismertetnek. Az (I) általános képletű vegyületek antidepresszáns hatással rendelkeznek. Fenti hatásuk következtében gyógyszerkészítmények hatóanyagaként depresszió kezelésére alkalmazhatók. (I) T/34 479 (51)C07D 471/04 (71)*EGYT Gyógyszervegyészeti Gyár, Budapest (72) Berényi Dánielné dr., 20%, dr. Budai Zoltánná, 20%, vegyészmérnökök, Szirtné Kiszelly Enikő, 12%, dr. Kovács Anikó, 6%, biológusok, dr. Knoll József, egyetemi tanár, 8%, dr. Petőcz Lujza, 16%, dn Fürst Zsuzsa, 6%, dr. Grasser Katalin, 12%, orvosok, Budapest (54) Eljárás imidazo [4,5-c] kinolinok előállítására (22) 83. 06. 14. (21) 2103/83. A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű imidazo [4,5-c] kinolinok — ahol a képletben R, jelentése hidrogénatom, adott esetben hidroxil- vagy alkoxicsoporttai szubsztituált 1—4 szénatomos egyenes, vagy elágazó láncú alkil-csoport, vagy adott esetben alkoxicsooorttal helyettesített fenilcsoport vagy adott esetben 1 vagy több halogénatommal vagy alkoxicsooorttal helyettesített aralkilcsoport vagy dialkilamino-alkil-csooort, aminocsoport, —NH— CO-R (ahol R jelentése hidrogénatom, 1—10 szénatomszámú egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoport, aralkil, vagy arilcsoport), vagy egy — N=R3 R4 (R3 és R, jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomszámú alkil vagy arilcsoport)
