Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1984. január-június (89. évfolyam, 1-6. szám)
1984-04-01 / 4. szám
620 SZABADALMI KÖZLÖNY 89. ÉVF. 1984. ÉV 4. szám T/31 203 (51) C 07 D 461/00 (71) ^Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, oki. vegyészmérnök, 16%, dr. Szabó Lajos, oki. vegyész, 14%, dr. Kalaus György, oki. vegyészmérnök, 13%, Sápi János, oki. vegyészmérnök, 7%, dr. Pálosi Éva, orvos, 16%, Budapest, Kiss Béla, biológus, 6%, Vecsés, Zájerné, Balázs Mária, oki. vegyészmérnök, 10%, dr. Kárpáti Egon, 10%, dr. Szporny László, 8%, orvosok, Budapest (54) Eljárás új eburnán-oxim-származékok előállítására (22)82.06.30.(21)2131/82. A találmány tárgya eljárás új racém és optikailag aktív (la) és/vagy (Ib) általános képletű eburnán-oxi-mszármazékok — mely képletben R jelentése 1—6 szénatomos alkil-csoport, a 3-as helyzetű hidrogénatom, valamint R térállása a, a és/vagy 0, 0, illetve a, 0 és/vagy 0, a lehet — savaddiciós sóik előállítására oly módon, hogy valamely racém vagy optikailag aktív (II) általános képletű eburnamonin-származékot — mely képletben — R jelentése, valamint a 3-as helyzetű hidrogénatomhoz képest elfoglalt térállása az (la) és (Ib) általános képletnél megadottakkal egyező — oximálunk, és kívánt esetben a kapott (la) és (Ib) általános képletű eburnán-oxim ZE-izomer-keveréket szétválasztjuk, vagy kívánt esetben a kapott (la) általános képletű eburnán-oxim Z-izomert (Ib) általános képletű eburnán-oxim E-izomerré alakítjuk és/vagy kívánt esetben a kapott racém (la) vagy (Ib) általános képletű eburnán-oxim-származékot rezolváljuk és/vagy kívánt esetben a kapott racém vagy optikailag aktív (la) vagy (Ib) általános képletű eburnán-oxim-származékot egy savval kezeljük. Az (la) általános képletű új vegyületek jelentős antihypoxiás hatással rendelkeznek. T/31 204 (51) C 07 D 461/00 (71) *Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Kreidl János, 15 %, Mészáros Józsefné dr. 4%, oki. vegyészek, Czibula László, 12%, Visky György, 12%, dr. Farkas Jenőné, 7%, old. vegyészmérnökök, dr. Groó Dóra, 16%, dr. Pálosi Éva, 12%, dr. Kárpáti Egon, 12%, dr. Szporny László, 10%, Budapest, orvosok (54) Eljárás apovinkaminsavszármazékok előállítására (22) 82.06. 30. (21) 2128/82. A találmány tárgya eljárás új racém és optikailag aktív (I) általános képletű apovinkaminsav-származékok -mely képletben A jelentése hidroxil-csoport, halogénatom vagy egy -0-(CH2) —OR1 általános képletű csoport, mely utóbbiban R1 jelentése 1—6 szénatomos alkil-csoport, és n értéke 2—6, vagy egy —OMe általános képletű csoport, melyben Me jelentése alkálifématom RJ jelentése az R1 -gyei azonos vagy különböző 1—6 szénatomos alkil-csoport, mimellett a 3-as helyzetű hidrogénatom és R* a, a és/vagy 0, 0, illetve a, 0 és/vagy 0. a térállású — és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sói előállításra oly módon, hogy valamely (II) általános képletű apovinkamin-származékot — optikai antipódjait, racemátjait vagy ezek savaddiciós sóit valamely (III) általános képletű diszjunkt glikol-monoalkiléter-származékkal — mely képletben Y jelentése hidroxil-csoport — ennek katalitikus mennyiségű alkálifém-mono-glikolátja jelenlétében reagáltatunk, vagy először hidrolizáljuk, kívánt esetben halogénezőszerrel kezeljük a savhalogenidet valamely (III) általános képletű diszjunkt glikol -monoalkiléter-származékkal — mely képletben Y jelentése hidroxil-csoport, vagy —OMe általános képletű csoport — reagáltatjuk, vagy kívánt esetben az (I) általános képletű apovinkaminsav-származékot — mely képletben A jelentése hidroxil-csoport, egy bázissal kezeljük és kívánt esetben alkálifémsót valamely (III) általános képletű diszjunkt glikol-monoalkiléter-származékkal — mely képletben Y jelentése halogénatom — reagáltatjuk, majd kívánt esetben a kapott (I) általános képletű apovinkaminsav-származékokat vaamilyen gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóképzésre alkalmas savval kezeljük. Az új (I) általános képletű vegyületek értékes gyógy hatással rendelkeznek. Közülük egyesek antihypoxiás, mások perifériás értágító, illetve egyéb gyógyhatást mutatnak. R10-(CH2)n-Y 1 T/31 205 (51) C 07 D 471/04 (71) Pfizer Inc., New York, New York (US) (72) Welch Willard McKowan Jr. vegyész, Mystic, Connecticut (US) (54) Eljárás transz-5- aril-2,3,4,4a,5,9b~hexahidro-lH-pirido-[4,3-b]-indol származékok előállítására (22) 78. 05. 18. (33) US (32) 77. 05. 23. (31) 799.392 (21) 2639/82. (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás a (X) általános képletű transz-2,3, 4,4a,5,9b-hexahidro-1 H-pirido(4,3-b)indol vegyületek előállítására, ahol X és Y azonos vagy különböző és jelentésük hidrogén-vagy fluoratom melyek nyugtatószerek hatóanyagaként alkalmazható transz-2- -szubsztituált-5-aril- 2,3,4,4a, 5,9b-hexahidro-1H- pirido (4,3-b)-indolok előállításánál intermedierként felhasználhatók. Az eljárás során egy (IX) általános képletű 4,a 9b-transz-hexahidro-7-karbolin-vegyületet — ahol X és Y azonos vagy különböző és jelentésük hidrogén-vagy fluoratom R3 benzil-, benzhidril-, Z-Cs H4—CH-(CH2 )n— csoportot vagy OH metil-metoxi-, nitro- vagy fenilcsoporttal szubsztituált benzilcsoportot jelent, Z jelentése hidrogénatom, fluoratom vagy metoxicsoport, és n értéke 3 vagy 4; valamely kis szénatomszámú alkil-klór-formiát észter mólfeleslegével reagáltatunk a reakció szempontjából közömbös szerves oldószer jelenlétében, majd lúgos hidrolízist végzünk.
