Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1984. január-június (89. évfolyam, 1-6. szám)
1984-04-01 / 4. szám
4. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 89. ÉVF. 1984. ÉV 621 T/31206(51)C07D471 /04(71)Merck Patent GmbH Darmstadt (DE) (72) dr. Jonas Rochus, vegyész, dr. Minek Klaus állatorvos, dr.Enenkel Hans Joachim, gyógyszerész, dr. Schliep Hans-Jochen,zoológus, Darmstadt (DE) (54)Eljárds 2-aril-imidazopiridinek előállítására (22) 82.08. 19.(33) DE (32) 81.08. 19., 81.10. 01. (31) P 31 32 754.0, P 31 39 064.1 (21) 2693/82. (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű 2-aril-imidazopiridinek és fiziológiailag elfogadható savaddiciós sóik — ahol —A=B-jelentése a) —CH=N— vagy b) —N=CH—, Ar jelentése fenilcsoport, amely az a) esetben egy vagy két alkiniloxi-, ciánmetoxi-, karboximetoxi-, és/vagy alkiloxikarbonilmetoxi-csoporttal szubsztituált és/vagy kettő további hidroxil-, alkiloxi-, alkeniloxi- és/vagy alkiniloxicsoporttal lehet helyettesítve, vagy b) esetben 1—3 hidroxi-, merkapto- és/vagy —Z—R—csoporttal szubsztituált, Z jelentése —O—, —S— vagy —SO— és R jelentése alkil-, alkenil-, alkinil-, hidroxilalkil-, ciánmetil-, karboximetil-vagy alkiloxikarbonilmetil-csoport, ahol az alkil-, alkenil-, alkinil-, hidroxialkilcsoportok 1—5 szénatomosak lehetnek azzal a megkötéssel, hogy a b) esetben a fenilcsoport csak akkor lehet hidroxil- vagy metoxi-csoporttal szubsztituálva, ha egyidejűleg legalább még egy mésik ezektől eltérő szubsztituenst hordoz - eiőállítáásra. Az (I) általános képletű vegyületet és sóit a humán és állatgyógyászatban gyógyszerhatóanyagként használhatjuk fel. H T/3120 7(51) C 07 D 471 /04 (71) Merck Patent GmbH Darmstadt (DE) (72) dr. Irmscher Klaus, vegyész, dr. Saiko Otto, vegyész, dr. Minek Klaus-Ottó, állatorvos, prof. dr. Wolf Hans-Peter, biokémikus, Darmstadt (DE) (54) Eljárás imidazo[4,5,-c] piridin-származékok, valamint e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 82. 12. 17. (33) DE (32) 81. 12. 19. (31) P 31 50 486.8 (21) 4079/82. (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek, továbbá gyógyászati szempontból alkalmas savaddiciós sóik, valamint olyan gyógyszerkészítmények előállítására, melyek hatóanyaga egy (I) képletű vegyület. Az (I) képletben — X jelentése oxigén-, kénatom vagy —NH— csoport, V jelentése —NR2—CH=H— vagy —NCH—NR2—csoport; R1 jelentése 1 -benzo-tienil-metil-, naftil-metil-, továbbá fluor-, klóratommal, nitro-és/vagy trifluor-metil-csoporttal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített benzilcsoport; és R2 jelentése 1—4 szénatomos alkil-vagy ciklopropil-metil-csoport Az (I) képletű vegyületek előállítása lényegében kétféle módon történhet: a gyűrűrendszer 4-helyzetében lévő csoport bevezetésével; vagy egy 2-helyzetben megfeleleően helyettesített 3,4 -diamino-piridin-származék ciklizálásával. Az (I) képletű vegyületek értékes hatástani sajátságokkal rendelkeznek: 7-amino-vajsav agonisták; benzodiazepin-receptor antagonisták; továbbá étvágycsökkentő hatásuk is van. így alkalmazhatók mind az ember-, mind az állatgyógyászatban, valamint köztitermékek szerepét játszhatják más, gyógyhatású anyagok előállítása során. XR’ T/31 208 (51) C 07 D 471/04 (71) Pfizer Inc., New York, New York (US) (72) Massett Stephen Sargent, vegyész, Watson Harry Austin Jr. természettudós, Groton, Welch Willard McKovan Jr., vegyész, Mystic, Connecticut (US) (54) Eljárás flu trolin előállítására (22) 82. 