Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1984. január-június (89. évfolyam, 1-6. szám)
1984-04-01 / 4. szám
6?.2 SZABADALMI KÖZLÖNY 89. ÉVF. 1984. ÉV 4. szám Rí alkánszulfonil-oxi-, trif!uor-metánszulfonil-oxi-,alkán-szulfonil -amino-, N-alkil-alkánszulfonil-amino-,trifluor-metánszulfonilamino-, N-alkil-trifluor-metánszulfonil-amino-, alkil-szulfenilmetil-, alkii-,szulfinil-metil-vagy alkil-szulfonil-metilcsoportot jelent; hidroxi-, alkoxi-, amino-, alkil-amino-vagy dialkil-aminocsoporttal szubsztituált karbonilcsooortot jelent, amelyben az eddig megnevezett csoportok alkil része 1—3 szénatomos lehet; továbbá amino-, alkil-amino-, dialkil-amino- vagy gyűrűs polimetilén-iminocsoporttal szubsztituált szulfonilcsoportot jelent, amelyben az alkilcsoport 1—5 szénatomos, polimetilén -imino-csoport 4—7 szénatomos és egyidejűleg a 4—es helyzezétben egy metiléncsoportot egy kén- vagy oxigénatom helyettesíthet; továbbá nitro- vagy ciáncsoportot jelent, R2 alkil-, alkoxi- vagy alkilcsoportonként 1—3 szénatomos dialkil-aminocsoportot jelent és hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkoxicsoportot jelent. A találmány tárgya továbbá az (I) általános képletű imidazol származékokat, valamint ezek fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóit hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítása, amely gyógyszerkészítmények a különböző eredetű szívelégtelenségek kezelésre alkalmasak T/31 211 (51) C 07 D 471/04 (71) Pfizer Inc. New York, New York (US) (72) Welch Wiliard Mckowan, Jr. vegyész, Mystic, Connecticut (US) (54) Eljárás transz-5- aril-2,3,4,4a,5,9b-hexahidro-lH-pirido\4,3-b }-indol-származékok rezolválására (22) 80. 01.04. (33) US (32) 79. 01. 23. .(31) 5,698 (21) 2859/82. (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (II) általános képletű aminok jobbraforgató izomerjének előállítására, ahol X, és Y, hidrogén- vagy fluoratom. A találmány szerint úgy járunk el, hogy valamely (II) általános képletű vegyület racém keverékét valamely optikailag aktív savval reagáltatjuk, a keletkezett diasztereomer sókat szétválasztjuk, majd a szétválasztott sókat megbontjuk. T/31 212 (51) C 07 D 471/04 (71) dr. Kari Thomae GmbH, Biberach an der Riss (DE) (72) Nowak Gerhard, vegyészmérnök, dr. Schmidt Günther, vegyész, Biberach/ Riss (DE) (54)Eljárás 5,11 -dihidro-6H-pirido[2,3-b][l,4] benzodiazepin-6-onok előállítására (22) 82. 07. 14.(33) DE (32) 81. 07. 15. (31) P 31 27 849.3 (21) 2292/83. (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű 5,11-dihidro-6H-pirido(2,3-b] (1,4]benzodiazepin-6-onok előállítására. Ebben a képletben R hidrogén- vagy halogénatomot vagy metilcsoportot jelent. Az (I) általános kéépletű vegyületeket úgy állítják elő, hogy egy (II) általános képletű 2-halogén-3-amino-piridint — ebben a képletben Hal halogénatomot, előnyösen klóratomot jelent — egy (III) általános képletű antranilsav-észterrel — ebben a képletben R a fenti jelentésű és R, 1—3 szénatomos alkilcsoportot, előnyösen metilcsoportot jelent -bázikus kondenzálószer jelenlétében reagáltatnak; a keletkező (IV) általános képletű vegyületet — ebben a képletben R és Hal jelentése a fenti — közömbös, illetves savas közegben 100—200° C-on gyűrűzárásnak vetik alá. Ezek a vegyületek a gyomorfekély és gyomorsavtermelés gátló hatású gyógyszerek kiindulási anyagai. T/31 213 (51) C 07 D 471/04, 487/04 (71) Farmitalia Carlo Erba S.p.A., Milánó (IT) (72) Doria Gianfederico, vegyész, Сото Maria Luisa, farmakológus, Milánó, Passarotti Carlo, vegyész, Gallarate, (Varese) (IT) (54) Eljárás benzilidén-pirrolo[2,l-b] kinazolinok- és benzilidén-piridol[2,l-b]kinazolinok aminoszármazékainak előállítására (22) 83. 07. 22. (33) GB (32) 82.08.05. (31) 8222591 (21) 2600/83. (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás benzilidén-pirrolo|2,1-b]-kinazolinok és benzilidén-pirido[2,1 -bjkinazolinok új amino-származékainak előállítására. A találmány szerinti új vegyületek szerkezetét az (I) általános képlet szemlélteti, ahol m = 0 vagy 1; n =1 vagy 2; R. előnyös jelentése hidrogénatom, helyettesítetlen, vagy fenilcsoporttal helyettesített 1—4 szénatomos alkilcsoport; X előnyös jelentése egyszeres vegyértékkötés, vagy valamely előnyös jelentése egyszeres vegyértékkötés, vagy valamely 1—6 szénatomos alkiléncsoport vagy valamely 2—6 szénatomos alkeniléncsoport, mimellett mind az alkiléncsoportok, mind az alkeniléncsoportok helyettesítetlenek, illetve 1—3 klóratommal helyettesítve is lehetnek; R, előnyösen piperidino-metil-csoport, morfolino-metil-csoport, (1-pirrolidinib-metil-csoport, vagy (1-piperaziniD-metil-csoport és a legútóbbi csoport lehet helyettesítetlen, vagy az valamely 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, fenilcsoporttal vagy 1—2 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal helyettesítve is lehet; R2 előnyösen jelenthet még karboxilcsoportot, továbbá helyettesítetlen, vagy N,N-dimetil-amino-csoporttal, illetőleg N,N-dietil-amino-csoporttal helyettesített 1—5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoportot; R3 előnyösen hidrogénatom vagy metilcsoportot; R4, Rs és Rt egymástól függetlenül előnyösen hidrogénatom, fluoratom, klóratom, 1—2 szénatomos alkilcsoport, hidroxilcsoport, 1—3 szénatomos alkoxicsoport, acetoxicsoport, vagy karboxilcsoport, illetve az R4, R5 és R6 helyettesítők közül bármelyik kettő együttesen szomszédos szénatomokhoz kapcsolódó alkilén-dioxi-csoportot is képviselhet. A találmány szerinti vegyületeket, illetve ezek gyógyszerészeti szempontból elfogadható sóit tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítási eljárása is a találmány tárgyához tartozik. Ezek a készítmények allergiás eredetű betegségek vagy állapotok megelőzésére és/vagy kezelésére alkalmasak. I
