Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1984. január-június (89. évfolyam, 1-6. szám)
1984-04-01 / 4. szám
4. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 89. ÉVF. 1984. ÉV 619 A találmány tárgya eljárás új (II) általános képletei eburnánszármazékok — a képletben R2 jelentése hidrogénatom vagy -CO, R1 általános képletű csoport — ahol R1 jelentése 1—4 szénatomos alki lesöpört — és W jelentése oxigénatom vagy iminocsoport vagy V jelentése képletü csoport, azzal a kikötéssel, hogy ha I x W H OH R2 jelentése hidrogénatom, akkor W jelentése iminocsoporttól eltérő -, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik előállítására. A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy а) а (IV) képletű vegyületet egy (V) általános képletű vegyülettel — a képletben R1 jelentése a fentiekben megadott és X jelentése halogénatom — reagáltatnak bázis, előnyösen nátrium-hidrid jelenlétében inert oldószerben 10—70 °C hőmérsékleten, a kapott (llc) általános képletü vegyületet — a képletben R1 jelentése a már megadott — kívánt esetben a,) hidrolizálják és dekarboxilezik, és az így kapott (IIq) képletű vegyületet adott esetben redukálják, vagy a,) hidrolizálják, majd a kapott (IIд) általános képletű vegyületet - a képletben R1 jelentése a már megadott — kívánt esetben a21) redukálják, vagy a,,) dekarboxilezik és a kapott (llD) képletű vegyületet adott esetben redukálják, vagy b) a (llD) képletű vegyület előállítására а (IX)általános képletű vegyületet — a képletben R1 jelentése a fentiekben megadott — melegítik, majd ezt követően katalitikus hidrogénezéssel redukálják, és kívánt esetben az a) vagy b) eljárással kapott (II) általános képletű vegyületet - a képletben R2 és W jelentése a fentiekben megadott — gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sójává alakítják. A találmány szerinti vegyületek agyi értágító és/vagy magas vérnyomást csökkentő hatásúak. T/31 201 (51) C 07 D 461/00 (71) ^Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, 16%, dr. Szabó Lajos, 14%, dr. Kalaus György, 13%, Sápi János, 7%, oki. vegyészmérnökök, dr. Pálosi Éva, orvos, Budapest 11%, Kiss Béla, biológus, Vecsés, 11%, Ezer Elemér, oki. vegyész, Budapest, 11%,. dr. Hajós György, gyógyszerész, 11%, dr. Szpomy László, orvos, Budapest 6%, (54) Eljárás új ebumán-származékok előállítására (22)82.06.30.(21)2132/82. A találmány tárgya eljárás racém és optikailag aktív (I) általános képletü új ebumán-származékok — mely képletben R jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport, A jelentése hidroxil-csoport és Y jelentése hidrogénetom vagy A és Y együtt oxo-csoportot jelent, a 3-as helyzetű hidrogénatom és R térállása, a, a és/vagy ß, ß, illatve a, ß és/vagy ß, a, míg A és Y térállása A és Y térállása a, ß és/vagy ß, a lehet — és savaddiciós sóik előállitáás oly módon, hogy valamely racém vagy optikailag aktív (11a) és/vagy (llb) általános képletű új eburnán-oxim-tzármazékot — mely képletben R jelentése és a 3—as helyzetű hidrogénatomhoz viszonyított térállása az (I) általános képletnél megadottakkal egyező — vagy savaddiciós sóit dezoximálják és kívánt esetben egy savval kezeljük és/vagy kívánt esetben a kapott racém vagy optikailag aktív (I) általános képletű új eburnán-származékot — mely képletben A és Y együtt oxo-csoportot jelent, R jelentése és a 3-as helyzetű hidrogénatomhoz viszonyított térállása az előzőekben megadottakkal egyező - vagy savaddiciós sóit részlegesen redukáljuk és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű új eburnán-származék — mely képletben A jelentése hidroxi-csoportés Y jelentése hidrogénatom, a 3-as helyzetű hidrogénatom és R térállása a fenti — 15-epimerelegyát epimerekre bontjuk, illetve a kapott egyik 15-epimert a másik 15- epimerré alakítjuk és/vagy kívánt esetben a kapott racém (I) általános képletű eburnán-származékokat rezolváljuk. és/vagy kívánt esetben a kapott racém vagy optikailag aktív (I) általános képletű eburnán-származékokat vagy adott esetben azok 15— epimerjeit savval kezeljük. Az (I) általános képletű vegyületek értékes gyógyászati hatással rendelkeznek, egyesek közülök antiallaergiás hatásúak, mások antidepresszív, gyomorszekréció gátló és antikonvulzív hatást mutatnak. T/31 202 (51) C 07 D 461/00 (71) *Richter Gedeon Vegyészeti Gyár, Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, oki. vegyészmérnök, 16%, Szabó Lajos, oki. vegyész, 14%, dr. Kalaus György, oki. vegyészmérnök, 13%, Sápi János, 7%, Budapest, Kiss Béla, biológus, 12%, Vecsés, Zájerné Balázs Mária, oki. vegyészmérnök, 7%, Ezer Elemér, oki. vegyész, 7%, dr. Kárpáti Egon, 18%, dr. Szpomy László, 6%, orvosok, Budapest (54) Eljárás új ebumánoxim-éterek előállítására (22) 82. 06. 30. (21) 2133/82. A találmány tárgya eljárás új racém és optikailag aktív (la) és/ vagy (Ib) általános képletű eburnán-oxim-éter-származékok — mely képletben R1 jelenetése 1—2 szénatomos alkil-csoport, R2 jelentése 1—6 szénatomos alkil-csoport, valamint a 3—as helyzetű hidrogénatom és R2 térállása a, a és/ vagy ß, ß, illetve a, ß és/vagy ß, a — és savaddiciós sóik előállítására, oly módon, hogy valamely új racém vagy optikailag aktív (Ila) és/vagy (llb) áltaános képletű eburnán-oxim-származékot — mely képletben R2 jelentése és a 3-as helyzetű hidrogénatomhoz viszonyított térállása az (la) és (Ib) általános képletnél megadottakkal egyező — vagy savaddiciós sóit alkilezzük és kívánt esetben a kapott racém (la) és/vagy (Ib) általános képletű vegyületeket rezolváljuk és/vagy kívánt esetben a kapott racém vagy optikailag aktív (la) és/vagy (Ib) általános képletű vegyületeket egy savval kezeljük. Az új (la) és/vagy (Ib) általános képletű vegyületek értékes gyógyhatással rendelkeznek, nevezetesen a központi idegrendszerre ható trankvilláns, sima izom relaxáló, szedatív és hipnotikus hatást mutatnak.