12. 16. (33) US (32) 81. 12. 17., 81. 12. 24., 82. 09. 30., (31) 331 494,334 195,425 151,425 152 (21)4068/82. (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az 1,1-di(p-fluor-fenil)-karbamidból 2-karbobenzoxi-8-fluor-5-(p-fluor-fenil)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-pirido[4,3-b]indol előállítására, továbbá a 2-karbobenzoxi-8- fluor-5- (p-fluor-fenil)2,3,4,5- tetrahidro- 1 H-pirido[4,3,-b] indol átalakítására 8-fluor-5-(p-fluor-fenil)-2-[4-(p-fluor-fenil)-4-hidroxi -butil]-2,3,4,5-tetrahidro-1 H-pirido[ 4,3-b]-indollá (fluotrolinná) vagy 8-fluor-5-(p-fluor-fenil)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-pirido|4,3,-b] -indollá (szintén flutrolin intermedierré), valamint a vegyületnek átalakítására flutrolinná. T/31 209 (51) C 07 D 471/04 (71) Synthelabo S.A., Párizs (FR) (72) Wick Alexander, Saint Nom la Breteche, Bertin Jean, Clamart Frost Jonathan, vegyészek, Willous (FR) (54) Eljárás 2,3,3a,4,5,6, lH-hexahidro-indolo [3,2,l,-de]l,5-naftirioin enantiomerjeinek szétválasztására és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 83. 05. 17. (33) FR (32) 82. 05.'18. (31) 82 08632 (21) 1720/83. (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány a 2,3,4a,4,5,6,1H-hexahidro-indolo[3,2,1-dej 1,5-naftiridin enantiomerjeinek szétválasztására, valamint azok gyógyászatban alkalmazható savaddiciós sóinak előállítási eljárására vonatkozik, melynek során a bázis enantiomerek elegyét egy királis sav egyik enantiomerjével reagáltatják, a kapott diasztereoizomer sót frakcionált kristályosítással elkülönítik, majd bázissá visszaalakítják és kívánt esetben a bázisból egy megfelelő savval savaddiciós sót képeznek. Az alkalmazott királis sav a 2,3-bisz(4-metil-benzoil-oxi)-borostyánkő-sav, a kiindulási enantiomer-elegy a racemát, vagy egy megfelelő elválasztási művelet anyalúgja lehet és a sóvá alakítás valamely királis savval, az átkristályosítást etanolból végzik. A találmány szerinti vegyületek antianoxiás hatásúak. T/31 210 (51) C 07 D 471/04, 235/18,473/00 (71) dr Kari Thomae GmbH, Biberach an der Riss (DE) (72) dr. Hauel Norbert, dr. Austel Wolkhard, dr. Reiffen Manfred vegyészek, dr. Diederen Willi, farmakológus, Biberach, dr Heider Joachim, vegyész, Warthausen (DE) (54) Eljárás új imidazol-származékok előállítására (22) 83. 06. 30. (33) DE (32) 82. 07. 01. (31) P 32 24 512.2 (21) 2382/ 83. (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány az (I) általános képletű imidazol származékoknak, ezek tautomerjeinek és savaddiciós sóinak előállítására vonatkozik, a képletben A és В a közöttük levő két szénatommal együtt (a), (b), (c) vagy (d) általános képletű csoportot jelent, amely képletekben R4, Rs és R6 különböző helyettesítőket jelent.
